antihistaminikler, Histamin reseptör antagonistleri veya Histamin reseptör blokerleri, vücudun kendi histamininin etkilerini nötralize etmek için alerjik reaksiyonları tedavi etmek için kullanılan ilaçlardır. Antihistaminikler 1937'de keşfedildi ve ilk kez 1942'de terapötik olarak kullanıldı.
Antihistaminikler nelerdir?
antihistaminikler Histaminin etkilerini nötralize etmek için vücudun alerjik bağışıklık reaksiyonlarında kullanılır. Histaminler, vücutta bir bağışıklık tepkisini tetiklemek için reseptörlere bağlanır. Antihistaminikler, dört farklı türü bulunan reseptörlerin kenetlenme bölgelerini bloke eder: H1, H2, H3 ve H4 reseptörleri.
Histamin, vücut tarafından üretilen bir hormondur ve esas olarak bağışıklık sisteminin bir parçası olan mast hücrelerinde ve lökositlerde aktif olmayan bir formdadır. Vücut antijenlere - vücuda yabancı olan ve alerjileri tetikleyen maddeler - maruz kalırsa, bunlar lökositlere veya lökositlerin yüzeyinde bulunan sözde immünoglobulin E'ye yapışır.
Lökositler yok edilir ve içlerinde depolanan histamin salınır. Histamin salınımının sonuçlarını azaltmak ve histaminlerin daha fazla salınmasını önlemek için, antihistaminikler doktor tarafından reçete edilir ve uygulanır.
Uygulama, etki ve kullanım
antihistaminikler alerjik reaksiyonlar için kullanılır. Antihistaminikler sadece reseptörleri bloke etmekle kalmaz, böylece histaminler onlara tekrar bağlanamazlar, aynı zamanda lökositler tarafından salınmış olan histamine karşı da çalışırlar. Reseptörler dört gruba ayrılır: H1, H2, H3 ve H4 reseptörleri.
H1 reseptörleri vücutta aşağıdaki reaksiyonlara neden olur: Kan damarları genişleyerek kan basıncında düşüşe neden olur. Damar duvarları daha geçirgen hale gelir. Sonuç olarak ciltte kızarıklığa ek olarak ödem (su tutma) oluşur. Kan damarları genişledikçe bronşlardaki H1 reseptörleri ters etki yaratır.
Bronşlar yaşamı tehdit edebileceğinden özellikle astımlılar risk altındadır. Ek olarak, H1 reseptörleri uyaranların sinirlere iletilmesini uyarır, böylece cilt dokunmaya aşırı duyarlı davranır ve kaşıntı oluşur.
Histaminler H2 reseptörlerine bağlanırsa, bu, kardiyovasküler sistemdeki reaksiyonları tetikler. Kalp atış hızı artar ve pulmoner damarlar genişler. Ayrıca, mide mukozası üzerinde enflamatuar bir etkiye sahiptirler ve mide asidi üretimini uyararak mide mukozal enflamasyona ve mide ekşimesine yol açabilir.
Histamin H3 reseptörlerine bağlandığında, kendi kendini düzenleyen süreçler meydana gelir. Histamin salınımı engellenir. H4 reseptörleri ile ilgili araştırmalar henüz emekleme aşamasında, ancak alerjik astım üzerinde bir etkisi olduğuna inanılıyor.
Antihistaminikler, histamin hormonunun etkilerini ortadan kaldırır. Bu nedenle iki tür antihistaminik vardır: H1 ve H2 antihistaminikler. H1 antihistaminikler esas olarak saman nezlesi, ürtiker (kurdeşen) ve diğer alerjik reaksiyonlar (sulu, kaşıntılı gözler, burun akıntısı, nefes darlığı vb.) İçin kullanılır.
H1 antihistaminiklerinin spazmolitik (antispazmodik) ve vasküler sızdırmazlık etkisi vardır. Zaten genişlemiş kan damarları daralır, damar duvarlarının geçirgenliği azalır, böylece ödem, ciltte kızarıklık ve kaşıntı azalır. H2 antihistaminikler, H2 reseptörlerini bloke eder, böylece midede hiçbir inflamatuar reaksiyona neden olmaz. H2 antihistaminikler mide asidi üretimini engeller.
Hangi aktif bileşenin kullanıldığına bağlı olarak, etkisini belirler i. d. Genellikle 30 ila 60 dakika arası. Yaklaşık üç saat sonra maks. Etkililik genellikle bir güne ulaşır ve sürer, etkisi saatler geçtikçe yavaş yavaş azalır.
Alerjik reaksiyonların tedavisine ek olarak antihistaminikler ayrıca mide ülseri, DEHB, uyku bozuklukları ve Alzheimer tedavisinde de kullanılır.
