sitarabinin

sitarabinin bir sitostatiktir ve esas olarak akut miyeloid lösemiyi tedavi etmek için kullanılır. Bu endikasyonda en sık kullanılan sitostatiklerden biridir. Aynı zamanda akut lenfoblastik lösemide (ayrıca: akut lenfatik lösemi), miyelodisplastik sendromda ve Hodgkin olmayan lenfomada kullanılır. Sitarabin ayrıca virostatik etkiye sahiptir, ancak antiviral bir ajan olarak kullanılmaz.

Sitarabin nedir?

Sitarabin, arabinosil nükleosit grubuna ait nükleosit sitidinin bir izomeridir. Nükleositlerle ortak olan β-D-ribofuranose yerine, bir β-D-arabinofuranose'a sahiptir.

Sitarabin, bir furanoz (şeker) ve sitozinden oluşur. Maddenin kimyasal formülü C9H13N3O5'tir. Sitarabinin molar kütlesi 243.17 g x mol ^ -1'dir ve renksiz bir katıdır. Sitarabin suda kolaylıkla çözünür. Erime noktası 212-213 derece Celsisu'dur.

Sitarabin, sitostatik bir ajandır ve etki mekanizması nedeniyle antimetabolit olarak sınıflandırılır. Sıçanlarda ölümcül doz 50, intravenöz uygulamadan sonra> 5 mg x kg ^ -1 ve oral uygulamadan sonra> 500 mg x kg ^ -1'dir. Ayrıca sitarabin de virostatik etkiye sahiptir, ancak nadiren virostatik olarak kullanılır.

Farmakolojik etki

Sitarabin, sitostatik bir ilaç olarak kullanılır. Madde, bir antimetabolit görevi görür, yani. sitarabin, doğal bir metabolite benzer ve metabolik yolunu inhibe eder. Bu mekanizma yoluyla sitarabin normal bir süreci bozar (bu durumda DNA replikasyonu). Sitostatik etkinin nedeni budur. Sitotoksisite daha sonra tıbbi olarak kanser hastalıklarının tedavisi için kullanılır.

Sitarabinin etki mekanizmasını açıklığa kavuşturmak için öncelikle sitarabinin vücutta sitozin arabinozid trifosfata fosforile edildiği söylenmelidir. Sitozin arabinozid trifospaht, gerçek aktif maddedir. Bu madde, DNA replikasyonu sırasında nükleotid sitidin trifosfat yerine DNA'ya dahil edilir.

Sitarabinin aktif formu, DNA yapı bloğu sitidin triposfatın yerini alır. Bu mümkündür çünkü sitarabin kimyasal olarak sitidin triposfata benzer. Ayrıca sitarabin, DNA onarım mekanizmalarını bloke eder. Genel olarak sitarabin, sitotoksik, yani açıklanan süreçler yoluyla hücreye zarar veren bir etkiye sahiptir. Sitotoksik etki, neredeyse yalnızca hücre döngüsünün S fazında ortaya çıkar.

Sitarabinin farmakokinetiği ile ilgili olarak, sitarabinin intravenöz ve subkutan uygulama ile likörden geçebileceği söylenebilir. Oral uygulamadan sonra, uygulanan sitarabinin% 20'sinden daha azı kan dolaşımına emilir.

Sitarabin ayrıca intratekal olarak (subaraknoid boşluğa) uygulanabilir. Yüksek dozlarda kan-beyin bariyerini aşabilir ve bu nedenle beyinde de bir etki geliştirebilir.

Maddenin plazma proteinlerine bağlanma oranı% 13'tür. Metabolizma karaciğerde gerçekleşir. Sitarabin, sitozin-arabinozid-trifosfat ve urasil-arabinoside olmak üzere iki metabolitine metabolize olur, ilki aktiftir ve ikincisi değildir. Eliminasyon, karaciğerde ve böbreklerde sitozin deaminazlar yoluyla gerçekleşir.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Sitarabin, tıbbi olarak sitostatik bir ajan olarak kullanılır. Aktif bileşenin ana uygulama alanı akut miyeloid lösemidir (AML). Sitarabin, en önemli sitostatiklerden biridir ve hemen hemen her AML tedavisinde uygulanır.

Madde ayrıca akut lenfoblastik lösemide kullanılır. Sıklıkla kullanılan bir şema, sitarabinin yedi gün süreyle uygulandığı ve ardından üç gün boyunca antrasiklin grubundan bir maddenin uygulandığı sözde 7 + 3 şemasıdır.

Sitarabin endikasyonları, yetişkinlerde olduğu kadar çocuklarda ve adolesanlarda akut miyeloid lösemi (AML), akut lenfoblastik lösemi (ALL), miyelodisplastik sendrom (MDS) ve Hodgkin olmayan lenfomadır (NHL). Sitostatik ajanın dozajı, tedavi edilecek hastalığa ve hastanın yaşına, büyüklüğüne ve vücut ağırlığına bağlıdır.

İlaçlarınızı burada bulabilirsiniz

Riskler ve yan etkiler

Sitarabinin sitotoksik etkisi sadece dejenere kanser hücrelerini değil, aynı zamanda organizmanın sağlıklı hücrelerini de etkiler. Bu bazen ciddi yan etkilere neden olabilir. Bununla birlikte, birçok durumda hastanın hayatını kurtarmak için bu yan etkilerin kabul edilmesi gerektiği unutulmamalıdır. Tedavi edilmezse, sitarabinin endike olduğu hastalıklar ölümcüldür.

Yan etkiler şunları içerir: Saç dökülmesi (alopesi), hasta hissetme (bulantı), kemik iliği depresyonu (kemik iliğinde kan hücresi üretiminin azalmasına yol açan hasar), kusma (kusma), anemi (anemi, hemoglobin seviyelerinde azalma ve yetersiz sayıda eritrosit, yani yeterli oksijen taşınamayacağı anlamına gelir).

Buna ek olarak, trombositopeni (kanda trombosit denilen trombosit sayısının azalması), nötropeni (nötropeni, kandaki lökositlerin bir alt tipi olan nötrofilik granülositlerde bir azalmadır), menenjit (menenjit), dispne (nefes darlığı), mukozal hastalık Mukoza zarının iltihaplanması) ve karaciğer hasarı düzenli yan etkilerdir.