triptan

Gibi triptan küme baş ağrılarını ve migrenleri tedavi etmek için kullanılan bir ilacın adıdır. Triptanlar, özellikle orta ila şiddetli migren ataklarıyla mücadele için uygundur.

Triptan nedir?

Triptanlar, migren ilaçları grubuna aittir ve akut migren ve küme baş ağrıları için kullanılır. Kan damarlarını daraltarak iltihabı azaltabilir ve rahatsızlığı azaltabilirler.

Tıp, 19. yüzyıldan beri migren ataklarının serebral ve kraniyal kan damarlarının genişlemesi ile ilişkili olduğunu biliyor. Haberci madde serotoninin patolojik olarak genişlemiş damarların daralmasına (daralmasına) neden olduğu gözlemiyle, ilaç triptanının gelişimi başladı. Ancak serotonin, kalp, dolaşım ve mide üzerindeki ciddi yan etkileri nedeniyle migren tedavisi için uygun değildi. Bu nedenle, tıbbi araştırmalar, sistemik yan etkilere neden olmadan serebral kan damarlarını seçici olarak daraltmanın mümkün olduğu bir serotonin türevine ulaşmaya çalıştı.

1980'lerin başında, 5-HT1 reseptörlerinin seçici olarak uyarılabildiği bir aktif bileşen olan 5-karboksamidotriptamin keşfedildi. Bununla birlikte, bu madde aynı zamanda kardiyovasküler sistem üzerinde sistemik yan etkiler de göstermiştir. Bu nedenle, madde klinik olarak geliştirilmemiştir.

Sadece kısa bir süre sonra, sumatriptan ilacıyla bir 5-HT1B / 1D reseptör agonisti keşfedildi ve bununla serebral kan damarlarını seçici olarak daraltmak mümkün oldu. Aralık 1992'de sumatriptan, Amerikan FDA tarafından bir migren preparatı olarak onaylandı.

Sumtriptan, bununla birlikte, yetersiz oral biyoyararlanıma sahip olma dezavantajına sahipti.Diğer bir olumsuz nokta, aktif bileşenin kan-beyin bariyerini yeterince geçememesiydi. Bu nedenle, tıbbi araştırmalar daha iyi farmakokinetik özelliklere sahip diğer 2. nesil triptanları geliştirdi.

1990'ların sonunda triptanlar zolmitriptan, rizatriptan ve naratriptan piyasaya çıktı. Frovatriptan, almotriptan ve eletriptan sonradan geliştirildi.

Farmakolojik etki

Tek tek triptanların etkisi, 5-HT-1B, 5-HT1D ve 5-HT1F reseptörlerine bağlanmaya dayanmaktadır. Bu, serebral kan damarlarının vazokonstriksiyonuna (vazokonstriksiyon) yol açar. Aynı zamanda, CGRP ve P maddesi gibi enflamatuar aracıların salınımı da inhibe edilir. Ağrı uyaranlarının serebral korteks yoluyla yayılması triptanlar tarafından yavaşlatılır.

Ne yazık ki triptanlar her hasta üzerinde aynı olumlu etkiye sahip değildir. Tüm migren hastalarının kabaca üçte biri aktif bileşene iyi yanıt verirken, diğer üçte biri en azından ağrıyı hafifletir. Kalan üçte birinde, triptanların hiçbir etkisi yoktur.

Ağrı giderici bir etki görülürse, genellikle üç ila dört saat sonra başlar. Bununla birlikte, birçok hasta, migren ilacının uygulanmasından sadece birkaç saat sonra yeniden baş ağrısından muzdariptir.

Farklı triptanların etki mekanizması aynıdır. Bununla birlikte, farmakokinetik özelliklerde farklılıklar vardır. Bu, etkinin başlangıcını ve süresini ve ayrıca eleme süresini içerir.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Triptanlar akut orta ve şiddetli migren ataklarına karşı kullanılır. Ancak migreni önlemek için uygun değildirler. Ayrıca küme baş ağrılarını tedavi etmek için de kullanılabilirler.

Triptanların kullanımı farklı şekillerde yapılabilir. Geleneksel tabletler, ağızda dağılabilir tabletler, suda çözünür tabletler, burun spreyleri, fitiller, önceden doldurulmuş şırıngalar ve iğnesiz enjektörler mevcuttur.

Triptanların ancak aura aşamasından sonra, baş ağrısı aşaması başladığında alınması önerilir. Ne kadar erken alınırsa, terapötik başarı şansı o kadar artar. Bununla birlikte, triptanlar ayda on defadan fazla uygulanmamalıdır, aksi takdirde ilaca bağlı baş ağrısı riski vardır.

Naratriptan hariç, triptanlar Almanya'da reçeteye tabidir.

Riskler ve yan etkiler

Triptan almak istenmeyen yan etkilerle ilişkilendirilebilir. Bunlar başlıca baş dönmesi, hafif halsizlik, karıncalanma gibi anormal hisler, hafif mide bulantısı ve sıcaklık hislerini içerir.

Bazı durumlarda, kan basıncında geçici bir artış veya bir anjina krizi de mümkündür. Bu yan etkilerin, kardiyovasküler sistemdeki 5-HT1B / 1D reseptörlerinin uyarılmasına bağlı olduğuna inanılmaktadır. İskelet kası bozuklukları, dolaşım bozuklukları veya kardiyak aritmiler yalnızca çok nadiren ortaya çıkabilir.

Triptanların alımı, hastanın damar hastalıkları, yüksek tansiyon veya koroner arter hastalığı (KKH) varsa, vazokonstriktör etkileri nedeniyle uygun değildir. Diğer kontrendikasyonlar arasında Raynaud sendromu, önceki bir kalp krizi ve ciddi böbrek ve karaciğer disfonksiyonu bulunur. Hamilelik ve emzirme döneminde triptan alınması tavsiye edilmez.

Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimlere karşı da dikkatli olunması önerilir. Koroner arter spazmları, aynı zamanda migren ilaçları olan ergotamin gibi ergot alkaloidlerinin ortak kullanımıyla ortaya çıkabilir. Bu nedenle birlikte almaktan kaçınılmalıdır. MAO inhibitörlerinin uygulanması, genellikle organizmadan triptanların daha yavaş parçalanmasıyla sonuçlanır.