baklofen

baklofen ilk olarak 1960'larda epilepsiyi tedavi etmek için geliştirilmiştir. Spastik nöbetler için iyi çalışır. 2009'dan beri alkol bağımlılığıyla mücadelede de kullanılmaktadır.

Baklofen nedir?

Baklofen - kimyasal olarak C10H12ClNO2 - kas gevşetici maddelerden biridir. Patolojik olarak artan kas gerginliğini serbest bırakırlar. Aktif bileşen, GABA-B reseptörlerine bağlanır ve orada bir antagonist olarak hareket eder. Moleküler yapısının bu proteinlerinkine benzer olduğu gerçeğini kullanıyor.

Sentezlenmiş baklofen, suda çözünürlüğü çok zayıf olan, kokusuz, kristalli, beyaz bir tozdur. Kas gevşetici iki şekilde yapılabilir ve Lioresal®, Lebic® ve çeşitli jenerik ilaçlarda mevcuttur.

Daha hafif hastalıkta tablet şeklinde (10 mg veya 25 mg) ağızdan verilir. Bununla birlikte, örneğin şiddetli multipl skleroz varsa, doktor etken maddeyi omurilik sıvısına (intratekal olarak) verir. Sadece çocuklarda ve 18 yaşın altındaki ergenlerde ağızdan kullanılır. Bu hasta grubunda intratekal kullanıma ilişkin ilgili çalışmalar bugüne kadar mevcut değildir. Bu dozaj formu, hastanın refleksleri kısıtlıysa ve beyin ve omurilik sıvısının dolaşımını yavaşlattığında da vazgeçilir.

Farmakolojik etki

Sinir sinyallerinin diğer sinir hücrelerine ve oradan kas hücrelerine kalıcı olarak iletilmesi kalıcı kas gerginliği ile sonuçlanır ve sonuçta kas spazmlarına yol açar. İskelet kaslarının bu aşırı kullanımının olası bir nedeni, beyin ve / veya omurilik tarafından sinyal kontrolü eksikliğidir.

Baklofen, gama-aminobütirik aside (GABA) benzer kimyasal yapısını, omurilik sinir hücreleri arasındaki sinir sinyallerinin iletimini bloke ederek kullanır. Bu şekilde kasa bile ulaşamazlar. Kas gevşetici etkisi nedeniyle beynin aktivitesini de azaltır. Baklofen alan hastalarda istemli kas aktivitesi de bozulur.

Baklofen, kandaki karaciğer enzim seviyelerini değiştirir, böylece test sonuçları yanlışlanabilir. Bu nedenle hastanın, baklofen reçete edildiğini doktoruna bildirmesi zorunludur. Karaciğer hastalığı olan kişilerin ilacı kullanması gerekiyorsa, karaciğer değerleri düzenli olarak kontrol edilmelidir. Şeker hastalarında kan şekeri seviyeleri daha sık kontrol edilmelidir. Baklofen ile preparat almak zorunda olan hastalar, araç sürmekten veya alet ve makine kullanmaktan kaçınmalıdır, çünkü aktif madde tepki verme yeteneğini bozar.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Baklofen'in multipl skleroz, omurilik yaralanmaları, merkezi sinir sistemi bozuklukları, polio (serebral palsi), serebrovasküler bozukluklar ve omurilikten ve / veya beyinden yanlış sinyal iletiminin neden olduğu kas spazmları olan kişilerin tedavisinde son derece etkili olduğu gösterilmiştir.

Şiddetli ağrılı spazmlardan muzdarip multipl skleroz hastalarında, doktor oral uygulamanın ciddi yan etkilerinden kaçınmak için bunu intratekal olarak uygular: Ağızdan alındığında, baklofen çok yüksek bir dozda tüketilmelidir, aksi takdirde aktif bileşen çok düşük bir konsantrasyonda gelir. işini nerede yapması gerektiği. Multipl skleroz hastaları, bilgisayar kontrollü bir pompa ile bir omurilik kateterine yerleştirilir; bunun yardımıyla baklofen, vücuda oral uygulamadan çok daha düşük bir dozda kalıcı olarak uygulanır. Pompa deposu, gerektiği gibi deri yoluyla yeniden doldurulabilir.

Aktif bileşen, GABA reseptörlerinin Renshaw hücreleri üzerindeki antispazmodik etkisini taklit ederek omuriliğin refleks arkları üzerinde çalışır.

Baklofen ağızdan verilirse en geç 4 saat sonra etkisizdir. Vücut onu büyük ölçüde değişmeden idrarla atar. 1990'larda yapılan bir klinik çalışmada, depresyon ve / veya anksiyete bozukluklarından muzdarip alkole bağımlı kişilerde, GABA reseptörlerinin bir antagonisti olarak, görünüşe göre madde bağımlılarının korktuğu özlemle, yani madde arzusuyla mücadele ediyor. . Örneğin, diazepam ile aynı yüksek düzeyde etkililiğe sahiptir - ancak bunun gibi zararlı yan etkileri yoktur. Daha ileri klinik çalışmalar ve yenilikçi görüntüleme teknikleri, baklofenin alkol bağımlılarında etkinliğini desteklemektedir.

Bu uygulama için birkaç yıldır müstahzarın onaylandığı Fransa'nın aksine, Almanya'da sadece etiket dışı olarak kullanılabilir. Baklofen, hayvan çalışmalarında depresyon ve anksiyetenin tedavisinde de etkiliydi.

Riskler ve yan etkiler

Baklofen kullanımında yorgunluk, uyku hali, uyuşukluk ve mide bulantısı çok yaygındır. Depresyon, kabuslar ve yaşlılarda ayrıca kafa karışıklığı, baş ağrısı, titreme, dengesiz yürüyüş, baş dönmesi, uyku bozuklukları, bulanık görme ve diğer görme bozuklukları, kalp fonksiyonlarında azalma, düşük tansiyon, kusma, ishal, kabızlık, güçlü idrara çıkma, kızarıklıklar, kas güçsüzlüğü ve terleme sık görülmüştür. .

Etken maddeye aşırı duyarlılık, şiddetli böbrek hasarı, Parkinson hastalığı, yaralanmaya bağlı beyin hastalığı ve romatizma durumlarında ajan kullanılmamalıdır. Baklofen, aktif bileşen plasentaya geçebileceğinden, gebe kadınlara yalnızca kapsamlı bir risk-fayda değerlendirmesinden sonra ağızdan uygulanmalıdır. Emziren kadınların anne sütünde de bulunabilir. Baklofen henüz bebeklere zarar vermemiş olsa da, ilaç en iyi şekilde düşük dozlarda kullanılır.

Baklofen ilaçları, kafa karışıklığı, sanrılar, nöbetler ve konsantrasyon güçlüğü gibi olumsuz etkilerden kaçınmak için kesilmeden önce kademeli olarak alınır. Baklofen, antihipertansif ajanların, diğer kas gevşeticilerin, psikotropik ilaçların, ağrı kesicilerin ve bazı antidepresanların etkilerini artırır. Dopamin içeren ajanların eşzamanlı uygulanması sanrılara yol açabilir. Öngörülemeyen risklerden kaçınmak için hiçbir koşulda alkolle birlikte alınmamalıdır.