rezerpin

rezerpin antihipertansif ve nöroleptik olarak kullanılan bir ilaçtır. Aktif bileşen orijinal olarak yılan kökü grubundaki bazı bitkilerden gelir.

Reserpin nedir?

Reserpin, bitkilerde doğal olarak oluşan kimyasal bir bileşiktir. Bu madde indol alkaloidlerine aittir. Indol alkaloidler, alkaloidler içindeki en büyük gruptur. İndol veya indolin bazları ile karakterizedirler.

İlaç reserpin batı tıbbında, özellikle Hindistan'dan Rauvolfia serpentina bitkisi aracılığıyla tanındı. Reserpin, modern psikolojik ilaç çağını başlatan ilaçlardan biriydi. Madde başlangıçta şizofreni için psikiyatri tesislerinde nöroleptik olarak kullanıldı. Nöroleptikler artık antipsikotikler olarak da biliniyor. Bunlar antipsikotik ve / veya yatıştırıcı etkiye sahip ilaçlardır.

Daha sonra reserpin esas olarak yüksek tansiyon (hipertansiyon) için bir çare olarak kullanıldı. Günümüzde, çeşitli yan etkiler nedeniyle, reserpin ne nöroleptik ne de antihipertansif bir ilaçtır.

Farmakolojik etki

Reserpin'in insan vücudundaki etkisi, merkezi ve çevresel etki olarak ikiye ayrılabilir. Reserpin, sempatik sinir sistemindeki nörotransmiter noradrenalini inhibe eder. Postganglionik sistem özellikle etkilenir. Nörotransmiterin tükenmesi nedeniyle, ilacın alınmasından öncekine göre daha fazla sinir hücresi boşalmasına rağmen, uyaran vücudun çevresine iletilmez. Sempatik sinir sistemini engelleyerek kalp atış hızı düşürülür ve böylece kan basıncı buna göre düşürülür.

Aynı zamanda reserpin, merkezi sinir sistemindeki dopamin ve serotonin konsantrasyonlarını düşürür. Hücresel düzeyde, reserpin ayrıca biyojenik amin depolarını boşaltır. Bunlar serotonin, dopamin ve norepinefrin gibi nörotransmiterleri içerir. Ek olarak, nörotransmiterler artık veziküller yoluyla hücreye emilemez. Bu etki mekanizmaları, reserpinin antipsikotik ve yatıştırıcı etkilerine yol açar.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Reserpin ilk olarak 1952'de Rauvolfia serpentina fabrikasından izole edildi. İlaç 1950'lerde, 1960'larda ve 1970'lerde genellikle antihipertansif ve nöroleptik olarak kullanılırken, günümüzde ilaçlarda reserpin nadiren bulunur. Madde daha az yan etkiye sahip daha etkili ilaçlarla değiştirilmiştir. Reserpin artık piyasada sadece farmakolojik olarak uygun miktarlarda diüretiklerin bir bileşeni olarak mevcuttur. Reserpin, tiyazid diüretikler, dihidralazin ve hidroklorotiyazid ile birleştirilir. Bununla birlikte, kalan bu preparatların reserpin ile reçete edilme sıklığı da azalır. Şu anda piyasada D3 32 miligram potensli saf bir madde olarak reserpin içeren homeopatik bir preparat bulunmaktadır.

Reserpin ayrıca teşhis amaçlı da kullanılabilir. İlaç bazen bir karsinoidden şüpheleniliyorsa kullanılır. Karsinoidler, kallikrein ve serotonin gibi doku hormonları üreten nöroendokrin tümörlerdir. Reserpin testi bir provokasyon testidir. Karsinoidler genellikle büyük miktarlarda serotonin üretir. Reserpin, serotoninin tümör hücrelerinden salınmasını sağlar, böylece karsinoidin tipik semptomları, reserpin uygulamasından sonra daha belirgin hale gelir. Ek olarak, idrarda büyük ölçüde artan 5-HIES konsantrasyonu vardır. 5-HIES, serotoninin parçalanma ürünüdür.

Riskler ve yan etkiler

Reserpin, öncelikle ciddi yan etkileri nedeniyle itibarını yitirmiştir. Reserpin, katekolaminlerin mevcudiyetini azaltır ve böylece sempatik tonu düşürür. Başka bir nörotransmiter olan asetilkolin bu etkiden etkilenmez, böylece ilaç alımının bir sonucu olarak parasempatik sinir sisteminin aktivitesi baskın hale gelir. Bu, öğrencilerin daralmasına, göz kapaklarının sarkmasına ve nazal mukoza zarının şişmesine neden olabilir. Bu fenomen aynı zamanda reserpin burun akıntısı olarak da bilinir.

Parasempatik sinir sisteminin artan aktivitesinin neden olduğu diğer yan etkiler arasında güç kaybı, libido ve ishal bulunur. Mide ve bağırsak ülserlerine yol açabilir. İstenen bradikardiye ek olarak, kan basıncında pozisyonel bir düşüş de meydana gelebilir. Bu ortostatik hipotansiyon o kadar şiddetli olabilir ki, etkilenenler çabuk ayağa kalkarlarsa bilinçlerini kaybederler.

Reserpin anne sütü ve plasenta yoluyla doğmamış ve yeni doğan bebeklere zarar verebilir. Anneler hamileliğinin son üç ayında reserpin almışsa, çocuklar doğumdan sonra önemli ölçüde daha sık nefes alma ve içme bozuklukları yaşarlar. Yenidoğanlar genellikle belirgin uyuşukluk gösterirler. Fetüsün kalp atışı yavaş olabilir. Reserpin ayrıca kadınlarda adet kramplarına neden olabilir.

Merkezi sinir sisteminde yan etkiler esas olarak serotonin ve dopamin eksikliğinden kaynaklanır. Ekstrapiramidal motor bozukluklar ve parkinsonizm denilen kas sertliği, hareketsizlik, kas titreme ve postüral dengesizlik gibi semptomlarla gelişir.

Reserpin aşırı dozda uygulandığında kan basıncı, kalp atış hızı ve vücut ısısı hızla düşer. Etkilenenler şiddetli uyuşukluktan muzdariptir. Kramplar da meydana gelebilir.

Trisiklik veya tetrasiklik antidepresanların önceden uygulanmasının, reserpin tersine çevrilmesine neden olduğu belirtilmelidir. Motor uyarımı amaçlandığı gibi engellenmez, ancak artar. Dolaylı sempatomimetikler, reserpin ile ön işlem yapıldığında işe yaramaz. Buna karşılık antidiyabetik ilaçların kan şekeri düzeyini düşürücü etkisi reserpin ile artırılır. Levodopa veya bromokriptin gibi anti-Parkinson ilaçlarının etkinliği bozulur. Aynı anda kardiyak aktif glikozitler ve reserpin alan hastalar düzensiz kalp atışları geliştirebilir.

Depresif epizod öyküsü, mevcut mide ve duodenum ülseri ve bronşiyal astım öyküsü olması durumunda reserpin kontrendikedir.