lidokain

lidokain aynı zamanda antiaritmik olarak da görev yapan lokal anestezik sınıfından bir ilaçtır. Sodyum kanal blokerleri grubuna aittir.

Lidokain nedir?

İlaç lidokain, ilk amino-amid lokal anesteziydi. 1943'te İsveçli kimyagerler Bengt Lundqvist ve Nils Löfgren tarafından sentezlendi. Patent haklarını ilaç şirketi Astra AB'ye sattılar.

Lidokain, 2,6-ksilidine dayanır. Lidokain, ondan birkaç sentez aşamasında üretilir. Tıbbi madde bir monopreparasyon olarak veya jeller, macunlar, merhemler, fitiller ve enjeksiyon solüsyonları formunda bir kombinasyon preparatı olarak mevcuttur. Enjeksiyonluk solüsyonlar% 0.25 veya% 5 olabilir.

Lidokain bir lokal anesteziktir ve sodyum kanal blokerleri sınıfına aittir. Ancak sadece lokal anestezik olarak değil tıpta antiaritmik olarak da kullanılmaktadır. Lidokain çok hızlı etki eder. Karaciğerin sitokrom 450 sistemi olarak bilinen sistemde metabolize edilir. Biyoyararlanımı çok iyidir. Orijinal dozun yüzde 10'undan azı idrarla atılır.

Farmakolojik etki

Lidokain, bir sodyum kanalı engelleyicidir. İlaç, sodyum için voltaja bağlı kanalları bloke eder. Bunlar sinir hücrelerinin hücre zarlarında bulunur. Bir sinir hücresi uyarıldığında, hücrelere sodyum akar. Bir aksiyon potansiyeli yaratılır ve uyarı, depolarizasyon süreçlerinden bir sinir hücresinden diğerine veya bir sinir hücresinden hedef hücreye aktarılır.

Cildin hassas reseptörleri basınç, ağrı, sıcak veya soğuk gibi hisleri algıladıklarında bu hisleri beyne aktarırlar. Bu, uyarma iletimini ve dolayısıyla hücre membranlarındaki sodyum kanallarının açılmasını gerektirir. Lidokain, sodyum kanallarını bloke eder, böylece sodyum hücrelere akamaz. Bir aksiyon potansiyelinin yaratılması zorlaştırılır, uyaran aktarılmaz.

Lidokainin yalnızca yerel bir etkisi vardır. Sadece ilacın uygulama yerinde bulunan sinir hücreleri etkilenir. İnce sinir lifleri, iletim işlevlerinde kalın sinir liflerine göre daha hızlı bloke edilir. Uygulama sonrasında başlangıçta ağrı hissi sınırlıdır. Daha sonra sıcaklıklar artık algılanmaz. Sonra dokunma ve baskı algıları kötüleşir. Son olarak, efferentler başarısız olur. Efferentler, merkezi sinir sisteminden kaslara uzanan sinir lifleridir. Efferentler başarısız olursa, etkilenen bölgedeki motor beceriler de başarısız olur.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Lidokainin ana uygulama alanı bölgesel anestezidir. Lokal anestezi, vücudun sınırlı bir bölgesinde ağrı hissini ortadan kaldırır. Genel anesteziye göre avantajı, akciğer ve beyin fonksiyonunun, metabolizmanın ve asit-baz dengesinin neredeyse hiç etkilenmemesidir.

Lidokain genellikle diş ve tıbbi tedavide lokal anestezik olarak kullanılır. Yüzey anestezisi, iletim anestezisi ve infiltrasyon anestezisi için kullanılır. İnfiltrasyon anestezisinde, küçük bir alanı uyuşturmak için dokuya lidokain enjekte edilir. Bu, örneğin bir yırtık dikerken veya benzer küçük müdahalelerle gerekli olabilir. Alternatif olarak lidokain bir sinirin yanına enjekte edilebilir. Bu sinir besleme bölgesini uyuşturur. Bu işlem aynı zamanda iletim anestezisi olarak da bilinir. Bir ila üç dakikalık bir temas süresinden sonra, lokal anestezik bir ila üç saat sürer.

Lidokain ayrıca mukoza zarlarından iyi emilir. Aktif bileşen bu nedenle yüzey anestezisi için spreyler veya merhemler şeklinde kullanılır. Yüzey anestezisi, örneğin hemoroid tedavisi sırasında veya endoskopi sırasında ağrıdan kurtulmayı garanti eder.

Lidokain ayrıca geciktirme kremleri veya geciktirme spreyleri şeklinde de mevcuttur. Sünnet derisi geri çekilerek, bunlar erken boşalmayı bastırmak için penisin başına ince bir şekilde uygulanır. Lidokain ayrıca diş çıkarma yardımcılarında lokal anestezik olarak aktif bir bileşen olarak kullanılır.

İlacın ikinci ana uygulama alanı kardiyak aritmilerdir. Lidokain, kalbin iletim sistemindeki uyarılmanın yayılmasını yavaşlatır. Bu nedenle ilaç, kalp ritmi üzerinde stabilize edici bir etkiye sahiptir ve kalp odalarından kaynaklanan kardiyak aritmileri bastırır. Bu nedenle lidokain esas olarak taşikardiyak aritmileri tedavi etmek için kullanılır. Lidokain, acil bir ilaç olarak çok sık kullanılırdı. Bununla birlikte, lidokain yalnızca kardiyak aritmileri önlemekle kalmayıp aynı zamanda bireysel durumlarda bunlara da neden olabileceğinden kullanımı artık azalmıştır.

Bir antiaritmik olarak lidokain intravenöz olarak uygulanmalıdır. Lidokainin intravenöz uygulaması için endikasyonlar, herhangi bir kökene sahip kardiyak aritmilerdir. Bu aynı zamanda antidepresanlar veya kardiyak glikozitler ile zehirlenmenin neden olduğu kardiyak aritmileri de içerir. Kalp kasını tahriş edebilecek müdahalelerden önce önleyici olarak lidokain verilebilir. Ventriküler aritmi riskini azaltır.

İlaçlarınızı burada bulabilirsiniz

Riskler ve yan etkiler

Yan etkiler, düşük dozlarda lidokain ile nadiren ortaya çıkma eğilimindedir. Dozaj çok yüksekse kardiyak ve sistemik yan etkiler meydana gelebilir. Bunlar uyuşukluk, huzursuzluk, kramplar ve kalbin negatif inotropisi gibi semptomları içerir. Negatif inotropi ile kalbin kasılma kuvveti azalır. Bazı durumlarda, kan basıncında düşüşe veya alerjik reaksiyonlara da yol açabilir. Çok nadiren, hastalar yüksek dozda lidokain sonrasında komaya girerler.