Paliperidon

Paliperidon atipik bir nöroleptiktir. Yüksek bir nöroleptik potansiyele sahiptir.

Paliperidon nedir?

Paliperidon, atipik nöroleptikler grubuna aittir. İlaç, AB'de Invega® ve Xepilon® ürün isimleri altında şizofreniye karşı kullanılmaktadır. Paliperidon, etken madde olan risperidonun ana aktif metabolitidir.

Paliperidon 2007 yılında tüm Avrupa Birliği için onaylandı. Bir yıl sonra İsviçre katıldı. Ancak Avusturya bir istisnadır. Çözüm burada mevcut değil çünkü Avusturya sosyal sigorta kurumlarının ana birliği bunu kabul etmeyi reddetti.

2014 yılında, daha önce paliperidon enjekte edilmiş 17 Japon şizofreni hastasının ölümlerine ilişkin basın raporları, karışıklığa neden oldu. Bununla birlikte, aktif bileşenin etkilenenlerin ölümüne katkıda bulunup bulunmadığı açık değildir. Ek olarak, alınması tavsiye edilmedi, bu nedenle paliperidon hala piyasada. Ayrıca şu ana kadar Alman veya Avrupa onay kuruluşlarından herhangi bir uyarı mesajı alınmadı.

Farmakolojik etki

Sedatif ve antipsikotik etkilerinden dolayı, nöroleptiklerin şizofreniye karşı yararlı olduğu düşünülmektedir. Paliperidon atipik nöroleptiklere aittir ve adrenalin, noradrenalin, dopamin, histamin ve serotonin gibi nörotransmiterleri etki şekillerinde inhibe etme etkisine sahiptir. Bu aynı zamanda birinci nesil diğer nöroleptiklerden farklıdır.

Etki, paliperidonun beyindeki karşılık gelen reseptörlere bağlanmasından kaynaklanır. Öte yandan, paliperidon nörotransmiter asetilkoline bağlanamaz. Bu, diğer nöroleptiklere göre hareketlerde daha az azalma ve daha az sertlik olması avantajına sahiptir. Benzer şekilde, klasik nöroleptiklerin aksine, paliperidon ile ağız ve dilin daha az istemsiz hareketleri kaydedilir.

Paliperidonun oral biyoyararlanımı yüzde 28'dir. Nöroleptiklerin emilimi için yemekten sonra mı yoksa aç karnına mı alındığı önemlidir. Hasta bu iki dozaj formundan birine karar verdikten sonra, buna tutarlı bir şekilde bağlı kalmalıdır.

Paliperidonun parçalanması esas olarak böbrekler yoluyla gerçekleşir. Hastanın böbreklerinin ne kadar iyi çalıştığına bağlı olarak dozun azaltılması gerekebilir.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Kural olarak, paliperidon sadece şizofreniye karşı uygulanır. Bununla birlikte, 2011'den beri, çare, şizoaffektif bozukluklarda manik ve psikotik semptomları tedavi etmek için de uygun kabul edilmektedir. Paliperidon, Avrupa Birliği'nde bu semptomlara karşı kullanılan ilk nöroleptiktir.

Öte yandan, bipolar bozukluklar bağlamında akut manik atakların tedavisi için paliperidon geri çekildi. Bunun nedeni, ajanın etkinliği konusunda yetersiz klinik kanıttı.

Paliperidon, uzun süreli etkiye sahip tablet şeklinde veya enjeksiyon şeklinde verilebilir. Enjeksiyon uygulaması durumunda, psikotik semptomlar hafif ila orta derecede olmalıdır. Ek olarak, depo antipsikotik ile tedavi gerekli olmalıdır. Paliperidon tabletleri her zaman aynı saatte olmak üzere günde bir kez alınır.

İlaçlarınızı burada bulabilirsiniz

Riskler ve yan etkiler

Diğer nöroleptiklerde olduğu gibi, paliperidon kullanımı istenmeyen yan etkilere neden olabilir. Ancak bunlar her hastada otomatik olarak görünmez. Çoğu durumda, etkilenen kişiler baş ağrısı ve uykusuzluk yaşar. Ayrıca boğaz ağrısı, solunum yolu enfeksiyonları, burun tıkanıklığı, üzgün, eklem ağrısı, hareket bozuklukları, kan şekeri seviyesinde artış, istemsiz hareketler, otururken huzursuzluk, uyuşukluk, baş dönmesi, mide bulantısı, kusma, yüksek tansiyon, kabızlık, ishal, karın ağrısı, hızlı kalp atışı, titreme, sırt ağrısı Deride kızarıklıklar, vücut ağrıları, halsizlik hissi ve diş ağrısı oluşur. Paliperidon enjeksiyon olarak verildiyse, bazen enjeksiyon bölgesinde ağrı veya sertleşme görülebilir.

Bir hasta kaslarda sertleşme, aşırı ısınma ve bilinç bozuklukları gibi nöroleptik kötü huylu bir sendrom semptomları geliştirirse, preparat derhal kesilmelidir. Aynı şey istemsiz yüz ve dil hareketleri için de geçerlidir.

Paliperidonun da bazı kontrendikasyonları vardır. Hasta paliperidon ile ilişkili olan aktif bileşene veya risperidona aşırı duyarlıysa nöroleptik uygulanmamalıdır.

Ajanın kullanımı, ciddi böbrek problemlerinde de tavsiye edilmez. Kalp krizi, kalp yetmezliği veya düşük tansiyon, diabetes mellitus, bozulmuş karaciğer fonksiyonu, epilepsi, damar tıkanıklıkları, Parkinson hastalığı ve demans gibi kardiyovasküler hastalıklarda paliperidon tedavisinin risk ve faydası doktor tarafından kesin olarak değerlendirilmelidir.

Hamilelik ve emzirme döneminde paliperidon yalnızca kesinlikle gerekliyse uygulanmalıdır. Bu, bebekte geçici sinir bozukluklarına yol açabilir. İlacın etkileri ve yan etkileri hakkında bilgi bulunmadığından paliperidonun çocuklara ve ergenlere uygulanmasına izin verilmemektedir.

Paliperidon kullanırken, diğer ilaçlarla etkileşimlere de dikkat edilmelidir. Bu özellikle kalp ritmini değiştiren ilaçlar için geçerlidir. Bunlar, sotalol, disopiramid, amiodaron ve kinidin gibi tüm antiaritmikleri içerir. Çeşitli antipsikotikler, H1 antihistaminikler ve mefloquine gibi antimalaryaller de etkilenir.

Paliperidon beyni etkilediğinden, opioid ağrı kesiciler, uyku hapları veya alkol gibi beyin etkili ilaçları aynı anda uygularken de dikkatli olunmalıdır.

Paliperidon, levodopa ve Parkinson hastalığı için kullanılan diğer ilaçlar üzerinde zararlı bir etkiye sahiptir. Antihipertansif ajanların kullanımı da riskli kabul edilir çünkü paliperidon kan basıncında ani bir düşüşe neden olabilir.