Spironolakton

at Spironolakton mineralokortikoid reseptörüne karşı rekabetçi bir antagonisttir. Aktif bileşen spironolakton, potasyum tutucu özelliklere sahip farmakolojik diüretik grubuna aittir. İlaç, vazgeçilmez bir ilaç olarak WHO listesinde yer almaktadır.

Spironolakton nedir?

Spironolakton, çeşitli şikayet ve hastalıkların tedavisinde ilaç olarak kullanılan farmakolojik bir ajandır. Vücuttan daha fazla suyun yıkanmasına neden olur.

Bunu alarak, steroid homon aldosteronun etkisi azaltılır, bu nedenle sodyum atılımı azalır. Bu nedenle, daha yüksek bir potasyum oranının tutulması mümkündür. Çünkü aldosteron, sodyum kanalına dahil olmayı engeller veya tamamen imkansız hale getirir. Bu mekanizmanın bir sonucu olarak, artan bir su atılımı vardır.

Farmakolojik etki

Spironolaktonun etki mekanizması, öncelikle maddenin aldosteron reseptörlerini bloke etmesine dayanır. Sonuç olarak, daha fazla su ve sodyum atılır. Aynı zamanda, daha fazla miktarda potasyum tutulur.

İlaç spironolakton ağızdan alınırsa, biyoyararlanımı yüzde 90'ın üzerindedir. Önce madde ince bağırsakta emilir. İlaç daha sonra aktif bileşen olan kanrenoata metabolize edilir. Vakaların çoğunda, aktif bileşenin yarı ömrü yaklaşık 90 dakikadır.

Bununla birlikte, temel olarak, spironolaktonun tam etkisi ancak birkaç gün sonra ortaya çıkar. Çünkü aktif metabolitlerin yeterli miktarlarda birikmesi gereklidir. İlacın olası en büyük diüretik etkisi çoğu durumda yaklaşık beş gün sonra elde edilir. Spironolaktonun etkisinin başlangıcının dozu artırarak daha hızlı gerçekleştirilemeyeceği unutulmamalıdır.

Spironolakton, böbreklerdeki toplama tüplerini bloke eder. Aldosteron maddesi artık reseptörüne bağlanamaz. Sodyum kanalları montajı sırasında engellenirken, aynı zamanda ana hücreler üzerindeki lümen membranı da bloke edilir. Bu, sodyumun yeniden emilimini ciddi şekilde etkiler. Sonuç olarak, su böbreklerin sözde toplama borularına girmez. Bu, kana daha fazla su girmediği anlamına gelir.

Bunun yerine, artan bir sodyum ve su atılımı vardır. Bu nedenle organizmadaki kan miktarı da azalır. Böylece kalp rahatlar ve bu nedenle tansiyon düşer. Ayrıca dokudaki su birikintileri de yıkanır.

Çok sayıda diüretiğin bir sonucu olan potasyum kaybı, spironolakton ile kombine bir terapi ile telafi edilir. Klinik çalışmalar, aktif bileşen spironolakton ile tedavinin kronik kalp yetmezliğinde prognoz ve hayatta kalma şansı üzerinde olumlu bir etkiye sahip olduğunu göstermiştir.

Spironolakton maddesinin rezorpsiyonu genellikle oral uygulamayı takiben iyi seyreder. Bir saat sonra plazmadaki aktif bileşen tamamen ortadan kalkar. Bununla birlikte, çeşitli metabolik ürünler kalır. Temel olarak bu metabolitler, ilacın etkisinden büyük ölçüde sorumludur.

Prensip olarak, ilacın metabolizması karmaşıktır. Canrenon maddesi bunda önemli rol oynar ve hem idrarda hem de kanda görülür. Bu süreçten çok sayıda metabolik ürün dışkı ve safra ile atılır.

Tıbbi uygulama ve kullanım

İlaç spironolakton çoğunlukla karaciğer sirozu ve kalp yetmezliğini tedavi etmek için kullanılır. Bireysel endikasyona bağlı olarak, ilgilenen doktor günde 25 ila 100 miligramlık dozajlar reçete eder.

Ek olarak, ilaç spironolakton da yüksek aldosteron konsantrasyonlarında kullanılır. Altta yatan hastalıklar çoğunlukla karaciğer sirozu veya birincil hiperaldosteronizmdir.

Spironolakton, kronik kalp yetmezliği için çok etkilidir. Bununla birlikte, ABD'de standart bir ilaç olarak kullanılırken Avrupa'da nadiren bu amaçla kullanılma eğilimindedir.

Spironolakton ayrıca transseksüel kişilerde endokrinolojide kullanılır. İlaç, hormonun sentezini ve karşılık gelen androjen reseptörlerine bağlanmasını engelleyerek bir testosteron engelleyici görevi görür.

İlaçlarınızı burada bulabilirsiniz

Riskler ve yan etkiler

İlaçla tedavinin bir parçası olarak, hastaya ve vakaya bağlı olarak değişen çeşitli istenmeyen yan etkiler ve şikayetler mümkündür. En yaygın olarak, kanda artan bir potasyum seviyesi vardır. Bu nedenle hasta alırken mutlaka doktor tarafından izlenmelidir.

İlacın yüksek dozları ile hormonal bozukluklar da mümkündür. Bunlar, örneğin kadınların adet döneminin olmaması şeklinde ifade edilmektedir. Erkek hastalarda sertleşme bozukluğu veya ses değişiklikleri olabilir. Transseksüel insanlarda, bazen tam olarak bu etkiler istenir.

Etkileşimler, örneğin, aktif bileşen digoksin aynı anda alındığında görülebilir. Plazmada artmış kardiyak glikozit konsantrasyonları mümkündür. Diğer yan etkiler arasında hiperkalemi, jinekomasti veya iktidarsızlık yer alabilir.

Spironolaktonun bazı yan etkileri, ilacın sporda doping ajanı olarak kullanılmasına neden olur. Aktif bileşenin yanlış kullanımının ve aşırı dozun böbreklere zarar verme riskini önemli ölçüde artırdığı unutulmamalıdır.