indinavir

indinavir proteaz inhibitörlerine aittir. Tıbbi madde, HIV enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır.

İndinavir nedir?

Indinavir, HIV proteaz inhibitörleri grubuna ait olan ve HIV enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılan antiviral bir ilaçtır. HIV proteaz inhibitörleri, NRTI (nükleozid ters transkriptaz inhibitörleri) ve NNRTI (nükleosit olmayan ters transkriptaz inhibitörleri) gibi diğer antiretroviral ilaçlarla birlikte özel bir "Yüksek Derecede Aktif Antiretroviral Terapinin" (HAART) bir parçası olarak kullanılır.

Indinavir, Amerikan ilaç şirketi Merck & Co ve MSD Sharp & Drohme (MSD) tarafından geliştirilmiştir. Grup, nihayet 1996 yılında hem ABD FDA hem de Avrupa İlaç Ajansı (EMA) tarafından onaylanan proteaz inhibitörünün oral dozaj formlarını geliştirdi.

1990'larda indinavir, en etkili antiviral ilaçlardan biriydi. Bununla birlikte, zamanla, ilacın yerini giderek daha etkili HIV proteaz inhibitörleri almıştır.

Farmakolojik etki

Indinavir, HIV viral proteaza bağlanır. Bu, patojenin çoğalması için önemlidir. Süreç, viral enzimin inhibisyonuna yol açar ve bu da virüsün çoğalmasını engeller. Son olarak, virüs yükünde bir azalma var.

Tip 1 AIDS hastalarında indinavir kullanımı daha mantıklıdır çünkü ilaç HIV-1'e HIV-2'den daha fazla afiniteye sahiptir. Kan dolaşımında, indinavirin yaklaşık yüzde 60'ı plazma proteinlerine bağlanır. Aktif madde karaciğerde metabolize olur ve parçalanır.

Indinavirin dezavantajı, ilacın her sekiz saatte bir alınması gerektiğidir. Yeterli biyoyararlanımı sağlamanın tek yolu budur. İndinavirin yemekten bir saat önce veya yemekten bir saat sonra alınması tavsiye edilir. Yiyecek protein ve yağ açısından zenginse, bu, emilimde önemli bir azalma ile sonuçlanır. Doktorlar genellikle aç karnına uygulamayı mantıklı bulmaktadır.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Indinavir, HIV enfeksiyonlarının tedavisi için yetişkinleri, ergenleri ve dört yaşından büyük çocukları tedavi etmek için kullanılır. Proteaz inhibitörü ayrıca yetişkinlerde maruziyet sonrası önleme için de uygundur. Indinavir, HI virüsünde direnç gelişmesi nedeniyle tek bir ilaç olarak kullanılmamaktadır. Bunun yerine, ilaç diğer antiviral ilaçlarla birleştirilir. Bu, örneğin zidovudin veya lamivudin olabilir.

Önerilen indinavir dozu günde 3 x 800 miligramdır. Daha düşük bir dozla, önemli ölçüde etkinlik kaybı riski vardır. Bununla birlikte, proteaz inhibitörü daha büyük miktarlarda alınmamalıdır. Kapsüller her sekiz saatte bir bir bardak su veya yağsız süt ile alınır. Alternatif olarak çay, kahve veya meyve suyu ile servis edilebilir.

Böbrek taşlarına karşı koymak için vücuda günde en az altı bardak su verilmesi tavsiye edilir. İlaç yemekle birlikte verilecekse mısır gevreği veya reçelli kızarmış ekmek gibi hafif yemekler önerilir. İndinavirin ısı ve nemden korunması da önemlidir.

Riskler ve yan etkiler

İndinavir kullanımının bazen istenmeyen yan etkileri olabilir. Tüm hastaların yaklaşık yüzde altısında, ciddi yan etkiler nedeniyle tedavinin kesilmesi bile gerekir. Çoğu durumda ishal, karın ağrısı ve mide bulantısı gibi sindirim bozuklukları ortaya çıkar. Boyun bölgesinde anormal bir yağ dağılımının olduğu boğa boynunun gelişimi, oldukça nadir görülen istenmeyen bir yan etki olarak kabul edilir.

Diğer olası yan etkiler, kuru göz mukoz membranları ile ilişkili hiperglisemi, hiperkolesterolemi veya hipertrigliseridemi, baş ağrısı, yorgunluk, halsizlik hissi, hemofili durumunda kanama, deri döküntüsü, lipid artışı, tat algısında değişiklikler, nefrotoksisite, sika sendromu gibi metabolizmadaki değişikliklerdir. ağız kuruluğu ve cilt, batık ayak tırnakları, tırnak yatağı iltihabı, saç dökülmesi ve karaciğer fonksiyon bozukluğu. Böbrek taşları tüm hastaların yüzde 25'ine kadar gelişir.

Indinavir, sitokrom sisteminin etkileşimleri nedeniyle benzodiazepinler, sisaprid, rifampisin, terfenadin veya astemizol gibi bazı diğer ilaçlarla aynı anda uygulanmamalıdır. Bu, kan plazma seviyelerinde değişikliklere ve ciddi yan etkilere yol açabilir.