teofilin solunum yolu hastalıklarının tedavisi için en önemli etken maddelerden biridir. Özellikle bronşiyal astım tedavisinde kullanılır.
Teofilin nedir?
İlaç teofilin, purinal alkaloidler grubundan gelir ve ksantinden türetilir. Teofilin adı çay yapraklarına kadar izlenebilir. Alman doktor Albrecht Kossel (1853-1927), 1888'de çay yapraklarından küçük miktarlarda maddeyi izole etmeyi başardı. Teofilin ayrıca küçük miktarlarda da olsa kahve çekirdekleri, guarana ve kola fıstıklarında bulunur. İnsan metabolizmasında teofilin, kafeinin parçalanma ürünü olarak işlev görür.
1895 civarında, Alman kimyager Emil Fischer (1852-1919) 1,3-dimetil ürik asitten başlayarak teofilin sentezlemeyi başardı. Kimyager Wilhelm Traube (1866-1942) tarafından 1900'de açıklanan üzüm sentezi, bugün hala kullanılan bir kimyasal sentez sürecini temsil ediyor.
Teofilin başlangıçta bir diüretik ilaç olarak terapötik olarak kullanıldı. 1921'den itibaren aktif bileşen, anjina pektoris tedavisine de eklendi. Teofilin, 1922'den beri bronşiyal astım tedavisinin ayrılmaz bir parçası olmuştur. 1970'lerden itibaren, teofilin preparatları piyasaya sürüldü ve aktif bileşeni gecikmeli olarak serbest bıraktı, bu da astım hastalarının kalıcı olarak tedavi edilebileceği anlamına geliyordu. Ancak teofilin daha sonra beta-sempatomimetiklerin ve glukokortikoidlerin kullanılmaya başlanmasıyla daha az önemli hale geldi.
Doğada teofilin her zaman diğer purin alkaloidleri ile birlikte bulunur. Bunlar öncelikle kafein ve teobromini içerir. Teofilin içeriği guaranada yüzde 0,25 ile en yüksektir.
Farmakolojik etki
Teofilin, ksantin türevlerinden biridir ve farklı etkilere sahiptir. İlaç, nörotransmiter CAMP'nin parçalanmasını engeller. Bu da düz bronş kaslarının gevşemesine neden olur ve nefes almayı kolaylaştırır. Aynı zamanda, kirpiklerin aktivitesi artar ve bu da mukusun daha fazla çıkarılmasına yol açar.
Bronş kaslarında haberci madde adenozinin inhibisyonu da önemlidir. Bu bronşların genişlemesine ve gevşemesine izin verir. Diğer bir etki de beyindeki adenozinin bloke edilmesidir. Adenozin ayrıca uykuyu düzenlemekten sorumlu olduğu için teofilin kullanırken uyku problemleri yaşama riski vardır.
Ayrıca teofilin, histamin salınımını yavaşlatır. Nörotransmiter histamin, alerji ve enfeksiyonlar bağlamında insan vücudunda giderek daha fazla salınır. Histamin, enflamatuar reaksiyonlara aracılık eder ve bronşiyal kasları daraltır. Haberci maddeyi bloke ederek, kronik bronşit veya bronşiyal astımdaki enflamatuar semptomlar azaltılır. Bununla birlikte, teofilinin anti-enflamatuar özellikleri, glukokortikoidlerden daha zayıftır.
Teofilin oral olarak uygulandıktan sonra, aktif madde kan yoluyla bağırsağa emilir. İlacın parçalanması karaciğerde gerçekleşirken, parçalanan ürünler böbrekler yoluyla vücuttan ayrılır.
Tıbbi uygulama ve kullanım
Teofilin esas olarak orta ve şiddetli astımı tedavi etmek için kullanılır. İlaç genellikle glukokortikoidler ve beta-2 adrenoseptör agonistleri ile birleştirilir. Teofilin, astım ataklarının hem önlenmesi hem de tedavisi için uygundur. Diğer uygulama alanları kronik bronşit ve kronik obstrüktif akciğer hastalığıdır (COPD). Çare ayrıca amfizem (akciğerlerin aşırı şişmesi) ve kronik pnömoni vakalarında da kullanılabilir.
İlacın doğru dozajı teofilinin kullanımında önemli bir rol oynar. Hazırlığın optimal etkisi buna bağlıdır. Bu nedenle, ajan genellikle aktif bileşenin sürekli salınmasını sağlayan kapsüller veya uzun süreli salınımlı tabletler şeklinde alınır. Bu şekilde hastanın kanında her zaman sabit miktarlarda teofilin bulunur. Günlük doz hastadan hastaya değişir. Teofilin reçeteye tabi olduğundan, ilaç sadece eczanelerden doktor reçetesinin ibrazı üzerine alınabilir.
İlaçlarınızı burada bulabilirsiniz
➔ Nefes darlığı ve akciğer problemleri için ilaçlarRiskler ve yan etkiler
Teofilin alarak istenmeyen yan etkiler de mümkündür. Çoğu durumda, kalp atış hızı hızlanır, kalp çarpıntısı, uyku sorunları, huzursuzluk, uzuvlarda titreme, baş ağrısı ve düşük tansiyon. Bazen sıkışık bronşlar, ateş, kurdeşen, deri reaksiyonları veya kan trombositlerinde azalma da mümkündür.
Sağlık sorunlarına aşırı teofilin dozları da neden olabilir. Bu, kan basıncında ani bir düşüş, epilepsi gibi nöbetler, kanamaya bağlı şiddetli gastrointestinal şikayetler, kardiyak aritmiler ve kaslarda hasar olarak kendini gösterir. Teofilinin tepki verme yeteneği üzerinde olumsuz bir etkisi olduğundan, karayolu trafiğine katılımdan kaçınılmalıdır.
Hasta ilaca aşırı duyarlıysa veya akut kardiyak aritmi varsa teofilin hiç uygulanmamalıdır. Aynısı yakın zamanda geçirilen bir kalp krizi için de geçerlidir. Hasta dengesiz anjina pektoris, şiddetli yüksek tansiyon, kalp kası hastalıkları, aşırı aktif tiroid, porfiri, mide veya bağırsak ülserleri, epilepsi, böbrek veya karaciğer disfonksiyonundan muzdaripse, ilgilenen hekim riskleri ve faydaları dikkatlice tartmalıdır.
Teofilin diğer ilaçlarla birlikte kullanıldığında etkileşimler olabilir. Bu özellikle doğum kontrol hapı, beta-2 sempatomimetikler, H2-reseptör blokerleri ranitidin ve simetidin, solucan ajanı tiabendazol, diltiazem ve verapamil gibi kalsiyum kanal blokerleri, eritromisin gibi makrolid antibiyotikler, gut ilacı allopurinol ve ayrıca beta-bloker propranol için geçerlidir. bunların teofilin üzerinde yoğunlaştırıcı etkisi vardır.
Öte yandan, barbitüratlar, antiepileptik ilaçlar, gut ilacı sulfinpirazon, antibiyotik rifampisin ve St.John's wort tüketimi zayıflatıcı etkiye sahiptir.
