Loperamide

Loperamide opioid sınıfına ait olan ve ishali tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. WHO'nun (Dünya Sağlık Örgütü) temel ilaçları listesinde yer almaktadır.

Loperamid nedir?

İlaç loperamidi ilk olarak Paul Janssen tarafından Janssen Pharmaceutica için sentezlendi. Kimyasal açıdan, loperamid bir difenil piperidindir. Sahte opioidlere aittir. Aktif içerikle ilk klinik çalışma 1973'te bir Amerikan uzman dergisinde yayınlandı. Aynı yıl loperamid piyasaya sürüldü ve halen Imodium® ticari adıyla satılmaktadır.

Loperamide, 1976'dan beri Alman pazarında da mevcuttur. Almanya'da ishal için en sık satılan, reçetesiz ilaçtır. Akut ishalin semptomatik tedavisi için önerilir. İlaç ağızdan verilir ve ayrıca aktif bileşen simeticon ile birlikte bazı kombinasyon preparatlarında bulunur. Loperamide sadece eczanelerde mevcut tüm formlarda bulunur.

Farmakolojik etki

Loperamide hidroklorür, miyenterik pleksustaki µ-opioid reseptörlerine bağlanır. Auerbach pleksus olarak da bilinen miyenterik pleksus, gastrointestinal sistemin neredeyse tüm kaslarından geçer. Enterik sinir sisteminin (ENS) bir parçasıdır ve bağırsağın peristalsisini düzenler. Ayrıca sindirim enzimlerinin bağırsakta salgılanmasını da düzenler.

Loperamide, µ-opioid reseptörleri aracılığıyla bağırsak duvarının düz kaslarının aktivitesini azaltır. Özellikle uzunlamasına ve dairesel ince bağırsak kaslarının aktiviteleri engellenir. Zayıflamış peristalsis nedeniyle bağırsak içeriği daha uzun süre ince bağırsakta kalır. Bağırsak içerikleri, ince bağırsağın mukoza zarı ile daha uzun bir süre temas halindedir, böylece elektrolitler ve sıvılar daha fazla emilebilir. Sandalye sertleşir. Loperamide ayrıca anal sfinkterdeki kas gerginliğini artırır. Bu dışkı kontinansını iyileştirir.

Loperamid kan-beyin bariyerini geçemediği için opioid reseptörlerine ulaşmaz ve bu nedenle sahte opioidler arasında sayılır. Loperamide yalnızca yerel olarak etkilidir.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Loperamid kullanımının ana endikasyonları her türden ishaldir Ajan, gezginlerin ishali, spesifik olmayan ishal, irritabl bağırsak sendromunun neden olduğu ishal veya bağırsak peristalsis bozukluklarının neden olduğu ishal için ağızdan alınır.

Tıbbi gözetim altında loperamid, kemoterapötik tedavinin bir parçası olarak sitostatiklerin veya sözde proteaz inhibitörlerinin neden olduğu ishali tedavi etmek için de kullanılır. Aktif bileşen simeticone ile kombinasyon halinde, loperamid, karın krampları olan akut ishal için uygulanır.

İlaçlarınızı burada bulabilirsiniz

Riskler ve yan etkiler

Loperamidin yalnızca semptomatik bir etkiye sahip olduğu ve bu nedenle ishal hastalığının nedeni ile savaşmadığı unutulmamalıdır. Sıvı ve elektrolit kaybını durdurmaya yardımcı olabilmesine rağmen, altta yatan bilinen bir hastalık durumunda veya nedensel bir tedaviye paralel olarak yalnızca kısa bir süre için alınmalıdır.

Loperamide, bulaşıcı ishalli hastalıkların tedavisi için uygun değildir. Bunlar genellikle dışkıda mukus, kan veya irin olarak belirgindir. Loperamide bağırsakları yatıştırır ve bağırsak geçişini genişletir. Bu etki bazı ishalli hastalıklar için istenir, ancak bulaşıcı dizanteri için patojenin bağırsakta kalma süresini uzatır. Patojenler bağırsakta kalırken, bağırsağa toksin salmaya devam edebilirler. Bu özellikle enterohemorajik E. coli (EHEC) ile enfekte olduğunda tehlikeli olabilir. Hemolitik üremik sendrom (HÜS) toksinler tarafından tetiklenebilir.

Loperamide ayrıca iltihaplı bağırsak hastalığı ülseratif kolitinin akut alevlenmelerinde kullanılmamalıdır. Diğer kontrendikasyonlar, psödomembranöz kolit, geniş spektrumlu antibiyotiklerin kullanımı ve bağırsak peristalsisinin patolojik olarak inhibe edildiği tüm hastalıklardır. Bunlar bağırsak tıkanıklığını (ileus), megakolonu ve toksik megakolonu içerir.

Genel olarak loperamid çok iyi tolere edilir. Ancak bağırsak hareketlerini bozmak karın ağrısı, mide bulantısı ve kabızlığa neden olabilir. Karın şişmiş olabilir. Loperamid alındıktan sonraki 48 saat içinde akut ishalde iyileşme olmazsa bir doktora danışılmalıdır. Daha uzun süreli kullanım sadece bir doktora danışıldıktan sonra yapılmalıdır.

Normalde loperamid kan-beyin bariyerini geçemez. Ancak kan-beyin bariyeri bozulursa ilaç beyne ulaşır ve burada ciddi yan etkilere neden olabilir. Bununla birlikte, diğer ilaçlarla karşılıklı etki halinde, loperamid kan-beyin bariyerini daha kolay geçebilir.

Ketokonazol, verapamil ve kinidin aynı anda alınırsa loperamid solunum bozukluklarına neden olabilir. Bir HIV proteinaz inhibitörü olan ritonavir ile etkileşimler de meydana gelebilir. Ayrıca loperamidin fonksiyonel olarak asit sfingomiyelinazı (FIASMA) inhibe ettiği unutulmamalıdır. Ortaya çıkan düzensizlik, ciddi klinik semptomlara yol açabilir.