Biyoyararlanım

Biyoyararlanım ilaçların etken maddesi ile ilgili ölçülebilir bir miktardır. Değer, organizmadaki sistemik dağılıma değişmeden ulaşan bir aktif bileşenin yüzdesine karşılık gelir. Biyoyararlanım, bir ilacın emilme hızına ve derecesine karşılık gelir ve varış noktasında etkisini geliştirebilir.

Biyoyararlanım nedir?

Biyoyararlanım, belirli bir ilaç dozunda aktif bir bileşenin sistemde ve kan dolaşımında değişmemiş biçimde mevcut olan yüzdesini ifade eden farmakolojik bir terimdir. Biyoyararlanım, belirli bir ilacın absorbe edildiği ve nihayetinde ilgili etki alanına ulaştığı hız ve kapsam ölçüsüne karşılık gelir.

Biyoyararlanımın özel bir ölçüsü şudur: mutlak biyoyararlanım. İntravenöz olarak uygulanan ilaçlar, tanım gereği yüzde 100 biyoyararlanıma sahiptir. Dolayısıyla, mutlak biyoyararlanım, intravenöz uygulamasına kıyasla bir ilacın biyoyararlanımıdır. Of the bağıl biyoyararlanım bir aktif bileşenin bir uygulama şekli başka bir uygulama şekli ile karşılaştırıldığında her zaman kullanılır.

Farmakokinetikte biyoyararlanım, özellikle ilaç onayı ile bağlantılı olarak önemli bir parametredir.

İşlev ve görev

Belirli bir ilacı aldıktan sonra, aktif bileşenleri vücutta hemen bulunmaz. Örneğin oral ilaçlar, önce bağırsak duvarları tarafından emildikleri ve ancak daha sonra kana emilip karaciğere geçecekleri gastrointestinal sistemden geçmelidir. Maddenin plazmaya ulaşması ve kan dolaşımı yoluyla hedeflenen yere taşınması için geçen süre, biyoyararlanımına karşılık gelir.

Biyoyararlanım bu nedenle ölçülebilir bir parametredir ve genellikle ilaçlarda resmi olarak belirtilir. Büyüklüğü ölçmek için, örneğin ilgili ilacın veya aktif bileşenin oral uygulamasından sonra, plazmadaki konsantrasyonu farklı zaman periyotlarında belirlenir. Ölçümler genellikle eğri benzeri bir profile sahip bir grafikle sonuçlanır, bu da uygulanan ajan veya aktif bileşenin su baskınını görünür kılar. Eğrinin altında olana AUC denir ve kapalı bir "eğri altındaki alana" karşılık gelir. Bu alan, uygulama ile organizmaya ulaşan ilgili aktif bileşen miktarı ile orantılı bir davranış gösterir. Mutlak biyoyararlanımı hesaplamak için formüller mevcuttur. F = AUC (peroral) / AUC (intravenöz) formülü mutlak değeri verir.

Farmasötikler söz konusu olduğunda, biyoeşdeğerliğin belirlenmesi için biyoyararlanımın boyutu belirleyicidir. Biyoeşdeğerlik, iki tıbbi ürün aynı etken maddeye sahip olduğunda ve aynı zamanda birbirlerinin yerine kullanılabildiğinde kullanılır, ancak bunlar imalat sürecinde veya yardımcı maddelerinde birbirinden farklıdır. Her iki ilaç da aynı etken maddeye sahipse ancak farklı biyoyararlanıma sahipse, biyoeşdeğer değildirler ve bu nedenle birbirleriyle değiştirilemezler.

Biyoyararlanımı etkilemek için ilaç endüstrisinde sözde biyo-güçlendiriciler mevcuttur. Bağırsaktaki bazı maddelerin emilimini artırarak biyoyararlanımı artırır. Ek olarak, karaciğer içindeki maddelerin parçalanmasını engeller ve aktif bileşenlerin amaçlanan bağlanma bölgelerine bağlanma kabiliyetini geliştirirler. Ek olarak, bazı biyo geliştiriciler, aktif bileşenlerin kan-beyin bariyerini geçme olasılığını artırır.

Hastalıklar ve rahatsızlıklar

Belirli koşullar altında, belirli aktif maddelerin veya ilaçların biyoyararlanımı azaltılabilir. Örneğin, ağızdan verildiğinde ilaç karaciğeri ilk kez geçtiğinde ilaçlar ve etken maddeler parçalanabilir. Bu efekt, ilk geçiş efekti olarak bilinir. Aktif bileşen emildikten sonra portal ven yoluyla karaciğere ulaşır. Orada kısmen karaciğer hücreleri tarafından metabolize edilir. Bu şekilde, gerçekte içerilen aktif bileşenlerin sadece bir kısmı inferior vena kavaya ulaşır. Bu, ilacın sadece kalan kısmının sistemik dağıtım için kullanılabileceği anlamına gelir.

İlk geçiş etkisi genellikle ilacın parenteral, dil altı, rektal veya bukkal uygulanmasıyla engellenir. Bir başka olasılık, sözde ön ilaçların uygulanmasıdır Bu ilaçlar, sadece karaciğer tarafından metabolize edildikten sonra aktif hale gelen inaktif veya en azından biraz aktif maddeler içerir. Ön ilaçlar, fiilen aktif bir ajan istenen etki bölgesine hiç ulaşmadığında, azaldığında veya oral yoldan uygulandığında yeterince seçici olmadığında her zaman büyük önem taşır. Ön ilaç konsepti, aktif bileşenlerin farmakokinetik özelliklerini geliştirir ve oral emilim ile ayrıca ilk geçiş etkisini azaltarak veya bazı ilaçların kan-beyin bariyerini geçmesini sağlayarak ilaçların biyoyararlanımını geliştirir.

Bir ilacın biyoyararlanımı kişiden kişiye farklılık gösterebilir. Her ilaçta sistemik olarak dağıtılan aktif bileşenlerin oranı, örneğin karaciğerin ilgili fonksiyonuna bağlıdır ve sadece ilacın kimyasal özelliklerinden etkilenmez. Örneğin, belirli karaciğer hastalıkları olan kişilerde biyoyararlanım otomatik olarak artar. Aynısı, karaciğeri fizyolojik nedenlerden dolayı sınırlı bir ölçüde işlevsel olan yaşlı insanlar için de geçerlidir.

Karaciğer hastalığı olan hastalarda, belirli bir ilacın standart dozajı, plazmadaki aktif bileşenlerin tehlikeli konsantrasyonlarına yol açabilir ve bu nedenle istenmeyen etkiler geliştirebilir. Bu nedenle, hastaların karaciğer değerleri hakkında bilgi sahibi olmak, belirli bir ilaç tedavisine veya ilaç yönetimine karar vermenin en önemli temellerinden biridir.