amprenavir

amprenavir tıbbi bir maddedir ve HIV proteaz inhibitörleri grubuna aittir. Ajan, HIV enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır.

Amprenavir nedir?

Amprenavir, Almanya, Avusturya ve İsviçre'de Agenerase® adıyla pazarlanan bir ilaçtır. İlaç bir proteaz inhibitörüdür. Geliştirilmesi 1990'ların başında Vertex Pharmaceuticals tarafından gerçekleşti. Amprenavir, 1995'ten beri bir antiviral ajan olarak sunulmaktadır. 2000 yılında EMA (Avrupa İlaç Ajansı) tarafından onaylandı.

Amprenavirin yaklaşık yüzde 90'ı kandaki proteinlere bağlanır. Aktif bileşen, sitokrom sistemi tarafından karaciğerde parçalanır. Hasta başka bir proteaz inhibitörü ile birlikte amprenavir alırsa, bu süreç yavaşlatılabilir.

Bu şekilde ilaç daha uzun süre dayanır. Yarı ömür yaklaşık 10 saat olarak tahmin edilmektedir. Ek olarak, nükleosit ters transkriptaz inhibitörleri (NRTI'ler) aynı anda uygulanabilir.

Farmakolojik etki

Amprenavir, virüsün üremesini engelleyerek çalışır. Bu, HIV proteaz enziminin viral proteazını etkisiz hale getirir. HIV proteaz, bulaşıcı bir etkiye sahip başka virüs partiküllerinin geliştirilmesi için en büyük öneme sahiptir.

Bununla birlikte, proteaz inhibe edilebilirse, virüsün insan organizmasında yayılması azaltılabilir. Virüsün daha fazla çoğalmasını azaltarak, viral yük sonunda azalır. Etkinin temeli, viral öncü proteinlerin ayrılmasının önlenmesidir. Bu şekilde bulaşıcı olmayan olgunlaşmamış virüs parçacıkları oluşur.

Bu tipteki daha eski aktif maddelerin aksine, aktif madde ile enzim arasındaki bağlanma mekanizması farklıdır. Örneğin, eski proteaz inhibitörlerine olumsuz tepki veren hastalar, amprenavire çapraz direnç yaşamazlar.

Klinik araştırma sırasında, amprenavir ile kanıtlanmış HIV proteaz inhibitörü indinavir arasında bir karşılaştırma yapılmıştır. Amprenavirin etkinliği, indinavirin etkinliğinden daha düşüktü.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Diğer tüm HIV proteaz inhibitörleri gibi, amprenavir, AIDS gibi HI virüsü ile enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır. Tedavi sırasında, ajan diğer antivirallerle birleştirilir.

Amprenavir hem yetişkinler hem de dört yaşından büyük çocuklar için uygundur. Vücuttaki viral yükte önemli bir azalma, tüm hastaların yaklaşık yüzde 50'sinde görülebilir. Amprenavir, tablet şeklinde ağızdan alınır. Yetişkinler günde iki kez bir 1200 miligram tablet alır.

Çocuklarda doz vücut ağırlıklarına bağlıdır. Ağızdan yutulması, sindirim sisteminde hızlı emilime yol açar. Aktif bileşenin yaklaşık yüzde 90'ı kandaki plazma proteinlerine bağlanır. Karaciğerde metabolizmanın neredeyse tamamı gerçekleşir.

Riskler ve yan etkiler

Amprenavir almanın yan etki riski vardır. Bunlar esas olarak, diğer proteaz inhibitörlerinde de olduğu gibi gastrointestinal sistemi etkiler. Etkilenen insanlar genellikle karın ağrısı ve ishalden muzdariptir.

Kızarıklık gibi deri reaksiyonları da mümkündür. Tüm hastaların yaklaşık yüzde biri hayatı tehdit eden komplikasyon riski altındadır. Yapabilirsin. a. Stevens-Johnson sendromu. Bu tür yan etkilerin olması durumunda tedavi durdurulmalıdır. Diğer bir istenmeyen yan etki, yağın yeniden dağıtılmasındaki fenomeni de içeren metabolik bozukluklardır. Bununla birlikte, bu yan etkiler amprenavir ile indinavire göre daha az yaygındır.

Amprenavir kullanıldığında, diğer ilaçlarla etkileşimler de mümkündür. Bunlar, antidepresanlar ve benzodiazepinler gibi CNS'yi etkileyen ilaçlardır. Ek olarak, antiaritmiklerin ve antihistaminiklerin amprenavir ile eşzamanlı kullanımından kaynaklanan önemli yan etkiler riski vardır. Doktorlar ayrıca St.John's wort özleri ile etkileşime karşı uyarıyorlar. Bunlar kandaki amprenavir seviyesinin düşmesine neden olur.

Gebelik, böbrek yetmezliği ve karaciğer yetmezliği, amprenavir almak için kontrendikasyonlardır. Aktif bileşene aşırı duyarlılık da mümkündür.