simvastatin

simvastatin klasik bir statindir ve kolesterol düşürücü bir ilaç olarak kullanılır. 1990 yılında onaylandı ve nispeten sık kullanılıyor.

Simvastatin nedir?

Simvastatin, kimyasal (1S, 3R, 7S, 8S, 8aR) -8- {2 - [(2R, 4R) -4-hidroksi-6-oksooksan-2-yl] etil} -3,7-dimetil-1, 2,3,7,8,8a-hekzahidronaftalen-1-il-2,2-dimetilbütanoat, esas olarak bir kolesterol düşürücü ajan olarak kullanılan bir ilaçtır. Simvastatin, yapısal olarak lovastatin olarak da bilinen doğal olarak oluşan monacolin K'den türetilmiştir.

Simvastatin, lovastatinden kısmen sentetik olarak üretilir. Simvastatin, 1990 yılında Almanya'da onaylandı. Patentin süresi 2003 yılında doldu - o zamandan beri, orijinal ürüne ek olarak, çok sayıda jenerik ilaç da piyasada mevcuttu.

Simvastatinin moleküler formülü C25H38O5'tir. Statin ilaç sınıfına aittir ve bir HMG-CoA redüktaz inhibitörü görevi görür. Simvastatin katı haldedir. Molar kütle 418,57 g x mol ^ -1'dir. Maddenin erime noktası 127 ila 132 santigrat derecedir. Oral uygulamadan sonra farelerde maddenin ölümcül dozu 50 (LD50) 4438 mg kg ^ -1'dir.

Vücut ve organlar üzerindeki farmakolojik etki

Statinlerin klasik bir temsilcisi olarak simvastatinin kandaki kolesterol seviyesini düşürücü etkisi vardır, bu nedenle kolesterol düşürücü ilaçlara atanabilir. Bu, HMG-CoA redüktazın inhibisyonu yoluyla olur. Bu enzim, karaciğerde kolesterol sentezinden sorumludur.

Bu nedenle enzim, kolesterol biyosentezinde merkezi öneme sahiptir. Enzimin aktivitesi inhibe edilirse, kolesterol seviyesi düşer çünkü daha az yeni kolesterol sentezlenebilir.

Ek olarak, artmış bir LDL reseptör sentezi sağlanır. Sonuç olarak, karaciğerde daha fazla LDL kolesterol depolanır. Bu depolama sayesinde çevreye daha az LDL kolesterol ulaşır - böylece kandaki kolesterol seviyesi düşmeye devam eder.

Simvastatin esas olarak sitokrom P450 3A4 tarafından metabolize edilir. Metabolizma bu nedenle karaciğerde gerçekleşir. Bu nedenle, sitokrom 3A4'ü inhibe eden ilaçlardan ve gıdalardan mümkün olduğunca kaçınılmalıdır çünkü bu, simvastatinin parçalanmasını yavaşlatır ve bu da yan etki riskini artırır. Sitokrom 3A4, örneğin klaritromisin, itrakonazol, ketokonazol veya greyfurt suyu tarafından inhibe edilir.

Tedavi ve korunma için tıbbi uygulama ve kullanım

Daha önce bahsedildiği gibi, simvastatin tıbbi olarak bir kolesterol düşürücü ajan olarak kullanılmaktadır. Simvastatin kullanımı her şeyden önce yüksek kolesterol seviyeleri durumunda endikedir. Simvastatin ayrıca akut koroner sendrom, dengesiz anjina pektoris ve kalp krizi için kullanılır.

Akut koroner sendrom terimi, açık bir hastalığı ifade etmez. Akut koroner sendrom, klinik olarak kesin olarak ayırt edilemeyen çeşitli kardiyovasküler hastalıkların özetlendiği işleyen bir tanı olarak anlaşılmalıdır. Bunlar, dengesiz anjina pektoris, ST yükselmesiz transmural olmayan bir enfarktüs, ancak troponin T / 1'de artış, enfarktüsün taze aşamasında ST yükselmesi ile transmural enfarktüs ve troponin T / 1'de artış ve ani kardiyak ölümdür.

Angina pektris ("göğüste sıkışma"), kalbe kan gitmemesi (iskemi) ile tetiklenen göğüste sık görülen, atağa benzer bir ağrıyı tanımlar. Stabil olmayan anjina pektoriste semptomlar sabit olmayıp değişmektedir. Bununla birlikte, kalp krizi (miyokard enfarktüsü) belirtisi yoktur. İlk kez ortaya çıkan anjina pektoris, miyokard enfarktüsünden sonraki ilk iki hafta içinde anjina pektoris ve istirahatte ortaya çıkan anjina pektoris de kararsız olarak tanımlanmaktadır.

Miyokard enfarktüsünde, lokal dolaşım bozukluğu nedeniyle kalp kası dokusu kaybedilir. Lokal dolaşım bozukluğunun nedeni, koroner arterlerin bir dalının çapındaki (lümen) azalmadır.

Riskler ve yan etkiler

Simvastatin ayrıca yan etkilere neden olabilir. Bunlar arasında spesifik olmayan baş ağrıları, karaciğer enzimlerinde artış, gastrointestinal şikayetler ve rabdomiyolize karşı toksik miyopatiler (nöronal bir neden olmaksızın kas rahatsızlıkları), kasların veya kas liflerinin parçalanması yer alır. Bu yan etki esas olarak gemfibrozil aynı anda verildiğinde ortaya çıkar.

Simvastatin, hamilelik ve emzirme sırasında kolestaz (biliyer staz), yüksek karaciğer enzimleri, miyopatiler ve bileşenlerden birine aşırı duyarlılık durumlarında kontrendikedir.

Daha önce belirtildiği gibi, simvastatin, sitokrom 3A4'ü inhibe eden ilaçlar veya yiyeceklerle birlikte alınmamalıdır. Ek olarak simvastatin, kas hasarı riski arttığından fibratlar (örn. Gemfibrozil) ile birlikte verilmemelidir. Gemfibrozil, Ciclosporin ve Danazol ilaçları kontrendikedir. Katılan doktor daha fazla bilgi sağlayabilir.