nelfinavir

Farmakolojik madde ile nelfinavir sözde HIV proteaz inhibitörleri arasında sayılan bir ilaçtır. Tıbbi pazarda Viracept® ticari adıyla satılmaktadır. Nelfinavir ilacı, HIV-1 ile enfekte hastaların antiretroviral tedavisi için endikedir. Özel proteaz inhibitörleri, diğer antiviral maddelerle birlikte uygulandıkları "oldukça aktif antiretroviral terapinin" bir parçası olarak kullanılır.

Nelfinavir nedir?

Temel olarak nelfinavir, HIV (insan immün yetmezlik virüsü) enfeksiyonlarının ilaç tedavisinde önemli rol oynayan bir proteaz inhibitörüdür. Nelfinavir ilacının Avrupa pazarı için onayı 2013 yılında sona ermiştir. İlaca olan talebin azalması nedeniyle üretici tarafından bu bölgedeki dağıtımı şimdilik durdurulmuştur.

Metansülfonik asit tuzu, farmasötik amaçlar için kullanılır. Bazı ilaçların sentezinin kanserojen safsızlıklar üretebileceği unutulmamalıdır.

Bu, özellikle belirli sülfonik asitlerin dönüştürüldüğü ve üretim koşullarının ideal olmadığı durumdur. Bu nedenle, nelfinavir ilacı geçici olarak 2007 yılında ilaç pazarından çekilmiştir. Çünkü nelfinavir ile bazı preparatlarda karşılık gelen safsızlıklar tespit edildi. Bununla birlikte, imalat sırasında uygun güvenlik önlemleri ile nispeten güvenli bir ürün sağlamak mümkündür. Belirtilen sınır değerlerin aşılmamasını sağlamak önemlidir.

Farmakolojik etki

İlaç nelfinavir, HI virüsü ile enfeksiyonların tedavisi için uygun olmasını sağlayan karakteristik bir etki mekanizmasına sahiptir. Yutulduktan sonra, aktif madde nelfinavir neredeyse tamamen kan plazmasındaki proteinlere bağlanır.

İlaç, sözde sitokrom sistemi yoluyla parçalanır. Bu bir karaciğer sistemidir. Aynı zamanda ikinci bir HIV proteaz inhibitörü alınırsa, karaciğerde nelfinavir ilacının parçalanmasını geciktirir.

Sonuç olarak, nelfinavir ilacının etki süresi artar. İlaç bir yemekle birlikte alınırsa, bu, aktif bileşenin emilimi üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir.

Temel olarak, nelfinavir maddesinin yarı ömrü yaklaşık dört saattir. Tüm metabolitler daha sonra vücuttan dışkı ile atılır. Özel nükleozid ters transkriptaz inhibitörleri ile birlikte de alınabilir.

Aktif bileşen nelfinavir, sözde viral HIV proteaz ile bağlantılıdır. Bu, virüslerin çoğalmasında önemli bir rol oynar. Önemli olan, maddenin HIV-1 ve HIV-2 proteaz için sahip olduğu afinitedir. Sonuç olarak, viral enzim bozulur, böylece virüsler artık çoğalmaz. Bu, hastanın organizması için viral yükü azaltır. Temel olarak, nelfinavirin çalışma şekli diğer HIV proteaz inhibitörlerininkine benzer.

Bununla birlikte, nelfinavirin karşılık gelen enzime bağlanma mekanizması benzersizdir. Bu, diğer proteaz inhibitörlerine karşı çapraz direnç olmadığı anlamına gelir. Diğer HIV proteaz inhibitörlerinin çoğunun aksine, aktif bileşen nelfinavir, HIV-1 ve HIV-2 proteazlarını eşit şekilde azaltabilir. Virüsler ilaca sadece hafif bir direnç geliştirir. Bununla birlikte, bu direnç gelişimi, nelfinavirin diğer antiviral maddelerle birleştirilmesiyle büyük ölçüde önlenebilir.

Diğer bir avantaj, nelfinavir bir yemekle birlikte alındığında aktif bileşenin emiliminin önemli ölçüde artmasıdır. Bu durumda ilaç kan plazmasındaki proteinlere neredeyse tamamen bağlanır. Bu madde karaciğerde metabolize edilir. İlacın plazma yarı ömrü ortalama üç buçuk ile beş saat arasındadır.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Nelfinavir ilacı, HIV tip 1 enfeksiyonlarının ilaç tedavisi için vakaların çoğunda kullanılır. Öncelikle sözde 'oldukça aktif antiretroviral terapi'nin arka planında kullanılır.

İlaç, yetişkin hastaların yanı sıra üç yaşından büyük çocukların tedavisi için uygundur. Temel olarak, HIV ile enfekte kişiler için antiviral kombinasyon tedavisi için kullanılır.

Riskler ve yan etkiler

Nelfinavir maddesiyle tedavi sırasında bazı durumlarda istenmeyen yan etkiler görülür. Ancak bunlar tüm hastalarda görülmez. Sindirim bozuklukları gibi en yaygın yan etkiler, nelfinavir ilacını alırken ortaya çıkar. Bu, örneğin kusma veya ishal ile kendini gösterir. Karın ağrısı ve mide bulantısı da mümkündür. Bazı insanlar ayrıca baş ağrısı ve cilt reaksiyonları yaşar. Bazı hastalar hepatit geliştirir ve kendilerini çok yorgun hissederler.

Nelfinavir ilacı ile dikkate alınması gereken diğer tıbbi maddeler arasında çeşitli etkileşimler vardır. Bunlar, örneğin sisaprid ve astemizol preparasyonlarının yanı sıra benzodiazepinler, antiaritmikler ve ergotoksinleri içerir. Bir hasta bu tür ilaçları alıyorsa, nelfinavir kontrendikedir. Çünkü bu, nelfinavirin parçalanmasından sorumlu olan sitokrom P450 sistemini etkiler.

Herhangi bir yan etkiyi veya diğer şikayetleri bir alternatif bulmak için ilgili doktora bildirmek hastanın sorumluluğundadır.