benserazid

benserazid tek bir preparat olarak bulunmayan ancak her zaman levodopa ile kombinasyon halinde uygulanan aktif bir bileşendir. Her iki aktif bileşen de sadece Parkinson ve Huzursuz Bacak Sendromunun tedavisi için reçete edilir. Benserazid, ön ilaç levodopayı çok etkili bir şekilde destekler çünkü doğrudan çevre üzerinde çalışır.

Benserazid nedir

Benserazid (kimyasal formül: C10H15N3O5), sadece levodopa ile birlikte benserazid hidroklorür olarak ortaya çıkar. Beyazdan sarımsıya değişen, kristal yapıda, suda çözünmeyen bir tozdur. Benserazid dekarboksilaz inhibitörleri grubuna aittir. Adından da anlaşılacağı gibi, kandaki ve bağırsaklardaki nörotransmiter dopamini parçalayan bir enzim olan dopamin dekarboksilazın etkisini bloke eder.

Benserazid, kan-beyin bariyerini geçemez ve yalnızca çevresel bir etkiye sahiptir (yani, merkezi sinir sistemi dışında). L-dopanın periferde parçalanmasını önler ve böylece dopamin öncüsünün kan-beyin bariyerini geçmesini ve beyinde acilen ihtiyaç duyulan dopamini üretmesini sağlar.

Parkinson hastalığı ve Huzursuz Bacak Sendromu'na karşı ağızdan alınacak tabletlerde her iki aktif madde 4: 1 (L-dopa: benserazide) oranında temsil edilmektedir. Madopar®, Levopar® ve Levodopa comp.® ticari isimleri altında satılırlar ve 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg ve 50 mg / 12,5 mg dozları içerirler.

Farmakolojik etki

Benserazid, levodopa ile birlikte, Parkinson hastalığının tipik semptomları olan titreme (titreme), sert kaslar (sertlik) ve rahatsız edici hareketler (akinezi), kişiye daha fazla hareket özgürlüğü sağlamak ve hastalığın ilerlemesini yavaşlatmak için yardımcı olur.

Bu semptomları etkin bir şekilde azaltan nörotransmiter dopamin, kan-beyin bariyerini kendi başına geçemediği için öncüsü (L-Dopa) şeklinde verilir. Bu aktif bileşen, daha fazla dopamin (beyin) üretmek için gerekli olan yere ulaşmadan önce vücutta bir enzim olan dopamin dekarboksilaz tarafından büyük ölçüde parçalanır. Herhangi bir aktif maddenin beyne ulaşması için hastaya çok yüksek dozlarda L-Dopa verilmesi gerekeceğinden, benserazid ile birlikte verilir.

Benserazid hidroklorür, L-dopa parçalayıcı enzimin aktivitesini çok etkili bir şekilde inhibe eder, çünkü levodopaya moleküler benzerliğinden dolayı enzime bağlanabilir ve katalitik olarak aktif merkezini devre dışı bırakabilir. L-Dopa, kan-beyin bariyerini engelsiz ve tam dozda geçebilir.

Benserazidin bir başka farmakolojik etkisi de emziren kadınlarda prolaktin salınımını engellemesidir. Bu hormon anne sütü üretiminden sorumludur.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Kombinasyon preparatı levodopa + benserazide, Parkinson hastalığı ve huzursuz bacak sendromu olan hastalarda uzun süreli tedavi için endikedir. Parkinson'a benzer semptomlar gösteren kişilerde de kullanılır, ancak bunlar uygulanan bir ilacın yan etkisi olmamalıdır.

Parkinson hastaları, aktif bileşenlerle en azından kısmen hareket kabiliyetlerini geri kazanır. Ek olarak, hastalığın hızlı ilerlemesi engellenir. Beyindeki dopamin eksikliğine bağlı olduğu anlaşılan huzursuz bacak sendromu, gece yatakta oluşan semptomları (kontrol edilemeyen hareket etme ihtiyacı, ani ağrı ve kas seğirmesi) hafifletir. Hastalar geceleri dinlenir.

Ek olarak, aktif bileşen kombinasyonu levodopa + benserazid, "huzursuz bacak sendromu" nu teşhis etmek için kullanılır: Semptomlar gözle görülür şekilde azalırsa, etkilenen kişi aslında bu hastalıktan muzdariptir. Doktor bu amaçla genellikle 100 mg / 25 mg'lık tabletler şeklinde preparatı uygular. Kombinasyon ajanı, Parkinson hastalığına karşı diğer onaylanmış ilaçlarla da kolayca birleştirilebilir.

İlaçlarınızı burada bulabilirsiniz

Riskler ve yan etkiler

Parkinson hastalığının belirtisi için levodopa + benserazid alırken, şu yan etkiler çok yaygındır: ağız, dil ve baş üzerinde kontrol kaybı, vücut hareketlerinde bozulma, idrarda renk değişikliği, bulantı ve kusma. Korkular, depresyon, ajitasyon, kafa karışıklığı, uyuşukluk, uykusuzluk, iştahsızlık, terleme, titreme, yorgunluk, hazımsızlık, ağız kuruluğu ve mide ağrısı sıklıkla görülür.

Huzursuz Bacak Sendromu İlaç reçete edilen hastaların uykusuzluk, depresyon, ishal, bulantı ve kusma yaşama olasılığı çok yüksektir. Tat, halüsinasyonlar, anksiyete ve kardiyak aritmilerde değişiklikler yaygındır.

Hasta aktif bileşenlere, feokromositoma (adrenal bez tümörü), şiddetli hipertiroidizm, psikoz, çarpıntı, dar açılı glokom veya şiddetli karaciğer, kalp, böbrek, metabolik ve kemik iliği hastalıklarına aşırı duyarlıysa, Levodopa + benserazid kullanılmamalıdır. veya 25 yaşın altında.

Hamilelik sırasında da verilmemelidir. Hayvan deneylerinde embriyonik hasar bulundu. İnsanlar için henüz tıbbi veri bulunmamaktadır. Emziren kadınlar ürünü almaları gerekiyorsa emzirmeyi kesinlikle bırakmalıdır.

Daha önce geçirilmiş mide-bağırsak ülseri, kalp krizi, koroner kalp hastalığı, aritmiler, geniş açılı glokom, kemik yumuşaması ve şeker hastalığı olan kişilere, acil tıbbi endikasyon varsa verilecektir. Tedavi sırasında düzenli olarak bir doktor tarafından kontrol edileceksiniz.

Parkinson hastalığına ve Huzursuz Bacak Sendromuna karşı aktif bileşenlerin kombinasyonu, ağrı kesiciler (opiatlar), nöroleptikler, demir preparatları, asit bağlayıcı ilaçlar (antasitler), fenitoin, papaverin, antihipertansif ve dolaşım ilaçları ile birlikte uygulanırsa etkinliği azalır.

İlaç seçici MAO-B inhibitörleri ile alınırsa levodopa + benserazidin etkisi artar. Örneğin, Amantadin veya Selegelin dozunun ayarlanması gerekli olabilir. MAO-A inhibitörleri levodopa + benserazid almadan 14 gün önce kesilmelidir, aksi takdirde hasta kan basıncında kritik bir artış yaşayabilir.Mide ilacı metoklopramid, aktif maddelerin daha hızlı emilmesini ve daha fazla yan etkiyi sağlar.