Bitkisel, Doğal ve Farmasötik Antihistaminikler
antihistaminikler Şimdiye kadar sadece H1 ve H2 antihistaminikler olarak piyasada ve sözde üç kuşaktan oluşuyor: 1. nesil, 2. nesil ve 3. nesil antihistaminikler.
1. nesil antihistaminikler şunları içerir: a. aşağıdaki aktif bileşen grupları: Bamipin, Clemastin ve Dimetinden, Promethazine, Diphenhydramine, Ketotifen ve Dimenhydriant. Bu ilaçların birçok yan etkisi vardır. Bu nedenle artık oral olarak (tablet vb.) Kullanılmamaktadır. Esas olarak merhemler, damlalar, jeller ve kremler yardımı ile haricen kullanılır.
2. nesil antihistaminiklerin geliştirilmesiyle yukarıda bahsedilenler Yan etkiler azalır veya artık görülmez. 2. nesil ilaç grupları u. a. Azelastin, setirizin, loratadin, levokabastin, feksofenadin ve mizolastin.
Dozaj formları, tabletler, kapsüller, sürekli salım tabletleri, merhemler, burun spreyleri, göz damlaları ve akut ve şiddetli alerjik reaksiyonlar durumunda enjeksiyon veya infüzyon çözeltileridir. Antihistaminiklerin bir kısmı eczanelerde reçetesiz olarak mevcuttur (esas olarak 2. nesil), ancak doktor tarafından yazılması gereken reçeteli ilaçlar da (1. nesil) vardır.
Kimyasal-farmakolojik ürünlere ek olarak, kombinasyon halinde vücudun alerjik reaksiyonunu azaltabilen doğal antihistaminikler de vardır. Askorbik asit, askorbat ve askorbil palmitat (C vitamini), histaminin daha hızlı parçalanmasını sağlar. Pantotenik asit (B5 vitamini), böbrek üstü bezlerinde kortizol üretiminde önemli bir yapı taşıdır. Kortizolün antiinflamatuvar özellikleri vardır. Kalsiyum ve çinko, reseptörlerin kenetlenme noktalarını bloke ederek histamin kendi kendine yerleşemez. Manganez, histamin salınımını engelleyebilir ve histaminin parçalanmasını hızlandırabilir.
Flavonoidler, anti-enflamatuar etkilere sahip olabilen antioksidanlardır. Flavonoidler hesperidin, rutin ve quercetin, mast hücreleri üzerinde stabilize edici bir etkiye sahip olabilir, böylece antijenler tarafından yok edilemezler ve histamin salgılanamazlar.
Riskler ve yan etkiler
antihistaminikler 1. nesil birçok yan etkiye sahiptir. H1 antihistaminiklerine CNS'den kolayca erişilebilir, yani kan-beyin bariyerini geçerek doğrudan beyin ve omurilikte çalışabilirler. Sonuç olarak yorgunluk, kan basıncında düşüş, hızlı kalp atışı, baş ağrısı, bulantı, kusma ve karaciğer ve böbrek fonksiyonlarında bozulma gibi yan etkiler ortaya çıkabilir.
Bu grubun antihistaminiklerinin yatıştırıcı (uykulu) etkisi olduğundan, araç ve makine kullanma yeteneği ciddi şekilde sınırlıdır. Kardiyak aritmiler, glokom (glokom), epilepsi, astım ve karaciğer ve böbrek disfonksiyonu varsa 1. nesil H1 antihistaminikler bu hastalıkları destekledikleri için alınmamalıdır. Antihistaminikler hamilelik ve emzirme döneminde kullanılmamalıdır.
2. nesil antihistaminikler artık kan-beyin bariyerini geçemez, böylece yan etkiler önemli ölçüde azalır. Ancak, o.g. Yan etkiler ortaya çıkar, ancak ortaya çıkmaları çok daha az yaygındır.
Doğal antihistaminiklerle de yan etkiler ortaya çıkabilir. Aşırı dozda vitamin ve mineral kardiyovasküler hastalıklara (miyokard enfarktüsü dahil) ve böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluğuna yol açabilir.
İlaç etkileşimleri
antihistaminikler Von trisiklik antidepresanlarla kombinasyon halinde 1. nesil glokom (glokom) oluşumuna neden olabilir. Azelastin ve setirizin etken madde gruplarından elde edilen preparatlar, etkileşimler nedeniyle kardiyovasküler hastalıklara neden olabileceğinden birbirleriyle birleştirilmemelidir.
Antihistaminikler, analjezikler (ağrı kesiciler), uyku hapları ve anestezikler ile birlikte alınmamalıdır. H1 ve H2 antihistaminikleri, beta blokerleri ve ACE inhibitörleri (yüksek tansiyon ilaçları) veya kan pıhtılaştırıcıları (warfarin) ile birlikte alınmamalıdır.
