flukonazol

flukonazol Fungistatik etkisinden dolayı mantar enfeksiyonlarının tedavisinde antimikotik olarak kullanılmaktadır. Aktif bileşen özellikle mantar enfeksiyonları için lokal veya topikal (harici) bir terapi etkisiz kaldığında kullanılır.

Flukonazol nedir?

Deri ve tırnaklardaki mantar enfeksiyonları ve ayrıca mukoza zarları (vajinal mantar, oral pamukçuk dahil) ilaçla etkili bir şekilde tedavi edilebilir. Bu amaçla, flukonazol örn. kapsüllerde veya bir enjeksiyon preparatı olarak uygulanabilir.

flukonazol Triazol türevi olarak imidazoller ve triazoller grubuna ait olan bir azol antifungal ajandır. Aktif bileşen, insanlar için patojen olan mantar enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılır.

Flukonazolün kendisi, suda çözünmesi zor, beyazımsı, kristal bir tozdur. Triazol türevi, sitostatik veya fungistatik etkisiyle patojenlerin, özellikle Candida cinsinin mayalarının büyümesini ve çoğalmasını engeller.

Deri ve tırnaklardaki mantar enfeksiyonları ve ayrıca mukoza zarları (vajinal mantar, oral pamukçuk dahil) ilaçla etkili bir şekilde tedavi edilebilir. Bu amaçla flukonazol, kapsüller içinde, bir enjeksiyon preparatı veya bir süspansiyon olarak uygulanabilir.

Farmakolojik etki

flukonazol İmidazollerin ve triazollerin tüm temsilcileri gibi, maya mantarlarının hücre duvarlarının yapısını ve dolayısıyla büyümelerini veya çoğalmalarını engelleyerek (inhibe ederek) fungistatik bir etkiye sahiptir.

Doza bağlı olarak, aktif bileşen ayrıca bir mantar öldürücü (mantar öldürücü) etkiye sahip olabilir. Uygulamadan sonra, aktif bileşen kan dolaşımına ya gastrointestinal sistem yoluyla (sert kapsüllerin oral alımı dahil) ya da doğrudan (intravenöz olarak uygulanan enjeksiyon preparatı) girer ve tüm organizmaya dağıtılır. Kolesterolden oluşan insan hücre zarının aksine ergosterol, maya hücre zarının en önemli yapı taşıdır.

Sitokrom P450 sisteminde flukonazol, lanosterolün ergosterole dönüşümünü engelleyen 14-alfa-demetilaz adı verilen ergosterolün sentezi için önemli olan bir enzimi inhibe eder. Abluka ile değiştirilen yapı malzemeleri, maya hücre zarında kusurlara yol açar ve mantar hücrelerinin bölünmesini kontrol eden bazı metabolik süreçleri bozar.

Patojenler artık çoğalamaz (fungistatik etki). Bununla birlikte, flukonazol, insan organizmasındaki demetilaz üzerinde önemli ölçüde daha zayıf bir inhibitör etkiye sahiptir.

Tıbbi uygulama ve kullanım

flukonazol özellikle Candida cinsi mayalarla (kadidozlar olarak adlandırılan) enfeksiyonların sistemik (dahili) tedavisi bağlamında kullanılır, bunların en önemli temsilcisi Candida albicans'dır.

Kural olarak, kandidiyazdan sadece deri ve / veya tırnaklar (tırnak ve ayak mantarı enfeksiyonları) veya mukoza zarları (oral pamukçuk, vajinal mantar) etkilenir. Bağışıklık sistemi zayıflamış insanlarda, nadir durumlarda bir mantar enfeksiyonu iç organları da etkileyebilir. Buna karşılık olarak flukonazol, kemoterapi ve / veya radyasyon tedavisi önlemlerinin bir sonucu olarak zayıflamış bağışıklık sistemine sahip kişilerde mantar enfeksiyonlarını önlemek için profilaktik olarak da kullanılabilir.

Flukonazolün ayrıca Cryptococcus neoformans maya enfeksiyonlarının neden olduğu menenjit (meninks iltihabı) tedavisinde etkili olduğu gösterilmiştir. Flukonazol, bu spesifik mantar enfeksiyonunun (fırsatçı enfeksiyon) prevalansı artmış olan HIV'li kişilerde profilaktik olarak da kullanılabilir. Vajinal kandidiyazda diğer antimikotiklerin lokal veya topikal uygulaması başarısız olursa, flukonazol alternatif olarak sistemik tedavinin bir parçası olarak kullanılabilir.

Bazı durumlarda (yaklaşık yüzde 10) patojenler flukonazole direnç geliştirir, bu nedenle aktif bileşenin flusitozin veya amfoterisin B gibi diğer fungisidal ilaçlarla değiştirilmesi gerekir.

Riskler ve yan etkiler

flukonazol Triazollerin nispeten daha yeni bir temsilcisi olarak, bu grubun daha eski aktif bileşenlerine kıyasla önemli ölçüde daha az yan etki ve etkileşim ile karakterizedir. Bununla birlikte, flukonazol ile tedavi tamamen risksiz değildir ve çeşitli yan etkilerle ilişkilendirilebilir.

Flukonazol tedavisi sıklıkla mide bulantısı, kusma ve karın ağrısı ve ishal gibi mide-bağırsak şikayetleri ile ilişkilidir. Alkalin fosfataz ve aminotransferazlar için yüksek enzim seviyeleri de sıklıkla gözlemlenir. Bazı durumlarda iştahsızlık, kabızlık (kabızlık) veya şişkinlik gibi sindirim bozuklukları, baş dönmesi, baş ağrısı, kramplar, artan ter üretimi, karıncalanma, karaciğer yetmezliği, sarılık, anemi, halsizlik ve ateş gibi duyusal bozukluklar tespit edilebilir.

Diğerlerinin yanı sıra anjiyoödem, karaciğer sirozu, doku nekrozu ve Stevens-Johnson sendromu çok nadiren flukonazol tedavisi ile ilişkilendirilebilir. Flukonazol, belirgin karaciğer ve kardiyak aritmiler ve kalp fonksiyonunun bozulması durumunda, aktif bileşene veya diğer antimikotiklere aşırı duyarlılık varlığında kontrendikedir.

Ek olarak, hayvan deneyleri fetal malformasyonlarla bir ilişki gösterdiğinden, ilaç hamilelik sırasında uygulanmamalıdır. Flukonazolün terfenadin (antihistamin) veya sisaprid (prokinetik) ile paralel tedavisi de dışlanmalıdır.