brivudin

brivudin herpes simplex tip 1 ve herpes zoster ile enfeksiyonlarda antiviral ajan olarak kullanılan bir nükleosit analoğudur. 50 yaş üstü hastalarda bu endikasyonlar için tercih edilen ilaçtır.

Brivudin nedir?

Brivudin, nükleozid analogları grubundan bir maddedir ve herpes simpleks tip 1 ve herpes zoster (zona) için kullanılır. Diğer yaygın nükleosit analogları (örn. Asiklovir) ile karşılaştırıldığında, madde önemli ölçüde daha güçlü bir antiviral potansiyele sahiptir. Yarılanma ömrü ve hücre içi kalış süresi de önemli ölçüde daha uzundur.

Brivudinin moleküler formülü C11H13BrN2O5'tir. Maddenin molar kütlesi 333.135g x mol ^ -1'dir. Brivudine zaten 1970'lerde üretildi, ancak yalnızca 2001'den beri yaygın olarak kullanılıyor. O zamandan beri, brivudin herpes zoster tedavisi için onaylanmıştır. Önceden, yalnızca herpes simpleks virüsü tip 1'in neden olduğu enfeksiyonların tedavisi için onay vardı.

Farmakolojik etki

Brivudin, tablet şeklinde ağızdan tatbik edilmektedir. Normal doz yedi gün boyunca günde 125 mg'dır. Öncelikle brivudin aktive edilmelidir, vücuttaki aktif madde brivudin trifosfattır. Bunun hücre içi kalış süresi on saattir.

Brivudine, yalnızca virüs bulaşmış hücrelerde çalışır. Bunun nedeni, brivudinin viral timidin kinaz tarafından katalize edilmesidir. Bu, viral timidin kinazın brivudini trifosfata dönüştürerek aktive ettiği anlamına gelir. On saatlik uzun hücre içi kalma süresi nedeniyle, etkilenen hücrede virüslere karşı harekete geçmek için yeterli zaman vardır.

Brivudinin trifosfatları antiviral etkiyi sağlar. Viral DNA polimerazı inhibe ederler ve modifiye edilmiş nükleobazların DNA'ya dahil edilmesini sağlarlar. Sonuçta bu, DNA uzaması sırasında zincir sonlandırmasına yol açar.

Bununla birlikte, brivudin trifosfatın yalnızca virüsün çoğalmasını engellediği, ancak virüsün kendisine karşı çalışmadığı belirtilmelidir. Böylece virüs öldürülmez ve vücutta kalır. Herpes virüslerinin tipik reaktivasyonu, brivudin ile de engellenemez. Bu nedenle tedavinin başlatılması, virüs replikasyon aşamasında en mantıklıdır, çünkü burası aktif bileşenin etkisini ortaya çıkardığı yerdir. Bu nedenle brivudin tedavisi, cilt semptomlarının ortaya çıkmasından sonraki 72 saat içinde başlatılmalıdır.

Brivudine, herpes simplex tip 1 ve herpes zoster virüslerine karşı etkilidir. Diğer herpes virüslerine karşı yeterli bir etkisi yoktur. Brivudin ayrıca genital herpes'e neden olan herpes simpleks tip 2'ye karşı da etkili değildir.

Oral alımdan sonra, brivudinin% 85'i bağırsakta emilir. Brivudinin plazma proteinlerine bağlanması% 95'tir. Brivudin, yüksek bir ilk geçiş etkisine tabidir ve bu nedenle biyoyararlanımı yalnızca% 30'dur. Yarı ömür yaklaşık 16 saattir. Boşaltım esas olarak böbrekler yoluyla, ancak kısmen de dışkı yoluyla gerçekleşir.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Brivudine, herpes simplex tip 1 ve herpes zoster ile enfeksiyonların tedavisi için tıbbi olarak endikedir. Pratikte brivudin, özellikle 50 yaşın üzerindeki hastalarda bu enfeksiyonların tedavisinde tercih edilen ilaçtır. Brivudin tedavisine, en etkili olması için cilt semptomlarının ortaya çıkmasından sonraki 72 saat içinde başlanmalıdır.

Bu 72 saatten sonra, ciltte taze kabarcıklar varsa, viseral yayılma varsa, zoster oftalmikus florid (gözün tam gelişmiş herpes zoster) ve zoster otikus (kulak uçuk zoster) ise terapi hala yararlıdır. Brivudin ile tedaviye başlamadan önce asiklovir ile çapraz direnci kontrol edin.

Riskler ve yan etkiler

Brivudin yan etkileri nadirdir. Esas olarak gastrointestinal sistemi etkilerler. Her şeyden önce, bu mide bulantısı ve ishale yol açabilir. Ayrıca istenmeyen etkiler olarak yorgunluk, uyku bozuklukları, baş dönmesi, baş ağrıları, deride aşırı duyarlılık reaksiyonları, kan sayısında geri dönüşümlü değişiklikler ve kan serumunda kreatinin ve ürenin yükselmesi olasıdır.

Brivudin hiçbir durumda 5-florourasil, 5-floroürasil ön ilaçları veya flusitozin ile aynı anda uygulanmamalıdır. Brivudin, bu maddelerin parçalanmasından sorumlu enzimi inhibe eder, böylece bir birikim meydana gelir ve bu sayede bu maddelerin toksik bir konsantrasyonuna ulaşılır. Bu yan etki potansiyel olarak ölümcüldür. Brivudin ile tedaviden sonra, bahsedilen maddelerin uygulanabilmesi için en az 4 hafta ara verilmelidir.

Brivudin hamilelik ve emzirme döneminde uygulanmamalıdır. Brivudin tedavisi ayrıca bağışıklık sistemi baskılanmış hastalarda kontrendikedir.

Asiklovir ile çapraz direnç vardır: hasta asiklovire alerjisi varsa, brivudine de alerjisi vardır ve bunun tersi de geçerlidir.