adenozin

adenozin insan vücudunun enerji metabolizması için temel bir yapı taşıdır. Terapötik olarak adenosin, özellikle kardiyak aritmileri düzenlemek ve kan basıncını düşürmek için kullanılır.

Adenozin nedir?

Adenosin, enerji metabolizması için vazgeçilmez olan ve pürin bazlı adenin ve β-D-ribozdan oluşan endojen bir nükleosittir. İnsan organizmasındaki tüm doku hücreleri için önemli bir enerji tedarikçisi olan adenozin trifosfatın (ATP) temel yapı taşıdır.

Enerji tüketen tüm hücre işlemlerinde, ATP, enerji ihtiyacını sağlamak için parçalanır ve bileşen adenosin salınır. Kandaki adensosin konsantrasyonu buna göre fiziksel eforla artar.

Ek olarak, adenosin, ribonükleik asitlerin (DNA yapı bloğu), koenzimlerin ve nükleosit antibiyotiklerinin bir bileşenidir. Adenosin, kafeine benzer bir moleküler yapıya sahiptir ve aynı reseptörleri işgal eder, ancak onları uyarmaz. Fizyolojik yarı ömür birkaç saniyede son derece kısadır.

Farmakolojik etki

Adenosin, insan organizmasında önemli işlevleri yerine getirir. ATP'nin önemli bir bileşeni olarak, tüm hücresel işlemlerde yer alan ana enerji deposunu yeniden oluşturmaya hizmet eder. Nöronlara enerji beslemesi artık yeterince sağlanmadığında, adenosin her zaman sinir hücrelerinden salınır.

Bu, diğer şeylerin yanı sıra, iskemi (yetersiz kan akışı) durumudur. Nörotransmiterlerin (biyokimyasal haberci maddeler) aksine, salım, depolama veziküllerinin ekzositozuyla değil, taşıma proteinleri yoluyla gerçekleşir. Taşıma proteinleri daha sonra salınan adenozini hücre dışı boşluktan çıkarır. İskemide, hücre içi boşlukta taşınmanın tersine dönmesine neden olan artan bir adenozin konsantrasyonu vardır. Salınan ATP, ektoenzimler (hücre dışında hareket eden enzimler) tarafından parçalanırsa, hücre dışı adenozin konsantrasyonu da artar.

Sinir sisteminde adenozin, kafein için amaçlanan reseptörleri ve nörotransmiterleri dopamin, noradrenalin ve asetilkolini işgal ederek etkilerini bloke eder. Sinir hücreleri ne kadar aktif olursa, ATP ve dolayısıyla adenozin konsantrasyonu o kadar yüksek olur. Reseptörleri işgal ederek sinir hücrelerinin işlevi yavaşlatılır ve sinir sistemi aşırı efordan korunur. Bu nörotransmiter blokajının bir sonucu olarak kan damarları genişler (dilatasyon). Kan basıncında art arda düşüş (kan basıncında düşüş) ve kalp atış hızında yavaşlama var.

G proteini ile modüle edilmiş potasyum kanallarının aktivasyonu (Al adenosin reseptörleri aracılığıyla) ayrıca AV düğümündeki (atriyoventiküler düğüm) iletim süresini de arttırır. Kalbin ikincil bir pacemaker'ı olan AV düğümü, atriyum ve ventrikül (kalp odası) arasındaki tek bağlantıdır ve uyarımın kalp odalarına iletilmesini düzenler.

Uyaranların gecikmiş iletimi, kalp odası ve kulakçığın koordineli bir şekilde kasılmasını sağlar. Adenosin konsantrasyonu fiziksel efor ve oksijen eksikliği ile arttığından, artan salınımın stres altında verimsiz taşikardileri ve kardiyak aritmileri önlediği varsayılmaktadır.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Adenosin esas olarak kardiyak aritmilerin tedavisinde antiaritmik bir ilaç olarak kullanılır. Kandaki çok kısa yarılanma ömrü nedeniyle, adenozin, kan basıncını (kan basıncını düşürmek) ve kalp ritmini (3, 6 veya 12 mg) kontrol etmek için kısa bir infüzyon olarak intravenöz olarak uygulanabilir.

Periferik damarları genişletmenin yanı sıra adenozin, koroner arterleri de genişletir. Adenozin, AV iletimini bloke ederek AV düğüm bağımlı taşikardileri sonlandırabilir, bu nedenle özellikle AV düğüm yeniden giriş taşikadileri gibi supraventriküler taşikardilerde ilk tercih edilen ilaç olarak kullanılır.

Adenosin ayrıca paroksismal taşikardiler (kalp atış hızının ani hızlanması) gibi atriyal taşikardileri tedavi etmek için de kullanılabilir. Aynı şekilde kalp damarlarını genişletmek (kalbin görüntülenmesi) için stres muayeneleri tanısında adenozin uygulanır.

İlaçlarınızı burada bulabilirsiniz

Riskler ve yan etkiler

İskemiye bağlı olarak kalpte lokal olarak artan adenozin konsantrasyonu bradikardiyak aritmilere (bradikardi) neden olabilir. Bir antidot olarak teofilin, adenozinin kalbin karşılık gelen reseptörü üzerindeki etkisini inhibe eder.

Ek olarak, terapötik olarak uygulanan adenosin, negatif dromotropik etkisinden dolayı (impulsların iletimini yavaşlatan) kısa süreli asistole (kalp kası kasılmasının olmaması) neden olabilir. Bu durumlarda adenozin tedariği derhal durdurulmalıdır. Kısa yarılanma ömrü nedeniyle, farmakolojik etki çok hızlı kaybolur.

Vazodilasyon etkisinin bir sonucu olarak, ciltte kısa süreli kızarıklık ile karakterize kızarma semptomları ortaya çıkabilir. Ayrıca enjekte edilen adenozin ile kısa süreli nefes almada zorluk, göğüs bölgesinde baskı hissi, baş ağrısı, baş dönmesi, mide bulantısı ve karıncalanma hissi oluşabilir. Adenozin kullanımı bronkospazm, KOAH ve bronşiyal astımda kontrendikedir.