Fibratlar karboksilik asitlerdir ve organik bileşikler arasında sayılırlar. Piyasada klofibrat, gemfibrozil ve etofibrat gibi çeşitli temsilciler bilinmektedir. Fibratlar, hücre organellerinde belirli reseptörlere bağlanır ve böylece kan lipid seviyelerinde bir azalmaya neden olur. Bu nedenle, yüksek kolesterol veya trigliserit seviyeleri gibi lipid bozukluklarını tedavi etmek için kullanılırlar. Fibratlar, bilinen karaciğer hastalıkları için reçete edilmemelidir. İlaç mide bulantısı, gaz, kusma, karın ağrısı ve baş ağrısı gibi yan etkilere neden olabilir.
Fibratlar nedir?
Fibratlar ve fibrik asitler, karboksilik asitler grubuna aittir. Bu asitler en az bir karboksi grubu taşır ve organik bileşiklerin kimyasal sınıfına aittir. Bu, moleküler bileşiklerinin su ve karbon içerdiği anlamına gelir.
Fibratlar, çeşitli ticari isimler altında pazarlanmaktadır. Bu grubun temsilcileri arasında fenofibrat, klofibrat, bezafibrat, etofibrat ve gemfibrozil bulunur.
Vücut ve organlar üzerindeki farmakolojik etki
Fibrik asit, fibratlar ve bunların türevleri, peroksizomdaki yağ asitlerinin parçalanmasını hızlandırır. Peroksizomlar, ökaryotlarda bulunan hücre organelleridir. Bir hücre zarı ile çevrilidirler ve insan organizmasındaki detoksifikasyon aparatları arasındadırlar.
Fibratlar, peroksizom proliferatör ile aktive edilen reseptörlere bağlanır. Bu reseptörlere kısaca PPAR denir. Hücrelerde bulunurlar ve hem fizyolojik hem de farmakolojik ligandlar tarafından aktive edilebilirler. Daha sonra bir transkripsiyon faktörü olarak hizmet ederler ve çeşitli genlerin ifadesini düzenlerler.
Fibratlar PPAR'lara bağlandığında, reseptör boyutlandırılır ve daha sonra deoksiribonükleik aside veya kısaca DNA'ya bağlanır. Sonuç olarak, LDL kolesterolün artmış bir parçalanması söz konusudur.
Bu, LDL düzeyini, "kötü" kolesterol düzeyini yüzde on ila yirmi oranında azaltabilir. Aynı zamanda bu, "iyi" kolesterol veya kısaca HDL'de yüzde beş ila on oranında bir artışı teşvik eder. Ek olarak, trigliserid seviyesi yüzde yirmi ila kırk kadar düşürülebilir.
Fibrat aynı zamanda iki enzimin salgılanmasını teşvik eder. Sonuç olarak, safraya daha fazla kolesterol salgılanır.Bu, kolestrol içeren safra taşı geliştirme riskinin biraz artmasına neden olur.
Tedavi ve korunma için tıbbi uygulama ve kullanım
Fibratlar, tıpta aşırı yüksek kan lipit seviyelerini tedavi etmek için kullanılır. Kan lipidleri, kandaki farklı lipidlerdir. Bunlar, kolesterole ek olarak, trigliseritleri ve yağda çözünen vitaminleri içerir. Fibratlar, lipit seviyelerinin çeşitli bozukluklarını tedavi etmek için kullanılırken, sözde statinler neredeyse sadece hiperkolesterolemiyi tedavi etmek için kullanılır.
Kan lipid düzeylerindeki bozukluklara ek olarak, sözde hipertrigliseridemi, fibratlarla tedavi edilen bir hastalıktır. Fibrat tedavisinin temel amacı aterosklerozun önlenmesidir. Ateroskleroz, felç veya kalp krizi gibi ölümcül ikincil hastalıklara yol açabilen kan damarlarının kireçlenmesidir.
Bu ilaçların kontrendikasyonları arasında karaciğer hastalığı, safra kesesi hastalığı ve ışığa karşı bilinen cilt hassasiyeti bulunur. Ayrıca diyaliz hastaları ve fibrik aside alerjisi olan hastalar ilaçla tedavi edilmemelidir.
İlacın alımı ve dozu, hastaya ve hastalığın ciddiyetine göre ayrı ayrı ayarlanmalıdır. Fibratlar genellikle monoterapi olarak verilmez. Artan kan lipit seviyeleri, yeterli egzersiz ve beslenme müdahalelerinden de olumlu yönde etkilenebilir. Bu nedenle, ilaç genellikle çok sütunlu bir tedavinin parçasıdır.
Hamile ve emziren kadınlar kullanmadan önce mutlaka doktorlarına danışmalıdır. Çocuklarda dozajla ilgili olarak, hala anlamlı rakamlar yoktur.
Fibratlar genellikle daha uzun bir süre uygulanmalıdır. Hastalar ilacı düzenli olarak almalı ve tedavi eden doktorlarının talimatlarına göre hareket etmelidir. Dozun çok zayıf veya çok güçlü olduğundan şüpheleniyorsanız, derhal doktora başvurulmalıdır. Ayrıca tedavinin etkinliğini kontrol etmek ve gerekirse değiştirmek için kan lipid değerlerinin düzenli olarak kontrol edilmesi gerekir.
Riskler ve yan etkiler
Fibrat almak risklere ve yan etkilere neden olabilir. Ancak, doğru kullanıldığında, listelenen yan etkilerin çoğu geçicidir. İstenmeyen yan etkiler ortaya çıkarsa ilacı kesmek her zaman kesinlikle gerekli değildir ve asla kendi başınıza yapılmamalı, her zaman tedaviyi uygulayan doktora danışarak yapılmalıdır.
Yaygın olumsuz etkiler arasında karın ağrısı, gaz, kabızlık, iştahsızlık, mide bulantısı, baş dönmesi, döküntü, baş ağrısı, yorgunluk, ishal ve dispepsi bulunur. İkincisi, üst karın bölgesinde bir sindirim bozukluğu ile karakterizedir. Halsizlik, mide yanması ve erken tokluk hissi ile karakterizedir.
Fibratlar nadiren kas hastalıklarına yol açabilir. Bireysel durumlarda, yutulması karaciğer fonksiyon bozukluğuna neden olabilir. Rabdomiyoliz denen şey çok nadiren ortaya çıkabilir. Bu, çizgili iskelet kaslarının yaşamı tehdit eden bir çözülmesine yol açar. Bu hastalığın semptomları arasında ateş, kusma, kas güçsüzlüğü, kas ağrısı ve akut böbrek yetmezliği bulunur.
Önceki paragrafta bahsedildiği gibi, fibratlar, kolesterol içeren safra kesesi taşları gelişme riskini artırabilir. Anti-diyabetik ilaçlar veya antikoagülanlar gibi diğer ilaçlarla etkileşimler mümkündür. Bu nedenle, ilacı ayarlarken, diğer ilaçların kullanımı hakkında soru sormak önemlidir.
