fenofibrat

fenofibrat diğer fibratlar arasında klofibrik asidin bir varyasyonudur. Nikotinik asitler ve statinler gibi lipit düşürücü çekirdeğe aittir. Fenofibratın ana aktivite spektrumunda yüksek trigliserid seviyesi vardır. Bir kolesterol düşürücü etki daha az karakteristiktir, ancak yine de mevcuttur.

Fenofibrat nedir?

Fenofibrat (kimyasal adı: 2- [4- (4-klorobenzoil) fenoksi] -2-metilpropiyonik asit izopropil ester), hiperlipidemi, yani artan kan lipidlerinin tedavisi için önemli bir ilaç tedavisi olan fibratlar adı verilen ilaç grubuna aittir. Fenofibrat, öncelikle kandaki artan trigliserit düzeylerini düşürerek tedavi etmek için kullanılır.

Bunun aksine, öncelikle yüksek kolesterol seviyelerini tedavi etmek için kullanılan statinler vardır. Bununla birlikte fenofibrat, kandaki kolesterolü tedavi etmek için de kullanılabilir. Bununla birlikte, ana etkisi trigliseridlerde yatmaktadır, bu nedenle de öncelikle kandaki trigliserid artışı için kullanılır.

Bozulmuş bir lipid metabolizması, kardiyovasküler sistem hastalıkları gibi ikincil hastalıklardan korunmayı garanti altına almak için olabildiğince çabuk tedavi edilmelidir. İlk seçenek, güçlü bir lipid azaltımını garanti eden statinlerdir. Fenofibrat ve diğer fibratlar yalnızca ikinci seçenektir ve esas olarak statinler tedavi sırasında tolere edilmediğinde veya kolesterol değil, yalnızca trigliseritler yükseldiğinde kullanılır.

Fenofibrat, tablet veya kapsül olarak kompakt formda verilen beyaz, çözünmez, kristal benzeri bir tozdur. Fenofibrat yutulduktan sonra klofibrik aside parçalanır ve daha sonra idrarla atılır, bu nedenle böbrek hasar görürse doz ayarlanmalıdır.

Vücut ve organlar üzerindeki farmakolojik etki

Fenofibratın ana etkisi, trigliseridlerin plazma seviyesini düşürmektir. Bunun tam olarak nasıl olduğu tam olarak araştırılmamıştır. Yine de birkaç etkisinin olduğu varsayılabilir. Bunlardan biri, fenofibratın PPARa'yı aktive etmesidir. Bu, fenofibrat bağlandıktan sonra kendisini DNA'ya bağlayan ve oradaki bazı genlerin okunmasını etkileyen ve böylece lipid metabolizmasını da değiştiren peroksizom proliferatörle aktive edilmiş reseptördür.

Bir yandan, "kötü" kolesterol LDL'nin daha güçlü bir şekilde parçalanmasına neden olur (yaklaşık% 10 - 25). HDL'de de ılımlı bir artış var (yaklaşık% 10). "Kötü" kolesterol, damarlarda biriktiği ve dolayısıyla ateroskleroza neden olduğu için böyle adlandırılır. Buna karşılık, "iyi" kolesterol, örneğin yağları damarlardan taşır ve parçalanmalarına neden olur. Ek olarak fenofibrat, vasküler duvardaki kalsifikasyon süreçlerinde de rol oynayan VLDL'nin karaciğerden salınmasını azaltır.

Fenofibrat ayrıca kan lipidlerinin parçalanmasını destekleyen lipoprotein lipazı da aktive eder. Fenofibratın diğer etkileri, esas olarak, enflamatuar proteinlerin oluşumunu azaltarak enflamatuar sürecin durdurulduğu vasküler duvarı etkiler. Fenofibratın bir diğer etkisi de kolesterol içeren safra kesesi taşları gelişme riskini artırmasıdır.

Tedavi ve korunma için tıbbi uygulama ve kullanım

Fenofibratın en önemli göstergesi kandaki artmış trigliserid seviyesidir. Bu, lipid metabolizmasının birincil bir bozukluğundan, yani konjenital bir hipertrigliseridemi formu (kanda artan trigliserit konsantrasyonu) veya ikincil bir bozukluk, yani edinilmiş bir hipertrigliseridemi formu nedeniyle ortaya çıkabilir. İkincisinin çeşitli nedenleri olabilir, örneğin obeziteye ve aynı zamanda iştahsızlığa yol açabilen kötü beslenme.

Şeker hastalığı gibi bazı metabolik bozukluklar kan lipidlerini artırır. Ancak artan trigliserid seviyesinden böbrek hastalıkları da sorumlu. Sekonder hipertrigliseridemi ayrıca iyatrojenik olabilir, yani beta bloker veya kortizon gibi lipit arttırıcı ilaçlar reçete eden doktor tarafından.

Fenofibratın bir başka olası uygulaması metabolik sendromdur. Bu, bozulmuş karbonhidrat metabolizması, obezite, artmış kan basıncı ve bozulmuş yağ metabolizmasının tehlikeli bir kombinasyonudur (HDL azalırken trigliseridler artar).

Fenofibrat, kapsül veya tablet şeklinde alınır. Yarılanma ömrü yaklaşık 22 saattir ve bu da onu en uzun etkili fibrat yapar. Doz günde bir kez 200 mg'dır.

Riskler ve yan etkiler

Fenofibrat hem spesifik olmayan yan etkilere hem de fibratlar için tipik olan belirli yan etkilere neden olabilir. Tipik şişlikler, solunum problemleri ve kurdeşen ile ilişkili ilaca alerjik reaksiyonlar spesifik değildir. Oldukça spesifik olmayan diğer yan etkiler, örneğin ateş ve grip benzeri bir his ile titreme, baş ağrısı, alt ekstremitelerde şişme, iktidarsızlık ve eklem ağrısıdır. Ayrıca baş dönmesi ve uyuşukluk olabilir.

Fenofibrat gastrointestinal sistemi etkilediği için burada bulantı, kusma ve ishal gibi spesifik olmayan şikayetler de ortaya çıkabilir. İstenmeyen kilo alımı da meydana gelebilir.

Bir kas bozulması (rabdomiyoliz) fenofibrata özgüdür. Hastalar şiddetli kas ağrısı, kramplar ve genel halsizlik yaşarlar. Statinler gibi diğer lipid düşürücü ilaçlar da rabdomiyolize neden olabilir. Bu nedenle fenofibrat ile kombinasyon tedavisinden kaçınılmalıdır.

Fenofibratın bir başka tipik yan etkisi, safra kolesterol taşları geliştirme şansını artırmasıdır. Fenofibrat, safra kesesi hastalıkları, karaciğer hastalıkları, böbrek yetmezliği, emziren anneler ve hamile kadınlarda kontrendikedir.