Linkozamidler

Gibi Linkozamidler bir grup antibiyotik denir. Bunlar, lincomycin ve clindamycin aktif bileşenlerini içerir. Klindamisin, insan tıbbında kemik, solunum yolu ve deri enfeksiyonlarının tedavisi için önemlidir.

Linkozamidler nedir?

Linkozamidler antibiyotiktir. Bu nedenle vücuttaki bakterilere karşı çalışırlar. Linkozamidler için kullanılan kimyasal terim adı Acylaminopyranosides. Terim, maddenin kimyasal yapısı ile açıklanmaktadır. Kimyasal olarak linkozamidler piranozlardan elde edilir. Bunlar altı halkalı bir yapıya sahip monosakkaritlerdir.

Tıbbi olarak önemli linkozamidler, antibiyotikler olan klindamisin ve linkomisindir. Aktif bileşen olan lincomycin, Streptomyces lincolnensis bakterisinden izolasyonla elde edilir. Tıbbi olarak kullanılan linkomisin A, propilprolin ve metiltiyolinozaminidden oluşur. Propilprolin, amino asit prolinin bir türevidir. Metiltiyolinozaminid, bir C8 şekeri olan oktozun bir türevidir. İki madde arasındaki bağlantı bir amid bağıdır.

Aktif bileşen klindamisin, klorlama yoluyla lincomycinden yarı sentetik olarak üretilir. Klindamisin Almanya'da hem insan hem de veteriner hekimlikte kullanılmaktadır. Lincomycin, yalnızca Almanya'da veterinerlik tıbbında kullanım için onaylanmıştır. Ayrıca Amerika Birleşik Devletleri ve Kanada'da insan tıbbında da kullanılmaktadır.

Farmakolojik etki

Linkozamidler vücutta bakteriyostatik etkiye sahiptir. Bakterilerin büyümesini engellerler. Linkozamidler grubundaki antibiyotikler, protein sentezi inhibitörleri olarak da bilinir. Bakterilerin ribozomlarının 50-S alt birimine bağlanarak bakterilerde protein sentezini inhibe ederler. Bu, daha fazla büyüme için gerekli olan proteinleri artık üretemeyecekleri anlamına gelir.

Lincomycin, gram pozitif patojenlere karşı iyi çalışır. Streptococci ve staphylococci içerirler. Uygulamadan sonra madde vücudun kendi fagositleri olan makrofajlara girer. Orada birikir ve hücreler tarafından etki alanına taşınır. Aktif bileşen karaciğer tarafından parçalanır. Madde tekrar idrar ve dışkı ile atılır.

Bakteriyostatik etkisinin yanı sıra klindamisin yüksek dozlarda bakterisidal etkiye sahip olabilir, yani bakterileri öldürebilir. Aktif bileşen aynı zamanda streptococci ve staphylococci gibi gram-pozitif aerobik patojenlerin neden olduğu enfeksiyonları tedavi etmek için de kullanılabilir. Klindamisin ayrıca gram negatif anaeroblara ve klamidya'ya karşı etkilidir. Toksoplazmozun etken maddesi olan Toxoplasma gondii, klindamisin ve aktif bileşen pirimetamin kombinasyonu ile tedavi edilebilir.

Klindamisin, yutulduğunda kolayca emilir. Aktif bileşenin% 90'ı emilir ve plazma proteinlerine bağlanarak enfeksiyon bölgesine taşınır. İç organların yanı sıra plevral ve eklem sıvıları gibi vücut sıvılarının yanı sıra deri ve kemik iliği gibi dokulara da aktif madde ile ulaşılır.

Klindamisin plasentayı geçebilir ve böylece hamile kadınlarda fetüse geçebilir. Aktif bileşen ayrıca anne sütüne geçer. Klindamisin ayrıca karaciğer tarafından parçalanır. Dışkı ve idrarla atılır.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Almanya'da veteriner hekimlikte, lincomycin esas olarak solunum yolu, cilt ve gözlerin bulaşıcı hastalıklarını tedavi etmek için kullanılır. Aktif bileşen oral, intramüsküler veya intravenöz olarak uygulanır.

Klindamisin, insan tıbbında çeşitli enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır. Aktif bileşen ağızdan veya damardan verilebilir. Bir uygulama alanı kemik iltihabı olan osteomiyelit tedavisidir. Diyabetik ayak sendromunun bir parçası olarak ortaya çıkabilir.

Kronik osteomiyelit, klindamisin ile de tedavi edilebilir. Esas olarak enfeksiyon patojen Staphylococcus aureus tarafından tetiklendiğinde. Bakterilerin neden olduğu eklem iltihabı, septik artrit, ilacın bir başka olası uygulamasıdır.

Diş hekimliğinde, aktif bileşen ağız boşluğundaki enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır. Klindamisinin başka bir uygulama alanı, çıbanlar veya apseler gibi iltihaplı cilt rahatsızlıklarıdır. Aktif bileşen ayrıca sivilceyi tedavi etmek için de kullanılır. Streptococci enfeksiyonu nedeniyle derinin yoğun bir şekilde iltihaplanması olan erizipeller (yara gülü) da klindamisin ile tedavi edilebilir.

Aktif bileşen, üst ve alt solunum yolu enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır. Bunlar arasında bademcik iltihabı, boğaz ve sinüslerin yanı sıra bronşit, zatürre ve akciğer apsesi bulunur.

Jinekolojide klindamisin, rahim zarının, fallop tüplerinin ve yumurtalıkların iltihaplanmasının yanı sıra klamidya enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır.

Klindamisin, penisiline alerjisi olan hastalar için yedek bir antibiyotik olarak kabul edilir.

Riskler ve yan etkiler

Linkozamidler, makrolid grubu antibiyotiklerle aynı etki prensibine sahiptir. Bu, makrolidler ve linkozamidler arasında çapraz dirence yol açabilir. Bağırsak iltihabı ölümcül olabileceğinden, otoburlarda lincomycin ağızdan kullanılmamalıdır. İlacın yan etkileri arasında ishal ve kusma olabilir.

Diğer birçok antibiyotik gibi, klindamisin de psödomembranöz enterokolite neden olabilir. Bağırsağın bu iltihaplanmasında antibiyotik alımı bağırsak bakterilerinde dengesizliğe yol açar. Clostridium difficile bakterisi hızla çoğalabilir.Bağırsak hastalığına neden olan toksinleri dışarı atar.

Psödomembranöz enterokolit, sıvı kaybı ile birlikte şiddetli ishal olarak ortaya çıkar. Ölümcül olabilen ciddi bir hastalıktır.

Klindamisin alerjik reaksiyonlara neden olabilir. Yutulmasından sonra bulantı, kusma ve ishal ortaya çıkabilir. Kan sayımlarında ve karaciğer değerlerinde geçici değişiklikler gözlendi. Karaciğerin sarılık ile geçici iltihaplanması ve eklem iltihabının meydana gelmesi de çok nadiren tarif edilmiştir.