labetalol

labetalol yüksek tansiyonu tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. Hem alfa hem de beta bloker olarak etkilidir. Labetalol, hiperintansif acil durumlar, ameliyat sonrası hipertansiyon, farromozotoma bağlı hipertansiyon ve rebound hipertansiyon tedavisinde etkili bir şekilde kullanılmaktadır. Yaygın istenmeyen yan etkiler arasında baş ağrısı, dispepsi, baş dönmesi, mide bulantısı, uyuşukluk, burun tıkanıklığı ve erektil disfonksiyon bulunur.

Labetalol nedir?

Labetalol, adrenerjik reseptörleri bloke eden bir ajandır. Bu sitelerle uyumlu diğer katekolaminlerle rekabet eder. Labetalol, daralmış damar kasları üzerinde rahatlatıcı bir etkiye sahiptir.

Labetalol hidroklorür, beyaz veya krem ​​renkli, kristalin, suda çözünür bir tozdur. Bu aktif bileşenin bir enjeksiyonu, intravenöz kullanım için berrak, renksiz ila açık sarı, sulu, izotonik bir çözeltidir. 3.0 ile 4.5 arasında bir pH aralığına sahiptir. Enjeksiyon, ml başına 5 mg labetalol hidroklorür içerir.

Labetalol HCL, molekül formülü C19H24N2O3 * HCL ve molekül ağırlığı 364.87 olan bir rasemattır. İki asimetrik merkeze sahiptir ve iki diastereomerik dilevalol çiftinin moleküler bir kompleksi olarak bulunur.

Vücut ve organlar üzerindeki farmakolojik etki

Labetalol, bir ikili alfa ve ikili beta reseptör blokeridir. Seçici alfa ve seçici olmayan beta reseptörlerinin aktivitesini tek bir maddede bloke eder. Beta reseptörleri, adrenalin ve noradrenalin gibi haberci maddelerin bağlandığı reseptör molekülleridir.

Bu haberci maddeler, sempatik sinir sisteminin bir parçasıdır. Bu, istemsiz fiziksel heyecan durumlarından sorumludur. Kan damarlarında ve kalpte beta adrenoseptörlerin uyarılması, kalp hızının hızlanmasına ve kan basıncının yükselmesine neden olur. Bu reseptörler üzerindeki etki güçlü ve geri döndürülebilir. Labetalol, postsinaptik alfa1 reseptörleri için oldukça adrenerjiktir ve beta-adrenerjik reseptörler için seçici değildir. Beta1 ve beta2 reseptörleri için yaklaşık olarak eşit derecede etkilidir.

Alfa-beta blokaj oranı, labetalolün oral veya intravenöz olarak alınıp alınmadığına bağlıdır. Ağızdan alındığında, alfa-beta blokaj oranı 1: 3'tür; intravenöz olarak 1: 7'dir. Bu nedenle labetalol, alfa bloke edici etkiye sahip bir beta bloker olarak anlaşılabilir.

Karşılaştırıldığında, labetalol, propranololden daha zayıf bir beta blokerdir ve alfa reseptörleri için fentolaminden daha zayıf bir afiniteye sahiptir. Labetalol, kendine özgü sempatomimetik aktiviteye sahiptir. Özellikle, vasküler düz kastaki beta2 reseptörlerinde kısmi bir agonisttir.

Labetalol, bu kısmi beta2 agonizmi ile alfa1 blokajının bir kombinasyonu yoluyla vasküler düz kaslar üzerinde rahatlatıcı bir etkiye sahiptir. Bu vazodilatördür ve kan basıncını düşürebilir.

Lokal anestetiklere ve sodyum kanal bloke edici antiaritmiklere benzer şekilde, Labetalol de membran stabilize edici aktiviteye sahiptir. Labetalol sodyum alımını azaltarak aksiyon potansiyel yangını azaltır ve böylece lokal bir anestezik oluşturur.

Labetalolün intravenöz olarak uygulandığında fizyolojik etkileri, sadece reseptör bloke edici etkisine dayanarak tahmin edilemez. Beta1 reseptörlerini bloke etmek kalp atış hızını düşürmelidir. Bu Labetalol için geçerli değildir. Akut durumlarda verildiğinde, Labetalol periferik vasküler direnci ve sistemik kan basıncını düşürür. Alfa1, Beta1 ve Beta2 bloke etme mekanizmalarına rağmen kalp hızı, kalp debisi ve atım hacmi üzerindeki etki küçük kalır. Bu etkiler çoğunlukla dik pozisyondaki insanlarda gözlendi.

Tedavi ve korunma için tıbbi uygulama ve kullanım

Labetalol, yüksek tansiyon tedavisinde kullanılır. Tek başına veya diüretikler gibi diğer ilaçlarla kombinasyon halinde kullanılabilir. İlaç genellikle yemeklerden sonra verilir.

Labetalol hiperintansif acil durumların, postoperatif hipertansiyonun, fakromozotoma bağlı hipertomi ve rebound hipertansiyonun tedavisinde etkilidir. İlaç, gebeliğin neden olduğu hipertansiyonun (preeklampsi) tedavisi için özel bir endikasyona sahiptir. Kan basıncının mümkün olan en kısa sürede kontrol altına alınması gerektiğinde şiddetli hipertansiyon tedavisinde alternatif olarak da kullanılmaktadır.

Labetalol, anestezi altında kan basıncını düzenlemek için gerektiğinde kullanılır. Farmakolojik olarak şiddetli hipertansiyonda yapılan bir klinik çalışmada, 0.25 mg / kg enjeksiyondan sonra sırtüstü yatan hastalarda kan basıncı ortalama 11/7 mmHG azalmıştır. 1.75 mg / kg kümülatif doza kadar 0.5 mg / kg'lık ilave enjeksiyonlar, doza bağlı kan basıncında daha fazla azalma sağlamıştır.

İki ila üç saatlik bir süre boyunca ortalama 136 mg dozda sürekli intravenöz infüzyon olarak uygulanan Labetalol, kan basıncını ortalama 60/35 mmHg düşürür. Tedavi kesildikten sonra kan basıncı kademeli olarak yükselir.

Riskler ve yan etkiler

En yaygın olası yan etkiler arasında artan karaciğer fonksiyon testleri, konjestif kalp yetmezliği, uyuşukluk, erektil disfonksiyon, idrara çıkma rahatsızlığı, bulantı, düşük tansiyon, görme bozuklukları, burun tıkanıklığı ve aşırı duyarlılık reaksiyonları bulunur.

Bazı durumlarda ortostaz sendromu ortaya çıkar. Hastalar, yatma veya oturma pozisyonundan dik pozisyona geçtiklerinde kan basıncında hızlı bir düşüş yaşarlar. Uykulu ve hatta baygın hissedebilirsiniz. Bu yan etki için hastalar izlenmelidir.

Astım veya kronik obstrüktif akciğer hastalığı, çok düşük tansiyon, şiddetli kalp hastalığı, şiddetli kalp yetmezliği ve yavaş kalp atışında Labetalol'den kaçınılmalıdır.

Labetalol küçük miktarlarda anne sütüne geçebilir. Emziren anneler doktorlarına bilgi vermelidir. Labetol kullanımı entelektüel performansı ve tepkileri kötüleştirebilir. Ek alkol tüketimi, kan basıncını daha da düşürebilir ve ilacın bazı yan etkilerini artırabilir.

Anestezi altında yapılan ameliyatlar ve göz ameliyatları öncesinde Labetol ilaçlarının ilaçları dikkat edilmelidir. Doz aşımı belirtileri arasında kalp atış hızında düşüş, baş dönmesi ve bayılma yer alır.