Artesunate

Artesunate sıtmayı tedavi etmek için kullanılan aktif bir bileşendir. Tropikal bulaşıcı hastalık, Plasmodium cinsinin patojenlerinden kaynaklanır ve her yıl dünya çapında 1 milyonu öldürür. Çalışmaların gösterdiği gibi, aktif bileşen gelecekte kötü huylu - yani kötü huylu - tümörleri tedavi etmek için de kullanılabilir.

Artesunate nedir?

İlaç artesunat, antiprotozoik ilaç sınıfına aittir ve yıllık pelin (Artemisia annus) bitki türevinden yapılır. Pelin yaprak ve çiçeklerinde bulunan artesiminin, geleneksel Çin tıbbında binlerce yıldır kullanılmaktadır.

Son yıllarda, aktif bitki içeriği de batı tıbbının odağına taşınmıştır. 2002 yılında, kendisinden sentezlenen artesunat, WHO tarafından vazgeçilmez tıbbi ürünler listesine eklendi. İlaç, çoğunlukla şiddetli bir seyir ile karakterize edilen patojen Plasmodium falciparum ile sıtma tropica'ya karşı kullanılır. Artesunate ayrıca yaygın sıtma preparatlarına artık yanıt vermeyen çoklu dirençli sıtma patojenlerine karşı da oldukça etkilidir.

Farmakolojik etki

Sıtma, Anopheles sivrisineğinin ısırmasıyla bulaşır. Patojenler önce karaciğere yerleşir, kırmızı kan hücrelerine (eritrositler) saldırır ve onları yok eder. Aktif bileşen artesunat, patojen hücrenin mitokondrisine doğrudan ulaşır. Mitokondri, tüm hücrelerde bulunur ve her hücrenin "üretken güç merkezidir".

Aktif bileşenin kimyasal yapısındaki sözde peroksit köprüleri, artesunatın farmakolojik-biyolojik etkinliğinde belirleyici bir rol oynar. Mitokondriye saldıran ve patojenin hücre ölümüne neden olan yüksek konsantrasyonda oksijen radikalleri yayarlar. İlaç ayrıca kanser hücrelerine karşı da çalışır. Tümör hücreleri yüksek konsantrasyonlarda demir iyonları içerir. Oksijen radikalleri ile kimyasal olarak reaksiyona girerek hücrenin ölmesine neden olurlar.

Artesunate ayrıca tümörlü dokuyu besleyen kan damarlarının oluşumunu önleyebiliyor gibi görünmektedir. Metastaz oluşumunu engeller. Biraz değiştirilmiş biyokimyasal temel yapı nedeniyle türev artesunat, orijinal madde artesiminine göre önemli ölçüde daha yüksek bir biyoyararlanım gösterir. Biyoyararlanım, bir ilacın organizma tarafından ne kadar hızlı ve ne ölçüde emildiği ve vücuda sunulduğu hakkında bilgi sağlar. Artesunate'in yarı ömrü çok kısadır. Karaciğer tarafından hızla metabolize olur ve birkaç saat içinde vücuttan atılır.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Özellikle ağır vakalarda artesiminin türevi, sıtmadan muzdarip olanların ölüm oranını önemli ölçüde düşürür. Artesunate ile tedavi edilen 1000 sıtma hastasından, yaygın anti-sıtma ilacı kinin ile tedavi edilenlerin 241'i yerine sadece 147'si öldü. Şimdiye kadar, artesunate ilaçlar sadece yetişkinlerde kullanıldı.

Son araştırmalar, çocukların yakında aktif bileşenden yararlanabileceklerini gösteriyor. Çeşitli araştırmalar artesunate'in gelecekte kanser tedavisinde de kullanılabileceğini göstermektedir. Aktif bileşenin kötü huylu tümörler için umut verici bir ilaç olduğu gösterilmiştir. Kanser hücrelerinin oksijen radikallerinin neden olduğu oksidatif strese karşı koyacak neredeyse hiçbir şeyi yoktur. İlaç, özellikle hızla büyüyen tümörler üzerinde etkilidir. Özellikle yüksek sayıda demir iyonuna sahiptirler.

Singapurlu bilim adamları, astıma karşı, yaygın olarak reçete edilen kortikosteroidlere göre maddeye daha iyi etkinlik atfediyorlar. Artesunate, olası direnci önlemek için genellikle sıtmaya karşı bir kombinasyon preparatı olarak kullanılır. Şiddetli tropikal sıtmada, aktif bileşen genellikle bir infüzyon olarak intravenöz olarak uygulanır, ancak tablet formunda da mevcuttur.

Riskler ve yan etkiler

Artesunate'in etkisi seçicidir. Bu, çok miktarda demir içeren ancak sağlıklı hücreler üzerinde olumsuz etkisi olmayan tümör hücreleri ve sıtma patojenleri üzerinde toksik etkisi olduğu anlamına gelir.

Tıbbi madde artesunatın iyi tolere edildiği düşünülmektedir. Bugüne kadar bilinen yan etkiler sınırlıdır ve genellikle kontrol edilmesi kolaydır. Artesunate almanın yan etkileri ayrıca mevcut olduğu ilaç kombinasyonuna da bağlıdır.

En yaygın yan etkiler baş ağrısı, uykusuzluk, uyuşukluk ve halsizliktir - ancak mide bulantısı, kusma ve ishal de meydana gelebilir. Nadir durumlarda, hemoliz - kırmızı kan hücrelerinin parçalanması - anemiye neden olur.