Aktif bileşen ile Metildopa o bir amino asittir. Sentetik olarak üretilir ve antihipertansif ajan olarak kullanılır. Öncelikle arteriyel hipertansiyonu tedavi etmek için kullanılır.
Metildopa nedir?
Metildopa maddesi, oda sıcaklığında neredeyse hiç rengi olmayan kristal, katı bir madde olarak görünür. Metildopanın erime noktası 305 ila 307 santigrat derece civarındadır. Bu madde seyreltik mineral asitlerde çözünür, ancak suda çözünürlüğü düşüktür. Metildopa, organik çözücülerin çoğunda çözünmez.
Etken madde metildopa, hamile kadınlarda yüksek tansiyonu düşürmek için en çok satan ilaçlardan biridir.
Farmakolojik etki
Temel olarak, metildopanın farmakolojik etkilerinden sadece L-formu sorumludur. Bu, maddenin yapısında sola döndüğü anlamına gelir. Aktif bileşen öncelikle sempatik nörotransmiterlerin yerini alır ve öncelikle adrenalin ve noradrenalinin biyosentezine saldırır.
Metildopa bir amino asit olduğundan, madde kan-beyin bariyerini geçer ve böylece beyne girer. Orada aktif bileşen önce alfa-metil dopamine ve son olarak da alfa-metil noradrenaline dönüştürülür. Diğer işlemler, norepinefrin üretiminin engellenmesine yol açar. Normal şartlar altında norepinefrin, kan damarlarının daralmasına ve kan basıncının yükselmesine neden olur.
Metildopa ilacını aldıktan sonra, etkiler yaklaşık üç ila altı saat sonra ortaya çıkacaktır. Eylem süresi 10 ila 16 saattir. Tedavinin başlangıcında, öncelikle kalp debisi azaldığı için kan basıncı düşer. Metildopa ile uzun süreli tedavi ile damarlardaki direnç azalır ve bu da kan basıncını düşürür.
Vakaların çoğunda, aktif bileşen metildopa, tabletler şeklinde ağızdan tatbik edilmektedir. Biyoyararlanım yüzde 25 civarındadır. Plazma yarı ömrü yaklaşık bir buçuk ila iki saattir. Bununla birlikte, kan basıncı yaklaşık 10 ila 16 saatlik bir süre içinde düşürülür.
Aktif bileşenin yaklaşık yüzde 50'si ince bağırsakta emilir. Oradan kana geçerler ve beyne taşınırlar. Sonunda, metildopa ilacı karaciğerde ve bağırsaklarda parçalanır. Geriye kalan son şey, esas olarak idrarla renal yoldan atılan metildopa-O-sülfat maddesidir.
Tıbbi uygulama ve kullanım
Etken madde metildopa, birkaç olası uygulama alanı ile karakterize edilir. İlk ve en önemlisi, metildopa, yüksek tansiyonu tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır.
Metildopanın özelliği, ilacın hamilelik sırasında kullanımına ilişkin çok sayıda çalışma olmasıdır. Bu nedenle, etken madde genellikle hamile kadınlarda yüksek tansiyonu tedavi etmek için kullanılır. Benzer bir ilaç, hamilelik veya eklampsi sırasında hipertansiyon için de kullanılan ilaç dihidralazindir.
Metildopa, öncelikle merkezi sempatik sistemin işleyişine müdahale ederek çalışır. Bu nedenle, metildopa ilacı, antisempatonikler arasında sayılır.
Riskler ve yan etkiler
Metildopa'nın birçok potansiyel rahatsızlığı ve istenmeyen yan etkileri vardır. Bunlar duruma göre değişir ve görünümleri ve ciddiyetleri bakımından farklılık gösterir. Temel olarak, aktif bileşen, birçok hasta tarafından oldukça zayıf bir şekilde tolere edilme eğilimindedir. Bu özellikle hamilelik sırasında ilacı alırken önemlidir. Çünkü ilacın hamilelikte kullanımına ilişkin çok sayıda çalışma olmasına rağmen çeşitli yan etkileri mümkündür.
Nispeten zayıf tolere edilebilirlik, esas olarak metildopanın antisempatonik olması gerçeğinden kaynaklanmaktadır. Bunun ortak bir yan etkisi, tedavi edilen tüm hastaların yüzde onundan fazlasında kendini gösteren yorgunluktur. Bu yan etki genellikle tedavi sırasında azalır.
Ayrıca burunda kuru mukoza zarları ve sindirim sorunları yaşanabilir. Ayrıca bazı hastalarda idrar hava ile temas ettiğinde koyulaşır. Ancak bu yan etki zararsızdır. Bazen sadece birkaç gün sonra azalan sedasyon vardır.
Metildopa tedavisi sırasında bazen ortaya çıkabilecek diğer potansiyel yan etkiler arasında gündüz uykululuk, bradikardi ve hipotansiyon bulunur. Ortostatik reaksiyon bozularak titremelere veya hemolize (hemolitik anemi olarak da bilinir) neden olabilir. Ayrıca baş dönmesi, depresyon ve ödem mümkündür. Bazı hastalar ayrıca nefes darlığı, ateş veya ekstrapiramidal motor şikayetlerinden muzdariptir.
Temel olarak, metildopa ilacı ile tedavi sırasında ortaya çıkan tüm zorluklar ve istenmeyen yan etkiler, bir doktora danışmaya neden olur. Özellikle hamile hastaların her türlü yan etkiyi ciddiye almaları tavsiye edilir. Çünkü hamilelikteki yan etkiler, doğmamış çocuğun sağlığını hatta hayatını tehlikeye atan ciddi komplikasyonlara neden olabilir. Bu gibi durumlarda hemen bir doktora danışılmalıdır. Metildopayı bırakmak ve alternatif bir tedavi yöntemi veya daha iyi tolere edilen bir ilaç aramak gerekebilir.
