Nükleosit analogları

Gibi Nükleosit analoğu doğal bir nükleoside benzeyen bir maddedir. Özellikle, bunlar antiviral tedavi için kullanılan ilaçlardır (sözde nükleozid ters transkriptaz inhibitörleri, NRTI'ler). Nükleosit analogları bu nedenle HIV, hepatit B (HBV) veya hepatit C (HBC) gibi bulaşıcı hastalıkların tedavisinde önemli bir rol oynar.

Nükleosit analogları nelerdir?

Nükleosit analoğu terimi, insan tıbbında ve farmakolojisinde kullanılan toplu bir terimdir. Bu, doğal nükleositlere benzer çeşitli maddeleri ifade eder. Bir nükleosit, nükleik asidin (DNA'nın temel bir unsuru) önemli bir bileşeni olan bir nükleik baz ve pentozdan oluşan bir bileşiktir. Nükleosit analogları bu nedenle genetik materyalin yapı taşlarına benzer.

Bu özelliklerinden dolayı virüslerin çoğalmasını baskılamayı başarırlar. Bu, vücuttaki viral yükü azaltır ve bu da hastalığın spesifik semptomlarında gözle görülür iyileşmelere yol açar.

En önemli nükleozid analogları arasında ribavirin, zidovudin, abacavir, tenofovir, didanozin, stavudin ve lamivudin ilaçları bulunur. HIV, hepatit B (HBV) veya hepatit C'yi (HBC) tedavi etmek için kullanılırlar.

Vücut ve organlar üzerindeki farmakolojik etki

Nükleosid analoglarının etkinliği, esas olarak bunların genetik materyalin bileşenlerine yapısal benzerliğine dayanmaktadır. Karşılık gelen maddeler hücre tarafından emilir ve yalnızca hücre içinde fosforilasyon yoluyla uygun bir etki geliştirir. Bu süreçte hücre, nükleosit analogunu kademeli olarak fosfat kalıntılarına dönüştürür.

Analoglar, üretilen DNA'nın "yanlış" bileşenler olarak bir parçası haline gelir. Bu, başka türlü uygun şekilde yapılandırılmış bir DNA zincirinin kesintiye uğramasına ve dolayısıyla polimerizasyonun sona ermesine neden olur. Hücrenin ters transkripsiyonu durdurulur ve virüs artık çoğalamaz. Bir süre sonra vücuttaki viral yükte önemli bir azalma olur.

Tedavi ve korunma için tıbbi uygulama ve kullanım

Nükleosit analoglarının uygulama alanı viral enfeksiyonların tedavisidir. Burada en önemli alan HIV ve hepatit B (HBV) tedavisidir. HIV tedavisi ödülü ilk kez 1987'de verildi. Nükleozid analoglarının geliştirilmesi, önemli terapötik başarıya yol açan modern kombinasyon tedavisinin başlangıcını işaret etti.

Genç neslin modern preparatları, oral alım için film kaplı tabletler şeklinde günde bir kez kullanılır. Nükleosit analogları bu nedenle hastanın kendi kendine alması kolaydır. Staduvin, sitidin, zidovudin, lamivudin, abacavir ve inosin nükleosit analogları şu anda HIV enfeksiyonunun tedavisi için mevcuttur.

Nükleosit analogları sadece 2000'li yılların başından beri hepatit B (HBV) tedavisi için uygulanabilmektedir. Bundan önce, HIV enfeksiyonunu tedavi etmek için geliştirilen aktif bileşen lamivudin ve biraz daha yeni adefovir uygulandı. Modern tedavi yaklaşımları, bununla birlikte, nükleosit analoglarına dayanır. Özellikle tenofovir ve entecavir ilaçları uygulanır. Doktorlar, bunun uzun süreli tedavide daha az direnç ve daha büyük başarı ile sonuçlanacağını umuyorlar. Nükleosit analogları, HBV ile savaşmak için diğer maddelerle birleştirilir.

Avrupa Birliği ve Amerika Birleşik Devletleri'nde, katı bir reçete ve eczane gereksinimi vardır, bu nedenle bunları yalnızca önceden bir tıbbi reçete ile elde etmek mümkündür.

Riskler ve yan etkiler

Nükleozid analoglarının iyi tolere edildiği düşünülse de, yutmanın riskleri ve yan etkileri yoktur. Gastrointestinal sistemin semptomları genellikle kullanımdan sonra ortaya çıkar. Hastalar asılsız şişkinlik, mide bulantısı, kusma ve ishal bildirirler. Ek olarak, genel halsizlik ve baş ağrıları meydana gelebilir.

Ek olarak, uzun süreli yan etkiler de düşünülebilir ve bunlar yalnızca birkaç yıllık kullanımdan sonra ortaya çıkar. Pankreatit, miyelotoksisite, polinöropati, laktik asidoz ve lipoatrofi yaygındır. Bu muhtemelen nükleozid analoglarının mitokondri için toksik olmasından kaynaklanmaktadır. Bununla birlikte, toksik etkilerin yoğunluğu, kullanılan özel preparasyona bağlıdır.

Her durumda kullanılan nükleozid analoğuna alerjisi olan hastalar, tıbbi bir kontrendikasyon olduğu için onu almaktan kaçınmalıdır.