fenobarbital

fenobarbital barbitürat grubuna ait bir ilaçtır. Epilepsi tedavisinde ve anestezi hazırlığında kullanılır.

Fenobarbital nedir?

Fenobarbital bir barbitürattır. Barbituratlar, hipnotik, narkotik veya yatıştırıcı etkisi olan ilaçlardır. Barbitüratlar adı, barbitüratlardaki aktif bileşenlerden biri olan barbitürik asitten türetilmiştir. Barbituratlar, sözde GABA reseptörü aracılığıyla biyokimyasal olarak çalışır.

Kısa etkili, orta-uzun etkili ve uzun etkili barbitüratlar arasında bir ayrım yapılabilir. Fenobarbital, uzun süreli barbitüratlardan biridir. Fenobarbital, 1960'larda ve 1970'lerde iyi bir uyku yardımı olarak reçete edildi. Önemli yan etkileri ve yüksek bağımlılık potansiyeli nedeniyle, fenobarbital 1992'den beri uyku yardımı olarak reçete edilmemiştir.

Günümüzde ilaç epilepsiyi tedavi etmek için kullanılmaktadır. Sakinleştirici ve antikonvülsan ilaç da anestezi hazırlığında kullanılır. Aktif bileşenin sentezi, üre ve etil fenil malonik asit dietil ester arasındaki yoğunlaşma reaksiyonu yoluyla gerçekleşir.

Farmakolojik etki

Fenobarbital, oral ve intramüsküler uygulamadan sonra vücut tarafından neredeyse tamamen emilir. Kandaki maksimum konsantrasyonlar oral uygulamadan sonra 6 ila 19 saat sonra bulunur. Kas içi uygulama durumunda en yüksek konsantrasyonlar 3 ila 5 saat sonra kanda bulunabilir. Fenobarbital, uykuya yardımcı ve yatıştırıcı görevi görür. İlaç ayrıca nöbetlere karşı da kullanılır. Etki büyük ölçüde doza bağlıdır.

Diğer barbitüratların çoğu gibi, fenobarbital de GABA reseptöründe çalışır. GABA reseptörleri, sinir hücrelerindeki nörotransmiter gama-aminobütirik asidi bağlayabilen proteinlerdir. Bu verici aynı zamanda GABA olarak da bilinir. GABA, insan merkezi sinir sistemindeki (CNS) ana inhibitör nörotransmiterdir. Tıpkı benzodiazepinler gibi, fenobarbital gibi barbitüratlar da GABA'nın reseptör üzerindeki etkisini artırır. Ayrıca, GABA takıldıktan sonra kanalın daha uzun süre açık kalmasına neden olurlar.

Aynı zamanda fenobarbital, AMPA reseptörlerini bloke eder. AMPA reseptörleri, glutamat reseptörlerinin bir alt kümesidir. Glutamat ayrıca önemli bir nörotransmiterdir. Heyecan verici. Bir GABA inhibisyonunun ve glutamatın uyarıcı etkisinin bir blokajının kombinasyonu, fenobarbitalin yatıştırıcı ve hafifletici etkisinden sorumludur.

İlacın vücutta antikonvülsan etkiye sahip olması için 15-25 μg / ml'lik bir plazma konsantrasyonu gereklidir.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Fenobarbitalin ana uygulama alanı epilepsidir. İlaç, grand mal, dürtüsel petit mal tedavisinde ve ayrıca status epileptikus tedavisinde kullanılır. Ancak burada enjeksiyon solüsyonu olarak kullanılmaktadır. Status epileptikus, alışılmadık derecede uzun bir epileptik nöbettir. Çoğu zaman, birbiriyle birleşen bir dizi nöbettir. Status epileptikus yaşamı tehdit eder ve ciddi hasara neden olabilir.

Fenobarbital ayrıca anestezi hazırlığında enjeksiyon solüsyonu olarak kullanılır. İlaç uzun süre uyku yardımı olarak dolaşımdaydı. 1992'den beri, fenobarbital içeren ilaçlar artık uykuyu teşvik edici ajanlar olarak onaylanmamıştır.

Riskler ve yan etkiler

Fenobarbital veya diğer barbitüratlara karşı aşırı duyarlıysanız fenobarbital alınmamalıdır. Fenobarbital kullanımı, akut alkol, uyku hapı ve ağrı kesici zehirlenmelerinde de kontrendikedir. Aynısı uyuşturucuyu uyararak veya depresan psikotropik uyuşturucularla zehirlenme için de geçerlidir.

Fenobarbital ciddi yan etkilere neden olabilir, bu nedenle ancak çok dikkatli bir risk-fayda değerlendirmesinden sonra kullanılabilir. Fenobarbital ile tedavi süresince yakın izleme sürdürülmelidir.

İlacı alırken sıklıkla baş ağrısı, baş dönmesi ve mide bulantısı meydana gelir. Hastaların kafası karışabilir ve yanıt süresi daha yavaş olabilir. Paradoksal heyecan durumları da gözlemlenir. Fenobarbitalin olası ciddi bir sonucu akut hepatik porfiridir. Porfiri, kan pigmenti heme'nin bozulmuş parçalanması ile ilişkili metabolik bir hastalıktır. Karakteristik, şiddetli karın ağrısı ve hafif intolerans reaksiyonları ile seyreden aralıklı bir seyirdir. Etkilenenler kolik karın ağrısı, kusma, mide bulantısı, kırmızı idrar, nöbetler ve psikoz gibi psikiyatrik semptomlardan muzdariptir.

Fenobarbital ile tedavi sırasında ciddi karaciğer ve böbrek sorunları da gelişebilir. Şiddetli kalp kası hasarı da yutmanın olası bir sonucudur. Geçmişte duygudurum bozuklukları yaşamış kişiler veya sevdiklerinde duygudurum bozukluğu olan kişiler, psikiyatrik yan etkilere yakalanma riski daha yüksektir.

Fenobarbital diğer merkezi etkili ilaçlarla birlikte verilirse bu ilaçların etkileri ve yan etkileri artabilir. Uyuşturucular alkolün yanı sıra ağrı kesiciler ve uyku hapları, alerjiler ve psikotrop ilaçları da içerir.

Fenobarbital ayrıca ilacı parçalayan enzimlerin üretimini arttırır, böylelikle karaciğerdeki bazı ilaçların parçalanması hızlanır. Tiroit hormonları, doksisiklin, griseofulvin, oral kontraseptifler, lamotrijin, kortikosteroidler veya kanın pıhtılaşmasını engelleyen oral ilaçlar gibi ilaçlar etkinlik kaybından etkilenir.

Anneleri hamilelik sırasında fenobarbital ile tedavi edilen çocuklarda artan sayıda malformasyon vardır. İlaç plasenta yoluyla çocuğa ulaşır ve orada hasara neden olur. Bu nedenle fenobarbital, hamilelik sırasında sadece dikkatli bir risk-fayda değerlendirmesinden sonra reçete edilmeli ve alınmalıdır.

Fenobarbital ile tedavi sırasında folik asit eksikliği gelişebilir. Bu da, doğmamış çocuktaki şekil bozukluklarına yol açar. Annenin hamilelik sırasında fenobarbital alması gerekiyorsa, α-fetoprotein tayini ve ultrason ile doğmamış çocuğun gelişiminin yakından izlenmesi önerilir.

Fenobarbital, yüksek bir bağımlılık potansiyeline sahiptir. Anneleri fenobarbiol ile tedavi edilen yenidoğanlarda bile yoksunluk semptomları tanımlanmıştır.