Sisaprid

Aktif madde Sisaprid gastrointestinal sistemin hareketliliğini artıran prokinetiklerden biridir. Aktif içerik, ciddi kardiyak yan etkileri tetikler ve bu nedenle birçok ülkede piyasadan çekilmiştir. Kullanımı tavsiye edilmez, prokinetik grubundan daha güvenli ilaçlar mevcuttur.

Sisaprid nedir?

Cisapride, prokinetikler grubuna aittir. Prokinetikler, gastrointestinal sistemin hareketliliğini yani hareketliliğini destekleyen aktif bileşenlerdir. Düzensiz kalp atışına neden olma ve QT aralığını uzatma gibi ciddi yan etkileri nedeniyle birçok ülkede piyasadan çekilmiştir.

Kimyasal olarak bir benzamid türevidir. Formül C23H29ClFN3O4'tür. 2000 yılında ABD piyasasından çekildi, ardından Almanya'da da onay askıya alındı. Bununla birlikte, bazı ülkelerde hala mevcuttur. Alım sadece dikkatli bir şekilde yapılmalıdır.

Farmakolojik etki

Sisaprid bir parasempatomimetiktir, yani parasempatik sinir sisteminin etkinliğini arttırır. Parasempatik sinir sistemi, otonom sinir sisteminin bir parçasıdır ve sempatik sinir sisteminin antagonistidir. Sisaprid maddesi, serotinin 5HT4 reseptörlerini uyarır. Bu uyarmanın bir sonucu olarak reseptörler, nörotransmiter asetilkolini serbest bırakır. Asetilkolin, uyaranların iletilmesinde merkezi bir rol oynar. Sinaptik yarığa salınır ve postsinaptik membrandaki reseptörlerle etkileşime girer. Sonuç olarak, hedef hücrenin zarı iyon geçirgenliğini değiştirir, bu da hedef hücrenin bir uyarımını (depolarizasyon) veya bir inhibisyonunu (hiperpolarizasyon) tetikleyebilir.

Aktif bileşen sisaprid kullanıldığında, asetilkolin hareketliliği arttırır ve peristaltizmi artırır. Yani genel olarak prokinetik görünüyor. Bilinen bir yan etki, kalp üzerinde proaritmik bir etkidir, sisapridin her şeyden önce sözde uzun QT sendromunun artmış bir oluşumu gözlenmiştir.

Uzun QT sendromu, QT aralığının patolojik olarak uzadığı kanalopatiler grubuna ait bir kalp hastalığıdır. Uzun QT sendromu sisaprid uygulamasının bir sonucu olarak ortaya çıkarsa, bu ikincil, yani edinilmiş bir LQT sendromudur. Yan etki sonucu ilaç birçok ülkede piyasadan çekildi.

Sisapridlerin biyoyararlanımı yaklaşık% 30-40'tır, aktif bileşen esas olarak kandaki plazma proteinlerine bağlanır, plazma yarı ömrü yaklaşık on saattir. Sisaprid esas olarak karaciğerde, sitokrom P450 sistemi yoluyla ve bağırsakta metabolize edilir. Aktif bileşen, yalnızca böbrekler ve safra yoluyla atılır.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Aktif bileşen reflü özofajit, mide-bağırsak sisteminin genel hareket bozuklukları, mide felci ve kabızlıkta kullanılır. Endikasyonlar sisapridlerin farmakolojik özelliklerinden türetilmiştir, etki alanı sadece gastrointestinal sistemdir.

Reflü özofajitinde yemek borusunun iltihaplanması, asidik mide suyunun geri akışından (geri akış) kaynaklanır. Kontrendikasyonlar kardiyak aritmiler ve taşikardidir Kontrendikasyonlar sisapridin kalp bölgesindeki ciddi yan etkilerinden kaynaklanmaktadır.

Riskler ve yan etkiler

Riskler ve yan etkiler arasında kardiyak aritmiler ve yukarıda bahsedilen uzama ve QT aralığı bulunur. Yan etkiler şiddetli ve ölümcül olabilir. İlaç veya etken madde, birçok ülkede piyasadan çekildi çünkü onu kullanmanın riskleri çok yüksekti.

Daha az yan etkiye sahip olan ve etkinlik açısından sisapridden daha düşük olmayan prokinetikler grubundan diğer aktif bileşenler mevcut olduğundan, sisaprid kullanımı tavsiye edilmemektedir.