Belimumab

Belimumab insan tedavisi için onaylanmış bir monoklonal IgG1 lambda antikorudur. 2011 yılında AB'de sistemik lupus eritematozus tedavisi olarak onaylandı. Hastalığın durumunda önemli bir iyileşmeye yol açmazlarsa geleneksel tedavileri desteklemek için kullanılır.

Belimumab nedir?

Belimumab, Benlysta® ticari adı altında satılmaktadır. Genetiği değiştirilmiş monoklonal antikor, sistemik lupus eritematozusu tedavi etmek için kullanılır.

Belimumab (Belimumabum), Benlysta® ticari adı altında satılmaktadır. Genetiği değiştirilmiş monoklonal antikor, sistemik lupus eritematozusu (SLE) tedavi etmek için kullanılır. IgG1 molekülü, B lenfositlere etki eder ve otoimmünolojik reaksiyonlarını önler.

Sistemik lupusta, bağ dokusu ve deri içindeki damarlar lökosit birikintileri (kollajenoz) tarafından bloke edilir. Ortalama iki bin kişide birini etkileyen hastalığın kesin nedeni henüz bilinmiyor. Bununla birlikte, tıp bir otoimmün yanıt varsayar.

Lupus eritematozus, sıklıkla vücudun grip benzeri zayıflaması, kas problemleri, poliartrit, yanaklarda ve burunda kelebek eritem ve deri pullu papüller gibi semptomlarla birlikte görülür. Sistemik lupusta iç organlar da etkilenir: merkezi sinir sistemi, böbrekler, plevra ve perikard. Hastalar sıklıkla anemi geliştirir ve yüksek bir antikor durumuna (anti-DNA-AK, anti-Sm, ANA) sahiptir.

Farmakolojik etki

Belimumab, bağışıklık sistemindeki B lökositlerinin büyümesini engeller, bu nedenle immünosupresif bir etkiye sahiptir. BLyS veya BAFF sitokinin aktivitesini bloke eder. B hücrelerinin büyümesinden sorumlu olan bağışıklık sisteminin haberci bir maddesidir ("B-lenfosit uyarıcısı"). Vücutta çok fazla BLyS varsa, aynı anda çeşitli otoimmün reaksiyonlar meydana gelir.

Bazı klinik çalışmalara göre, monoklonal antikor, SLE'nin seyri üzerinde önemli bir etkiye sahiptir. Bununla birlikte, şimdiye kadar sadece, şiddetli lupus böbrek iltihabı olmayan ve aynı zamanda sinir bozukluğu olmayan, daha az şiddetli hastalık kursları olan SLE hastaları üzerinde etkinlik çalışmaları yapılmıştır. Belirli koşullar altında, bu, doktorların belimumab yerine daha eski, kanıtlanmış rituksimaba başvurmasına neden olabilir ve bu da şiddetli lupusu iyileştirir.

Monoklonal antikorun etkisi, kortikosteroidler (daha şiddetli vakalar) ve ASA (daha az şiddetli vakalar) ve ayrıca siklosporin A, azatioprin ve sitostatiklerle (tümü etiket dışı kullanımda) geleneksel tedaviye yanıt veren hastalarda kanıtlanmıştır.

Lupus eritematozus (şiddetli yorgunluk) ile bağlantılı olarak sıklıkla ortaya çıkan yorgunluk, belimumab uygulamasıyla önemli ölçüde iyileştirilebilir. Belimumab, devre dışı bırakılan ve bir otoimmün etkiye sahip olamayan çözünür B lenfosit uyarıcı protein BLyS'ye bağlanır.

Monoklonal antikor terapisi, kanda artmış bir BLyS konsantrasyonunun tespit edilebildiği diğer otoimmün hastalıklar için de uygun olabilir. Antikor proteini, proteolitik enzimler tarafından peptitlere ve amino asitlere metabolize edilerek parçalanır. Dönüşümün ayrıntılı olarak nasıl çalıştığı şimdiye kadar belirsiz.

Çocuklarda ve ergenlerde tedavi ile ilgili olarak, bugüne kadar güvenilir bilimsel veriler de bulunmamaktadır. Hayvan deneylerinde belimumab uygulaması embriyoya veya annenin doğurganlığına zarar vermedi. B lökosit sayısı doğumdan birkaç ay sonra normale döndü. Belimumabın kanseri teşvik edip edemeyeceği bilinmemektedir.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Belimumab, sistemik lupus eritematozusta (SLE), immünsüpresanların uygulanmasına rağmen hastalık önemli ölçüde iyileşmediğinde kullanılır. Tedavinin ilk ayında 0. gün, 14. gün ve 28. günde yaklaşık bir saat süren kısa süreli bir infüzyon uygulanır. İkinci aydan itibaren SLE hastası intravenöz uygulamasını ayda bir alır. Obezite hastalarına 10 mg / kg vücut ağırlığı ve buna göre zayıf olanlara daha az doz verilir. Doz seviyesi uygulanan ilacın etkinliğini etkilemez, ancak daha yüksek dozlar genellikle daha güçlü yan etkilere neden olur.

Ajan ticari olarak toz halinde mevcuttur ve ilk olarak 80 mg / ml infüzyon için konsantre haline getirilmelidir. Aktif bileşenin tıbbi yarı ömrü yaklaşık 19 gündür. Vücut günde ortalama 215 ml parçalanır. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, vücut ilacı buna göre attığından doz ayarlamasına gerek yoktur: Proteinüri olan kişilerde günde 2 g'dan fazla artan bir atılım vardır. Kreatinin atılımı gecikirse, etkin madde daha yavaş parçalanır.

İnfüzyondan önce bir antihistamin ve / veya antipiretik verilebilir. Sistemik lupus eritematozuslu hastalarda Benlysta ile en geç altı ay sonra düzelme olmazsa, monoklonal antikor ile tedavi genellikle kesilir.

İlaçlarınızı burada bulabilirsiniz

➔ Kızarıklık ve egzama için ilaçlar

Riskler ve yan etkiler

Belimumab tedavisi sırasında ortaya çıkabilecek yan etkiler şunlardır: ateş, beyaz kan hücresi eksikliği, ishal, bulantı, kusma, enfeksiyonlar, progresif multifokal lökoensefalopati (PML), uyku bozuklukları, migrenler, baş ağrıları, döküntüler, yüz ödemi, yorgunluk, depresyon ve ağrı Kollar ve bacaklar.

Belimumab, antikor aşırı duyarlılığı, canlı aşılarla yapılan aşılar, kronik ve tekrarlayan enfeksiyonlar, şiddetli lupus böbrek iltihabı, şiddetli merkezi sinir sistemi lupusu, HIV enfeksiyonu, aşırı duyarlılık reaksiyonları, maligniteler, hepatit B veya C, IgA- durumunda kullanılmamalıdır. Eksiklik, hipogammaglobulinemi ve majör organ veya kök hücre nakli sonrası.

Herhangi bir aşırı duyarlılık reaksiyonu meydana gelirse derhal uygun tıbbi önlemleri başlatabilmek için, monoklonal antikorla tedaviler yalnızca uygun tıbbi uzmanların bulunduğu tesislerde gerçekleştirilmelidir.

Hamilelikte kullanılması sadece alternatif yoksa tavsiye edilir. Ajan ayrıca anne sütüne geçer. Bu nedenle emziren kadınların bir an önce emzirmeyi bırakmaları önerilir.

Belimumab, siklofosfamid ve diğer immünosüpresif ajanlarla birlikte uygulanmamalıdır.