diltiazem

Gibi diltiazem belirli bir kalsiyum kanal blokeri denir. İlaç, kardiyovasküler hastalıkları tedavi etmek için kullanılır.

Diltiazem nedir?

Diltiazem, kalsiyum antagonistlerinden veya kalsiyum kanal blokerlerinden biri olan bir antiaritmiktir. Aktif bileşen damar genişletici özelliklere sahiptir ve kalbin AV düğümünün performansını yavaşlatır. Ayrıca diltiazem, benzotiyazepinlere aittir.

Diltiazem, 1980'lerin başında Avrupa'da onaylandı. Ürün öncelikle kardiyovasküler hastalıklara karşı kullanılır ve Almanya'daki ilaç şirketi Pfizer tarafından Dilzem® adı altında sunulmaktadır. Ek olarak, çeşitli diğer tedarikçiler ilacı jenerik olarak satmaktadır.

Farmakolojik etki

Diltiazem bir kalsiyum kanal blokeridir. Aktif bileşen, kalsiyum kanal blokerlerinin üç aktif özelliğini birleştirebilir. Öncelikle kalbin oksijen ihtiyacı azalır ve kalp kasına kan akışı artar. Bu, anjina pektoris ataklarının azaltılabilmesi ve hatta tamamen önlenebilmesi avantajına sahiptir. Diltiazem aynı zamanda damarları genişleterek kan damarları üzerindeki etkisini ortaya çıkarır. Bu yüksek tansiyonu düşürür.

Diltiazem'in kalp kası üzerinde başka bir olumlu etkisi daha vardır, bu da ilacı kardiyak aritmilerin tedavisi için uygun hale getirir. Ajan, tıbbi olarak uygun dozlarda uygulandığında, kalp atış hızını yavaşlatmaya çalışır. Bu şekilde, kalbin odaları ile kulakçık arasındaki uyarımın iletiminde bir gecikme olur ve bu da kalbin önemli ölçüde rahatlamasına neden olur.

Kalsiyum kanal blokeri olarak diltiazem, kas hücresi duvarlarında kalsiyumun hücrelere akmasına izin veren özel kanalları bloke eder. Hücrelerin içindeki kalsiyum kas hücrelerini gererek kan damarlarının daralmasına neden olur. Ancak diltiazemin etkisiyle kas hücreleri gevşeyebilir ve damarlar genişleyebilir (vazodilatasyon).

Kalsiyum kanal blokerinin biyoyararlanımı yaklaşık yüzde 40'tır. İlaç, karaciğer tarafından metabolize edilir. Ortalama plazma yarı ömrü dört saat olarak verilmiştir. Diltiazemin vücuttan parçalanması idrar ve dışkı yoluyla gerçekleşir.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Diltiazem, organik bir nedeni olmayan yüksek tansiyona karşı uygulanır. Bir başka önemli gösterge, kalp kasına problemli bir oksijen tedariki ile ilişkili olan kalp hastalığı ve ayrıca koroner damarlardaki dolaşım bozukluklarıdır. Koroner arter hastalığında (KKH) durum budur. Diltiazem stabil, instabil ve vazospastik anjina pektorisi tedavi etmek için kullanılır.

Bir antiaritmik olarak diltiazem, kardiyak aritmilere karşı da kullanılabilir. İlaç, paroksismal supraventriküler taşikardinin önlenmesi için uygundur. Atriyal çarpıntı ve atriyal fibrilasyon durumunda, aktif bileşen nabız hızını yavaşlatabilir.

Bazen diltiazem, böbrek nakli sonrasında nakledilen organın reddine karşı koymak için kullanılır. İmmünsüpresif tedavi sırasında siklosporin A'nın toksisitesini de azaltabilir.

Diltiazem harici olarak da uygulanabilir. Aktif bileşen, anal fissürlerin tedavisi için bir krem ​​veya merhem formunda kullanılır. İlaç ayrıca yemek borusu kaslarının gevşemesini sağlamak için yaygın yemek borusu spazmlarının tedavisi için uygundur.

Diltiazem çoğunlukla aktif bileşeni sürekli olarak serbest bırakan uzun süreli salınımlı bir tablet olarak alınır. Yüksek tansiyon ve koroner arter hastalığının tedavisi için günde iki kez bir tablet verilir. Gerekirse, doz günde dört uzatılmış salimli tablete yükseltilebilir. Diltiazem alımı uzun süreli bir tedavi olduğundan, aktif bileşen genellikle kalıcı olarak alınır.

Riskler ve yan etkiler

Diltiazem kullanmak bazı hastalarda yan etkilere neden olabilir. Bunlar çoğunlukla yorgunluk, baş ağrısı, baş dönmesi, kas ağrısı, genel halsizlik, ayak bileklerinde veya bacaklarda ödem, eklem ağrısı ve kızarıklık ve kaşıntı gibi alerjik reaksiyonlardır. Lenf düğümlerinin şişmesi, lupus eritematozus gibi otoimmün hastalıklar, diş etlerinde büyüme ve beyaz kan hücrelerinde artış nadirdir.

Dozaj çok yüksekse, kalp iletim bozuklukları, kan basıncında keskin bir düşüş, bradikardi, çarpıntı, kalp kası güçsüzlüğü, erkeklerde sertleşme bozukluğu ve kalp hasar görmüşse bayılma riski vardır.

Diltiazeme karşı aşırı duyarlılık varsa, etkilenen kişi kalsiyum kanal blokerini kullanmaktan kaçınmalıdır. Aynı durum, kalp kası zayıflığı, sinüs düğümü sendromu (kalbe uyarı iletim bozukluğu), akut kalp krizi, şok ve yüksek kalp atışı frekansına sahip bazı kardiyak aritmiler için de geçerlidir. Diltiazem, yalnızca ventriküler taşikardi veya karaciğer fonksiyon bozukluğu durumunda dikkatli bir şekilde dozlanmalıdır.

Kalsiyum kanal blokeri hamilelik ve emzirme döneminde uygulanmamalıdır. Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar diltiazem tedavisine başlamadan önce gebeliği ekarte etmelidir. İlaç çocuklarda da kullanılmamalıdır, çünkü ilacın üzerlerindeki etkileri konusunda yeterli bilgi bulunmamaktadır.

Aynı anda başka ilaçlar alırken etkileşimler de dikkate alınmalıdır. Örneğin, inhalasyon anestetiklerinin uygulanması, AV blokajına ve artmış kan basıncını düşürme etkisine bağlı olarak kalp durmasına neden olabilir.

Diltiazemin etkisi kinidin veya beta bloker gibi antiaritmiklerle birleştirilerek artırılabilir. Maddenin etkisi, enzim indükleyicilerin aynı anda uygulanmasıyla azaltılır. Bunlar arasında a. Fenitoin, fenobarbital ve rifampisin. Diltiazem de lityumun etkilerini azaltabilir.

Alkali infüzyon ve enjeksiyon solüsyonları diltiazem ile uyumsuz kabul edilir, bu nedenle kalsiyum kanal blokeri ile karıştırılmamalıdır. Aksi takdirde çözelti içerisinde diltiazem ile flokülasyon riski vardır.