Kardiyak glikozitler

Kardiyak glikozitler Kalbin atış gücü üzerinde olumlu etkisi olan ve aynı zamanda kalp atış hızını düşüren tıbbi maddelerdir. Kalp hastalığını tedavi etmek için kullanılırlar.

Kardiyak glikozitler nelerdir?

Kardiyak glikozitler ayrıca sıklıkla dijitalis olarak da adlandırılır. Bu isim, çok yüksek dozlarda kardiyak glikozitler içeren yüksük otu (digitalis) 'e dayanmaktadır.

Kardiyak glikozitler, etkileri kalp ile ilgili olan aktif maddelerdir. Kimyasal bir bakış açısından, aktif bileşenler, doğada yalnızca çok nadiren ortaya çıkan üç deoksisugar ile karakterize edilir. Bu deoksisugarlar, bir glikosidik bağ içinde bir steroid türevine bağlanır. Glikozit bağı, gonan türevlerinde de kısmen mevcuttur.

Kardiyak glikozitler de sıklıkla dijitaloitler veya şu şekilde basitleştirilmiştir: yüksükotu belirlenmiş. Bu isim, çok yüksek dozlarda kardiyak glikozitler içeren yüksük otu (digitalis) 'e dayanmaktadır.

Günümüzde klinik olarak sadece digitoksin ve digoksin kullanılmaktadır. Digitoksin, kardiyak glikozitler sınıfından bir steroid glikoziddir. Kırmızı yüksükotundan (Digitalis purpurea) elde edilir. Digoksin ayrıca yüksükotundan elde edilen bir digitalis glikozittir. Digoksin ve digitoksin, endojen glikozitlere aittir. Bu, hormon olarak hareket ettikleri anlamına gelir. İnsanlarda digoksin adrenal bezde küçük miktarlarda üretilir.

Kardiyak glikozitler, öncelikle akut ve kronik kalp yetmezliğinin tedavisinde kullanılır. Atriyal fibrilasyon ve atriyal çarpıntı tedavisinde de kullanılırlar.

Kardiyak glikozitler genellikle tabletler şeklinde verilir. Yetersiz emilim oranı nedeniyle intravenöz olarak yalnızca strophanthin verilir. Maddeler esas olarak karaciğer ve safra yoluyla atılır.

Farmakolojik etki

Kardiyak glikozitler, pozitif inotropik etki gösterir. İnotropi terimi, kalp kası dokusunun kasılması üzerindeki etkisini tanımlamak için kullanılır. İnotropi pozitif ise, kalbin kasılma kuvveti artar. Bu artış, kalp kası hücrelerinde artan kalsiyum iyonlarına dayanmaktadır. Bunu yapmak için kardiyak glikozitler, sodyum-potasyum-ATPaz'ın a-alt birimlerine bağlanır ve böylece potasyum iyonlarının hücreye aktif taşınmasını engeller. Aynı zamanda sodyum iyonlarının hücreden dışarı akışı da engellenir. Hücre içindeki sodyum konsantrasyonu artar. Sonuç olarak, kas hücrelerindeki endoplazmik retikulumun özel bir formu olan sarkoplazmik retikulum daha fazla kalsiyum iyonu emer. Bu kalsiyum iyonları, kalp kasının kasılması için mevcuttur, böylece kasılma kuvveti artar.

Aynı zamanda, kardiyak glikozitler de negatif bir dromotropik etkiye sahiptir. Sinir iletim hızını düşürürler. Bu etki, kas hücresinden ilk potasyum çıkışını artırarak elde edilir. Uyaranların iletiminin yavaşlaması nedeniyle kalp daha az kasılır. Bu, daha fazla ejeksiyon hacmi ile daha güçlü bir kasılma sağlar.

Kardiyak glikozitler ayrıca pozitif bir bathmotropik etki gösterir. Batmotropi, uyaran eşiklerinin ve kalbin uyarılabilirliğinin etkisidir.Pozitif bathmotropik maddeler, uyarılma eşiğini düşürerek kalbin daha kolay kasılmasını sağlar.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Kardiyak glikozitlerin ana uygulama alanları akut ve kronik kalp yetmezliğidir. Kalp yetmezliğinde kalp artık vücuda yeterli kanı sağlayamaz. Akut kalp yetmezliği birkaç saat ile günler arasında gelişir. Nedenler, örneğin kardiyak aritmi, kardiyak tamponad, pulmoner emboli, kalp kapakçık yetmezliği veya kalp krizidir.

Kronik kalp yetmezliği aylar ila yıllar içinde gelişir. Nedenler, örneğin, kronik akciğer hastalıklarıdır. Kardiyak glikozitler ayrıca atriyal fibrilasyon veya atriyal çarpıntı için de uygulanır. Atriyal fibrilasyon ve atriyal flutter tamamen semptomsuz olabilir. Genellikle etkilenenler yalnızca performansta bir düşüş fark ederler. Baş dönmesi, nefes darlığı, korku hissi veya göğüs ağrısı gibi belirtiler de mümkündür.

Riskler ve yan etkiler

Kardiyak glikozitlerin kullanımı ve özellikle digoksin kullanımı tartışmalıdır. Güncel çalışmalar, digoksin ile tedavi edilen kalp yetmezliği hastalarının, diğer ilaçlarla tedavi edilen hastalara göre yüzde 72 daha yüksek ölüm oranına sahip olduğunu göstermektedir.

Kardiyak glikozitler ayrıca çok küçük bir terapötik pencereye sahiptir. Optimal dozdan küçük sapmalar bile istenmeyen etkilere ve zehirlenme semptomlarına yol açabilir. Tedavi edici ve toksik alanlar çoğu durumda örtüşür. Hastalar sıklıkla iştahsızlık ve mide bulantısından şikayet ederler. Doz aşımı yoluyla Digitalis zehirlenmesi kendini kusma, ishal ve kardiyak aritmilerde gösterir. Baş ağrısı, huzursuzluk ve hatta psikotik kafa karışıklığı meydana gelebilir.

Yeşil-sarı görme tipik bir dijital zehirlenmedir. Ek olarak, etkilenenler mavimsi yıldız işaretleri veya noktalar görür. Bu fenomenlere peygamber çiçeği fenomeni denir.

Nedensel olarak, zehirlenmeler, aktif maddelerin daha fazla alımını engelleyerek tedavi edilir. Bunun için mide yıkama yapılır. Alternatif olarak, aktif kömür de verilebilir. Ayrıca bağırsak ve karaciğer arasındaki dolaşım kolestiramin verilmesi ile kesilir. Semptomatik, özellikle elektrolit bozuklukları dengelenir ve kardiyak aritmiler tedavi edilir. Bir digitalis panzehir verme seçeneği de vardır. Ancak burada, alerjik şoka kadar varabilen bir alerjik reaksiyon riski vardır.

Kardiyak glikositlerin gücünün çeşitli ilaçlardan ve ayrıca kandaki dalgalı elektrolit konsantrasyonlarından etkilenebileceği unutulmamalıdır. Bu nedenle her zaman ayrı bir dozda kullanılmalıdır. Ek olarak, kardiyak glikozitleri alırken yakın kan testleri gereklidir.

Kardiyak glikozit digoksin, böbrek yetmezliği olan hastalara uygulanmamalıdır. Digitoksin, kombine böbrek ve karaciğer yetmezliğinde kontrendikedir.