atazanavir

at atazanavir tıbbi bir maddedir. HIV enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır.

Atazanavir nedir?

İlaç atazanavir, Almanya'da Reyataz® adı altında ticari olarak mevcuttur. Ağızdan alınır ve HIV enfeksiyonunu tedavi etmek için kullanılır. Ajan, HIV proteaz inhibitörleri grubuna aittir.

ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA), hazırlığı Haziran 2003'te onayladı. AB, Mart 2004'te katıldı. Amerikan ilaç şirketi Bristol-Myers Squibb, ruhsat sahibi olarak hareket etmektedir.

Farmakolojik etki

Atazanavir, antiviral özelliklere sahiptir. Maddenin etkisi, HIV proteazın inhibisyonuna dayanmaktadır. Bu, HIV virüsünün olgunlaşmasında son derece önemlidir. Atazanavir, HIV viral proteazı bağlar. Viral enzimi inhibe ederek virüsün çoğalmasını engellemek mümkündür. Üreme süreci kesintiye uğrarsa vücuttaki viral yük azalır.

Atazanavirin çoğu kandaki proteinlere bağlanır. Aktif bileşen, sitokrom sistemi yoluyla hepatik olarak parçalanır. Başka bir HIV proteaz inhibitörü almak, atazanavirin karaciğerde daha yavaş parçalanmasına neden olur. Bu şekilde çare daha uzun süre etkili olabilir. Maddenin yarı ömrü yaklaşık yedi ila on iki saattir.

Atazanavir'i NRTI'lar (nükleozid ters transkriptaz inhibitörleri) ile birleştirmek mümkündür. Bunlar transkriptaz inhibitörleridir.

Atazanavirin gücü çeşitli çalışmalarda kontrol edilmiştir. Diğer HIV proteaz inhibitörleri ile karşılaştırılabilir bir etki bulundu.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Atazanavir, HIV enfeksiyonunu (AIDS) tedavi etmek için kombinasyon antiretroviral terapide kullanılır. Ürün yetişkin hastalar için onaylanmıştır.

Diğer preparatların aksine atazanavir'i günde sadece bir kez almak yeterlidir. Bu gerçek, ilacın uzun yarı ömründen kaynaklanmaktadır. Hastanın yemek sonrası aldığı tabletler şeklinde uygulanır. Ajanın dozajı, tablet başına 1 x 300 miligram veya 1 x 100 mg'dır.

Alındığında, atazanavir ve kobisistat veya ritonavir gibi bir farmakokinetik güçlendirici kombinasyonu da mevcuttur. Bu ilaçlar CYP inhibitörleri grubuna aittir. Atazanavirin metabolik parçalanmasını azaltarak çalışırlar. ABD'de artık belirli hastalara 1 x 400 mg'lık bir doz vermek mümkündür. Ritonavir kullanılmamaktadır.

Atazanavir iyi tolere edilir. Bununla birlikte, ajan, karaciğer yetmezliği veya aktif bileşene aşırı duyarlılık durumunda kullanılmayabilir.

Riskler ve yan etkiler

Pozitif tolere edilebilirliğe rağmen, atazanavir alındığında çeşitli istenmeyen yan etkiler mümkündür. Hastalarda sarılık (sarılık), bulantı, kusma, karın ağrısı, ishal, baş ağrısı, baş dönmesi veya kas ağrısı oluşabilir. Bazı durumlarda ateş, uyku sorunları, ciltte kızarıklıklar, depresyon ve periferik nörolojik semptomlar da mümkündür.

İlacı aldıktan sonra nadiren yüksek kolesterol seviyeleri veya lipodistrofi veya hiperlipidemi gibi yağ metabolizması bozuklukları ortaya çıkar. Bazen sarılığa neden olan kan bilirubinindeki artışlar, atazanavir ile tedavinin durdurulmasını gerektirebilir. Bununla birlikte, prensip olarak, benzer maddelerin kullanımına göre bu ajanla daha az rahatsız edici yan etki vardır.

Diğer bir sağlık sorunu, diğer bazı ilaçlarla etkileşimler olabilir. Ancak bu, diğer proteaz inhibitörleri ile de mümkündür. Bu nedenle, atazanavir veya diğer proteaz inhibitörlerini alırken, nöroleptik pimozid, midazolam veya ergotoksinler gibi preparatlar alınmamalıdır. Bunun nedeni vücuttaki plazma seviyesini değiştiren sistem sitokrom P 450 ile başarılı etkileşimdir.

Atazanavir ile didanozin, efavirenz, klaritromisin veya stavudinin eşzamanlı kullanımı kan plazma seviyelerinde değişikliklere neden olabilir.

İlaç aynı zamanda UGT 1A1 (üridin glukorosil transferaz) enzimini de parçaladığından ve dolaylı bilirubinin parçalanmasını engellediğinden, onu UGT tarafından parçalanan ilaçlarla birlikte vermek mantıklı değildir. Bunlara integraz inhibitörü raltegravir ve proteaz inhibitörü indinavir dahildir.