Glikozidleri

Glikozidleri halka şeklindeki iki veya daha fazla şekerin tersine çevrilebilir yoğunlaşmasından veya glikosidik bağ denilen bir bağ yoluyla bir şekerin çok çeşitli alkollerle yoğunlaşmasından ortaya çıkan organik veya sentetik maddelerdir, burada her durumda bir H2O molekülü ayrılır. Glikozitler, birçok bitki tarafından neredeyse yönetilemez bir çeşitlilikte sentezlenir ve bunların bazıları, insanlar için, örneğin kardiyak glikozitler veya sözde aminoglikozid antibiyotikler olarak büyük tıbbi öneme sahiptir.

Glikozit nedir?

Glikozitler veya Glikozidleri en az bir alkol kalıntısının (R-OH) bir glikosidik bağ yoluyla en az bir şeker kalıntısının anomerik karbon atomuna bağlandığı organik bileşiklerdir. Glikosidik bağ, bir siklik şekerin bir alkol kalıntısı veya başka bir şeker ile yoğunlaştırılmasıyla oluşturulur. Şeker, her biri farklı bir isme sahip beş veya altı üyeli bir halkaya sahip olabilir.

Her glikosidik bağ ile bir su molekülü (H2O) ayrılır. Glikozidik bağ bitkilerde o kadar yaygın ve çeşitlidir ki, önemi polipeptidlerin ve proteinlerin yapımındaki peptid bağı ile karşılaştırılabilir.

Aynı kimyasal moleküler formüle sahip moleküllerin farklı üç boyutlu yapısı nedeniyle güçlendirilen, zar zor yönetilebilen bir glikozit çeşidi vardır. Glikozitler sadece bitki hücrelerinde metabolik süreçlerle sentezlenemez, aynı zamanda birkaçı da endüstriyel olarak enzimatik veya enzimatik olmayan işlemler kullanılarak üretilir. Bazı flavonoidler ve kardiyak glikozitler gibi bazı glikozitler, ilaç üretiminde önemli tıbbi ürünlerdir.

Farmakolojik etki

Bazı glikozitler, bitkilere patojenik mikroplardan korunma veya onları avcılardan koruma görevi görür. Gerekli toksinler, küçük hücre kapanımlarında (vakuoller veya lizozomlar) inaktif bir toksin olarak glikozit formunda depolanabilir. Gerekirse, inaktive edilmiş toksin, glikozitle eşleşen spesifik bir glikosidaz tarafından salınabilir ve tekrar aktive edilebilir.

Bazı glikozitler, farmakolojik etkileri için ilaç endüstrisi tarafından kullanılmaktadır. Bunlar esas olarak bazı flavonoidler, kardiyak glikozitler ve fenolik glikozitlerdir. Bilinen yaklaşık 6.500 flavonoidden birkaçı vazo iyileştirici etki gösterir. Histamini inhibe ederek iltihabı azaltabilirsiniz.

Bazı flavonoidlerin anti-spazmodik özellikleri ve antiviral etkileri de bilinmektedir. Flavonoidlerin antioksidan etkisi de değerlidir. Ancak birçok bitkide ikincil bileşen olarak bulunabilen quercetinin antioksidan etkisinin sadece biraz süt tüketilerek etkisiz hale getirildiği unutulmamalıdır.

Bazı flavonoidler, HDL fraksiyonlarını etkilemeden toplam kolesterolü düşürebilir, böylece LDL kolesterol ve HDL kolesterolün önemli oranı daha da artar. Bölümün hedef değeri üç veya daha azdır.

Antioksidan özelliklerinden dolayı doğal olarak oluşan bazı flavonoidler (elma, yeşil çay, yaban mersini, kızılcık, soğan) da kansere karşı belirli bir koruyucu etkiye sahiptir.

Sözde kardiyak glikozitler, dijital glikozitler durumunda kalp kasının kasılma kuvvetini artırabilen, kalp atış hızını azaltabilen ve uyarmanın elektriksel iletimini yavaşlatan özellikle önemlidir. Kardiyak glikozitler sadece iyi bilinen yüksükotunda (digitalis) değil, aynı zamanda adonis, piskopos otu, vadi zambağı ve diğerleri gibi birçok başka bitkide de bulunur.

Bazı zehirli kurbağaların derisi ok zehiri olarak kullanılan bufadienolidler şeklinde kalp glikozidleri içerir. Fenol glikozitler veya fenil glikozitler grubundan arbutin ve çeşitli antrakinonlar, laksatif etkilerinden dolayı özel bir farmakolojik öneme sahiptir.

Tıbbi uygulama ve kullanım

California'da yapılan uzun süreli bir çalışma, belirli flavonoidlerin antioksidan etkilerine ek olarak, peruk çalılarında bulunan bir flavonoid olan fisetin'in uzun süreli hafıza üzerinde olumlu etkileri olduğunu göstermiştir.

Yünlü ve kırmızı yüksükotlarından elde edilen digitalis glikozitler, diğer şeylerin yanı sıra, dakikada 100 atımın üzerinde sürekli atım frekansına sahip sinüs veya AV düğümlerinin neden olduğu kalp yetmezliği ve taşikardide (çarpıntı) farmakolojik etkilerinden dolayı kullanılır. Digoksin ve digitoksin gibi kardiyak glikozitler genellikle bir ACE inhibitörü ve / veya bir beta bloker ve bir diüretik ile kombinasyon halinde verilir.

Her ikisi de fenol glikozitlere ait olan arbutin ve bazı antrakinonlar, laksatif etkileri nedeniyle farmakolojik olarak kullanılmaktadır. Her iki aktif bileşen de genellikle müshillerin bir parçasıdır. Arbutinin yeniden şekillenme ürünü olan hidrokinonun, daha yüksek dozlar karaciğere zarar verebileceğinden, bir seferde bir haftadan uzun olmamak üzere yılda beş defadan fazla alınmaması gerektiği unutulmamalıdır.

Riskler ve yan etkiler

Kardiyak glikozitler digoksin ve digitoksin içeren ilaç tedavisi durumunda, digoksinin yarı ömrünün 1.5 gün olduğu ve enterohepatik dolaşım nedeniyle digitoksinin yarı ömrünün 7 gün olsa bile olduğu dikkate alınmalıdır. Bu, ciddi kardiyak aritmilere ve ayrıca görme bozukluklarına, halsizlik ve kusmaya yol açabilen aşırı doz durumunda, mide yıkama ve aktif kömür uygulamasının gerekli olduğu anlamına gelir. Ek olarak, enterohepatik döngü kolestiramin ile kesintiye uğratılabilir, böylece digitoksin atılımı artar.

Siyanojenik glikozitler genellikle bitkilerde yeşil yapraklarında bulunur. Yırtıcı hayvanlara karşı korunmaya hizmet ederler. Hasarlı yapraklar, glikozidi bölen ve hidrojen siyanürü (siyanür) serbest bırakan siyanojenik glikozitin yanı sıra karşılık gelen glikosidazı serbest bırakır. Siyanür (HCN), solunum zincirini felç ettiği ve saniyeler içinde zehirlenme semptomlarına yol açtığı için neredeyse tüm organizmalar için oldukça toksiktir. Bununla birlikte, bitkilerin yapraklarındaki siyanojenik glikozit konsantrasyonu genellikle o kadar düşüktür ki, insanlar için herhangi bir tehlike oluşturmaz.

Acı badem ve kayısı çekirdeklerinde bulunan ve fazla tüketildiğinde semptomlara yol açabilen siyanojenik glikozit amigdalin yaygın olarak bilinmektedir.