Nalokson

Nalokson opioid agonistleri grubuna ait tıbbi bir maddedir, yani afyon benzeri herhangi bir etkiye sahip değildir. Nalokson, opioidlerin etkilerine karşı koymak için bir panzehir olarak kullanılır. Uygulama kas içi, deri altı veya intravenözdür.

Nalokson nedir?

Nalokson maddesi, opioid antagonistlerinden biridir. Yakından ilgili aktif bileşen naltrekson ile birlikte nalokson, rekabetçi antagonistlerin alt grubunu oluşturur. Bunlar, opioidlere özgü (hafif yatıştırıcı) etkiyi kendileri geliştirmeden tüm opioid reseptörleri üzerinde etki eder. Bu, naloksonun opiatların etkilerini tersine çevirmesini mümkün kılar. İlaç bu nedenle bir panzehir olarak da bilinir ve esas olarak aşırı dozda opioidler durumunda kullanılır.

Bir panzehir, bir zehiri etkisiz hale getiren ve böylece etkisini azaltan veya ortadan kaldıran bir maddedir ("panzehir"). Farmakoloji ve kimyada nalokson, kimyasal moleküler formül C 19 - H 21 - N - O 4 ile tanımlanır. Beyazımsı katının ahlaki kütlesi 327.37 g / mol'dür.

İnsan tıbbında, nalokson genellikle intravenöz olarak uygulanır. Ancak istisnai durumlarda subkutan veya intramüsküler yollarla uygulama da mümkündür. Deri altı uygulama, aktif bileşenin deri altına enjekte edildiği zamandır. Aktif bileşen doğrudan bir iskelet kasına enjekte edildiğinde kas içi enjeksiyon kullanılır. İntravenöz olarak verildiğinde, nalakson bir şırınga aracılığıyla doğrudan bir damara verilir.

Farmakolojik etki

Nalokson, opiodların da bağlandığı aynı reseptörlere bağlanır (opioid reseptörleri), ancak burada herhangi bir afyon etkisi geliştirmez. Bu nedenle opioidlerin (örneğin afyon, eroin veya metadon) reseptörlere kenetlenmesi engellenir. Bu maddeler artık hiçbir etki göstermiyor.

Bununla birlikte, nalokson yalnızca rekabetçi bir şekilde çalışır. Bunun sonucu olarak, opioidleri reseptörlerden kalıcı olarak uzak tutmak için kanda her zaman yeterince büyük miktarda aktif bileşen bulunması gerekir. Bu nedenle, özellikle aşırı dozda opioidlerin tedavi edileceği durumlarda, özellikle yüksek bir nalokson dozu uygulanır.

Opioidlerin aksine, nalokson herhangi bir bağımlılığa veya başka anormalliklere neden olmaz. Bu hem fiziksel hem de zihinsel olarak geçerlidir. Bu nedenle, kötüye kullanımı önlemek veya kötüye kullanmak için bazı opioid ağrı kesicilere de eklenir.

Nalokson genellikle intravenöz olarak uygulandığından, saniyeler içinde bir etki elde edilir. Madde kan dolaşımına hızla dağılır ve beyne yalnızca kısa bir süre sonra nüfuz eder.

Naloksonun etki süresi bir ila dört saat arasındadır. Bu nedenle nispeten kısadır ve birden fazla tedaviyi gerekli kılabilir. Maksimum günlük doz 24 mg'dır. Naloksonun kısa etki süresi, karaciğer tarafından parçalanması ve hızlı ilerlemesi nedeniyledir. Aktif içeriğin yarısı sadece iki saat içinde kullanılır. Madde idrarla atılır.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Nalokson, her türlü opioid doz aşımını tedavi etmek için bir panzehir olarak kullanılır. Doz aşımına hangi preparatın neden olduğu önemli değildir. İlacın yatıştırıcı etkisini tersine çevirmek ve böylelikle hastayı hayatta tutmak için aşırı doz alan eroin bağımlıları da nalokson ile tedavi edilir.

Naloxone ayrıca opioid analjeziklerin (ağrı kesiciler) neden olduğu solunum depresyonunu tedavi etmek için kullanılır. Aktif bileşen çoğu durumda acil durumlarda kullanıldığından, intravenöz olarak uygulanır. Nalokson daha sonra bir şırınga aracılığıyla doğrudan damar içine enjekte edilir. Sonuç olarak, başarılar saniyeler içinde kaydedilebilir.

Naloxone ayrıca önleyici olarak da kullanılabilir. Bu amaçla, bazı opioid içeren ajanlara (örn. Tilidin) eklenir. Ekleme, kötüye kullanımı önlemeli veya onu çekici hale getirmelidir. Bu başarılı olur çünkü tilidin (opiat) sadece ağızdan alındığında nalokson ilavesiyle bir etki geliştirebilir. Bir bağımlı, tilidin-nalokson karışımının yanlış enjeksiyonu ile sarhoş hissetmeyecektir.

İlaçlarınızı burada bulabilirsiniz

Riskler ve yan etkiler

Naloxone istenmeyen yan etkilere neden olabilir. Maksimum günlük doz aşılırsa bunun olasılığı artar. Çoğu zaman hastalarda kan basıncında bir artış olur. Sıklıkla mide bulantısı, ishal ve kusmayla kendini gösteren gastrointestinal sistem şikayetleri de vardır.

Özellikle aşırı dozda ağrı kesiciye bağlı olarak nalokson alan hastalarda, ağrı giderici etki yok sayılabilir. Bastırılan acı daha sonra hayata geri döner. Afyon bağımlıları ayrıca afyon yoksunluk sendromu geliştirebilirler. Sonra bir kontrendikasyon var.

Naloksonun alerjik reaksiyonlara neden olması da mümkündür. Mümkünse, bu nedenle bir hoşgörüsüzlük olup olmadığı kontrol edilmelidir. Çalışmalar ayrıca naloksonun cilt reaksiyonlarına (özellikle kaşıntı veya kızarıklığa) neden olabileceğini göstermiştir. Hiperventilasyon (aşırı hızlı soluma) veya kramplar da ortaya çıkabilir. Şiddetli baş ağrılarının gelişmesi de mümkündür.