promethazine

promethazine yatıştırıcı, antialerjik, antiemetik ve uykuyu teşvik edici etkileri olan bir nöroleptiktir (aslında bir antihistaminiktir). Esas olarak ajitasyonu tedavi etmek için kullanılır.

Promethazine nedir?

Promethazine (kimyasal moleküler formül: C17H20N2S) fenotiyazin grubuna aittir. Nöroleptiktir, ancak etki mekanizmasından dolayı aslında antihistaminiklere aittir.

Promethazine, bir nöroleptik için alışılmadık bir şekilde, antipsikotik olarak çok az kullanıma sahiptir veya hiç kullanılmamaktadır. Ancak yatıştırıcı (sakinleştirici) olarak kullanılır. Ayrıca antialerjik ve anti-emetik olarak da kullanılabilir.

Farmakolojik etki

Promethazine, nöroleptiklerin ilk grubuna aittir. Düşük etkili bir nöroleptiktir. Nöroleptikler, örneğin şizofreni tedavisinde antipsikotik ve uyarıcı bir etkiye sahip oldukları için kullanılır. Psikozlar esas olarak nörotransmiterler dopamin ve serotoninin etkilerinden kaynaklanmaktadır. Bu nedenle hemen hemen tüm nöroleptikler, merkezi sinir sistemindeki dopamin ve serotonin reseptörleri üzerinde onları işgal ederek ve böylece iki nörotransmiterin antagonist olarak etkisini zayıflatarak inhibe edici bir etkiye sahiptir. Ruh üzerindeki etkilerini bu şekilde düzenlerler.

Bununla birlikte, prometazinin çoğu nöroleptikten farklı bir etki mekanizması vardır. Birincisi ve en önemlisi, bir antihistamindir ve bu nedenle bir antagonist olarak H1 reseptörlerine bağlanarak histamini bloke eder. Merkezi sinir sisteminde de histamin reseptörleri vardır. Prometazin de bunlara bağlandığı için uykuyu teşvik edici ve sakinleştirici bir etkiye sahiptir. Bu nedenle özellikle heyecan durumlarını tedavi etmek için uygundur. Ancak şizofreninin tek tedavisi için uygun değildir.

Prometazinin emilimi bağırsakta gerçekleşir ve çok hızlı bir şekilde gerçekleşir. Bununla birlikte, nispeten düşük bir biyoyararlanım ile sonuçlanan yüksek bir ilk geçiş etkisine tabidir. Maddenin plazma yarı ömrü yaklaşık 10-12 saattir, en yüksek plazma konsantrasyonu bir buçuk ila üç saat sonradır.

İlaç, sitokrom P450 grubundan bir enzim tarafından metabolize edilir, ortaya çıkan metabolitler farmakolojik olarak aktif değildir. Yani kendi etkileri yok.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Promethazine ajitasyon ve anksiyete, huzursuzluk, uyku bozuklukları ve alerjiler için kullanılır. Ancak aynı anda sedasyon isteniyorsa sadece alerji için kullanılır. Çare, daha iyi tolere edilen antiemetikler kullanılamadığında bulantı ve kusma için de kullanılır.

Promethazine şizofreninin tek tedavisi için uygun değildir. İlacın nöroleptik potensi 0.5 olarak verilmiştir. Bu nedenle, çoğunlukla sakinleştirici (yatıştırıcı) etkileri nedeniyle kullanılan düşük etkili nöroleptiklerden biridir. Bundan, şizofreninin tek tedavisi için uygun olmama durumu çıkarılabilir.

Alerjik reaksiyonlar, bulantı ve kusma tedavisinde promethazine sedatif etkisinden dolayı tercih edilen ajan değildir.Sindirici veya uykuya neden olan etkisi olmayan ancak alerjik reaksiyonlara, bulantı ve kusmaya karşı etkili olan daha iyi tolere edilen ilaçlar vardır. Ancak bu maddeler bulunmuyorsa, başka nedenlerle uygulanamıyorsa veya eş zamanlı sedasyon isteniyorsa bu şikayetler için promethazine çok etkili olduğu için kullanılabilir.

İlaçlarınızı burada bulabilirsiniz

Riskler ve yan etkiler

Promethazine, bir dizi yan ilaç etkisine neden olabilir.Bunlar arasında ağız kuruluğu, kabızlık, libido kaybı, konfüzyon, baş dönmesi, hipotansiyon (düşük tansiyon), kardiyak aritmiler, baş ağrıları, diskinezi (hareket bozuklukları), akatizi (anormal hareket bozuklukları), nöbetler, nöroleptik malign sendrom ve küçük çocuklarda ve Bronşiyal astım veya KOAH.

Promethazine, bu maddelerin etkilerini artırdığı için tansiyon düşürücü ilaçlar (antihipertansif ilaçlar), uyku hapları, ağrı kesiciler ve alkol ile aynı anda alınmamalıdır.

İki yaşın altındaki çocuklarda MAO inhibitörleri, Reye sendromu, epilepsi, bilinç bozukluğu, hipotansiyon, koroner arter hastalığı, karaciğer disfonksiyonu, böbrek disfonksiyonu, bronşiyal astım, bronşit, bronşektazi, kistik fibroz, dar açılı glokom ve prostat hiperplazisi piloro-duodenal kabızlık, prometazin kullanılmamalıdır.

Yaşlılarda sadece kesin endikasyonlar altında verilebilir.

Promethazine, merkezi etkiyi arttırmak için kötüye kullanılır, örn. opiatların öforik etkileri.