lopinavir

at lopinavir HIV enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılan ve proteaz inhibitörü olarak görev yapan bir ilaçtır. HIV proteaz inhibitörü, AbbVie'nin ritonavir ürünü ile kombinasyon halinde kullanılır ve piyasada Kaletra® ticari adıyla bilinir. İlaç, 2001 yılında sorumlu AB Komisyonu'ndan onay aldı.

Lopinavir nedir?

Lopinavir, bir proteaz inhibitörü olarak hareket eder ve HIV enfeksiyonunu tedavi etmek için kullanılır. İlaç hem yetişkinler hem de en az iki yaşında veya daha büyük çocuklar için uygundur. Kaletra® adı verilen aktif bileşenlerin ortak kombinasyonu yetişkinler ve çocuklar için onaylanmıştır. Klinik çalışmalar ve testler, lopinavirin benzer aktif bileşenlerden daha etkili olduğunu göstermiştir.

Lopinavir ilacı hem film kaplı tabletler hem de şurup olarak mevcuttur. Şurup söz konusu olduğunda, ritonavir maddesiyle sabit bir kombinasyondur. Bu, 2000 yılında İsviçre'de onaylandı. Kimyasal açıdan Lopinavir, beyaz veya sarımsı beyaz bir tozdur. Bu toz suda hemen hemen hiç çözünmez.

Farmakolojik etki

Lopinavir, HI virüsü tarafından yeni oluşturulan viral öncü proteinlerin tamamen işlevsel enzimlere ve yapısal proteinlere dönüştürülmesini azaltan bir HIV proteaz inhibitörüdür. Bu etki mekanizması sayesinde ilaç, HI virüsünün çoğalmasını engeller.

Sitokrom P450 sistemi nedeniyle, lopinavir maddesi insan vücudu tarafından nispeten kısa sürede metabolize edilir. Lopinavir tek başına uygulanırsa, ilacın kan plazmasındaki potansiyel konsantrasyonu, terapötik bir etkiye sahip olmak için çok düşük olacaktır. Bu nedenle, madde genellikle ritonavir ile sabit bir kombinasyon halinde kullanılır.

Ritonavir, lopinavir ile aynı gruba ait bir ilaçtır. Bu bağlamda ritonavir, lopinavirin veya sitokrom P450 monooksijenazların parçalanma mekanizmasını önleyen ikinci bir proteaz inhibitörü rolünü üstlenir. Bu, vücutta HIV proteazlarının etkili bir şekilde azaltılması için yeterli olan daha yüksek bir lopinavir konsantrasyonunun mevcut olmasını mümkün kılar.

Bu stratejinin bir avantajı, ilgili hasta için dozun büyük ölçüde azaltılmasıdır, böylece önemli ölçüde daha az tablet tüketilmesi gerekir.

Temel olarak lopinavir, karaciğerdeki sitokrom sistemi tarafından hızla parçalanır. Aktif bileşenin bu hepatik parçalanması, HIV proteaz inhibitörü ritonavirin ilave uygulanmasıyla büyük ölçüde yavaşlatılır. Bu, lopinavirin daha uzun süre dayanmasını sağlar.

Aktif bileşenin çoğu kandaki proteinlere bağlanır. Ek olarak, nükleosit ters transkriptaz inhibitörleri olarak bilinenlerle bir kombinasyon da mümkündür.

Lopinavir, HIV viral proteaza bağlanır. Bu, virüsün çoğalması ve yayılması için önemlidir. İlaç viral enzimleri engeller, böylece üremeyi bozar. Sonuç olarak, etkilenen hastanın organizması için viral yük keskin bir şekilde düşer.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Aktif bileşen lopinavir, antiretroviral kombinasyon terapisinin bir parçası olarak HIV-1 virüsü ile enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır. Lopinavir, HIV proteaz inhibitörleri kategorisine dahil olan ve HIV virüsünün çoğalmasını durduran bir antiviral ajandır.

Karşılık gelen etkiler, lopinavirin viral proteazı azaltmasından kaynaklanmaktadır. Bu, virüsün olgunlaşması ve çoğalmasında özel bir anlam ve işlev üstlenir.

Kural olarak, ilaç günde bir veya iki kez alınır. İlaç genellikle yemekle birlikte veya yemeksiz alınan film kaplı tabletler şeklinde verilir. Şurup yemekle birlikte alınmalıdır.

Riskler ve yan etkiler

Lopinavir alırken çok sayıda istenmeyen yan etki mümkündür. En yaygın yan etkiler arasında karın ağrısı, ishal, kusma, mide bulantısı ve genel bir halsizlik hissi bulunur. Ek olarak, sıklıkla terleme, kızarıklık, baş ağrısı ve uykusuzluk vardır.

Bazı durumlarda anormal dışkı, şişkinlik ve diğer gastrointestinal bozukluklar da ortaya çıkar. Bazen kan testleri, trigliserid ve kolesterol seviyelerinin arttığını gösterir. Ek olarak, merkezi sinir sisteminin alerjileri ve reaksiyonları mümkündür.

Kardiyak aritmilerden, yapısal bir kalp hastalığından veya yetersiz beslenen bir kalpten muzdarip hastalar, lopinavir alırken özellikle risk altındadır.

Diğer maddeler ve ilaçlarla etkileşimler de mümkündür. Karaciğerdeki enzimlerin azalması, sadece kandaki proteaz inhibitörlerinin konsantrasyonunu değil, aynı şekilde parçalanan ilaçların konsantrasyonunu da arttırır. Bunlar, örneğin antiaritmikler, benzodiazepinler veya ergot alkaloidleri içerir.