at stavudın bir nükleosit ters transkriptaz inhibitörüdür. HIV enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır.
Stavudin nedir?
Aktif bileşen olan stavudin, AIDS gibi HIV hastalıklarını tedavi etmek için kullanılır. Antiretroviral kombinasyon terapisinin bir parçası olarak uygulanır. Stavudin, nükleozid ters transkriptaz inhibitörlerinin (NRTI'ler) bir bileşenidir.
Stavudin sentezi 1966'da Amerikalı kimyager Jerome Phillip Horwitz (1919-2012) tarafından gerçekleştirildi. Ancak, ajanın Avrupa'da kullanılmaya başlanması 1990'ların ortalarına kadar değildi. ABD ilaç şirketi Bristol-Myers Squibb (BMS) tarafından üretilmektedir.
Ancak şu anda, stavudin, endüstrileşmiş batı ülkelerinde nadiren kullanılmaktadır. Bunun nedeni ilacın zayıf toleransıdır. Bununla birlikte, kurtarma terapisinin bir parçası olarak özel mutasyon kombinasyonları durumunda uygulanması bazen faydalı olabilir.Stavudine, Zerit® ticari adı altında sunulmaktadır.
Farmakolojik etki
Stavudin, bir nükleozid ters transkriptaz inhibitörü olarak sınıflandırılır. Bu, ilacın enzim ters transkriptaz üzerinde inhibe edici bir etkiye sahip olduğu anlamına gelir. Enzim, HI virüslerinin insan DNA'sındaki viral RNA'nın üzerine yazması için son derece önemlidir, bu da patojenlerin çoğalmasına izin verir.
Stavudin ayrıca sözde ön ilaçlardan biridir. İlaç, virüslere karşı henüz bir etkisi olmayan aktif bir bileşen öncüsüdür. Maddenin gerçekten etkili tıbbi maddeye dönüştürülmesi yalnızca vücut içinde gerçekleşir.
Bu, ters transkriptazı inhibe etme özelliğine sahiptir, böylece vücutta bulunan HI virüsleri artık çoğalamaz. Bu etki, karşılığında organizmadaki virüs miktarını azaltır. Aynı zamanda CD-4 pozitif T lenfositleri içeren özel beyaz kan hücrelerinin sayısı artabilir. Bu etki vücudun savunma sistemini güçlendirebilir.
Stavudinin dezavantajlarından biri, HI virüslerinin genellikle hızlı bir şekilde aktif maddeye duyarlı hale gelmesidir. Bunun nedeni, HI virüsünün belirgin uyarlanabilirliği ve değiştirilebilirliğidir. Bu nedenle, stavudin her zaman kombinasyon tedavisinde kullanılır ve birkaç başka ilaçla birlikte verilir.
Stavudin, enfekte vücut hücresine ulaştığında ve bu hücre tarafından emildikten sonra, madde aktif bir metabolite dönüştürülür ve daha sonra enzim ters transkriptazı bloke eder.
Stavudinin oral biyoyararlanımı yüzde 90 civarında oldukça yüksektir. Eşzamanlı bir gıda tüketiminin, aktif bileşen üzerinde neredeyse olumsuz bir etkisi yoktur. Stavudinin plazma yarı ömrü yaklaşık 1.5 saattir.
Tıbbi uygulama ve kullanım
Stavudin, AIDS gibi HIV enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır. Aktif bileşen insan bağışıklık sistemini güçlendirir ve bağışıklık yetmezliği hastalığı ile mücadele eder veya en azından başlangıcını geciktirir. Stavudin ile AIDS'in tedavisi mümkün değildir. Ancak ilacın, hastanın yaşam beklentisi ve yaşam kalitesi üzerinde olumlu bir etkisi vardır.
Bununla birlikte, stavudin yalnızca diğer tüm tedavi seçenekleri başarısız olduğunda kullanılır. Bunun nedeni ilacın güçlü yan etkileridir. Bu nedenle anti-AIDS ajanı sadece kısa bir süre için verilmelidir.
Stavudin, 30 ila 40 miligram dozu olan sert kapsüller şeklinde alınır. Önerilen doz, 60 kilogramın altındaki hastalar için 30 miligramın iki katı ve 60 kilogramın üzerindeki hastalar için iki katı 40 miligramdır. Kapsüller yemeklerden 60 dakika önce aç karnına alınmalıdır.
Riskler ve yan etkiler
Stavudin almak genellikle istenmeyen yan etkilere neden olur. En sık görülen semptomlar, ellerde ve ayaklarda ağrı veya uyuşma, karıncalanma, göğüs ağrısı, baş ağrısı, titreme, ateş, genel halsizlik, ishal, bulantı, kusma, kol ve bacaklarda yağ dokusunun bozulması, sırt ağrısı ve enfeksiyonlara duyarlılığın artmasıdır.
Diğer yaygın yan etkiler uyku problemleri, pankreas iltihabı, kabızlık, iyi huylu cilt tümörleri, bozulmuş performans, vücut yağının yeniden dağılımı, hafif karaciğer disfonksiyonu, kas ve eklemlerde ağrı, kurdeşen, ciltte kızarıklık, kaşıntı, vücudun aşırı asitlenmesi, anksiyete ve depresyondur. . Bazen etkilenenler anemi, genişlemiş meme bezleri, kemik iliğinde kan bozuklukları, sarılık veya iltihaplı bir karaciğerden de muzdarip olabilir.
AIDS hastaları ile ilgili bir sorun, ilacın yan etkilerinin hastalıkla ilişkili semptomlardan ayırt edilmesinin genellikle zor olmasıdır. Ek olarak, yan etkiler kombinasyon terapisinden de kaynaklanabilir, böylece kesin bir tetikleyici atanamaz.
İstenmeyen yan etkilerin kapsamı ayrıca doz ve tedavi süresinden de etkilenir. Dozu düşürerek bazen ciddi yan etkileri azaltmak mümkündür. Bazen başka bir ters transkriptaz inhibitörüne geçmek de yararlıdır.
Stavudin tedavisinin erken aşamalarında, AIDS hastaları genellikle sağlıklarında bozulma yaşarlar. Bunun nedeni, daha güçlü bağışıklık sisteminin vücutta bulunan patojenlere verdiği tepkidir. Bu gibi durumlarda, doktorlar bir bağışıklık reaktivasyon sendromundan bahseder. Ancak hasta ilaca olumlu tepki verirse, hastalığın semptomları birkaç hafta sonra önemli ölçüde iyileşir.
Stavudine aşırı duyarlılık varsa ilaç verilmemelidir. Aynısı pankreas iltihabı ve şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu için de geçerlidir.
Stavudin, hamilelik sırasında yalnızca doktorun tedavinin yararlarını ve risklerini önceden dikkatlice tartması durumunda kullanılmalıdır. Hayvan deneyleri çocuk üzerinde zararlı etkiler göstermiştir.
