Suxamethonium

Suxamethonium veya. Süksinilkolin asetilkoline bağlı depolarize edici bir kas gevşetici maddedir. Anestezide kasların geçici olarak gevşemesini sağlamak için kullanılır. Kalıcı depolarizasyona yol açtığı kas uç plakasının nikotinik Ach reseptörü (asetilkolin reseptörü) üzerinde etkilidir.

Suxamethonium nedir?

Suxamethonium (kimyasal adı: 2,2 ′ - [(1,4-Dixobutane-1,4-diyl) bis (oxy)] bis (N, N, N-trimethylethanaminium)) Curare'in bir analogudur, güçlü bir nörotoksin. Suxamethonium, depolarize edici bir kas gevşetici maddedir ve kaslı nikotinik Ach reseptörü üzerinde bir agonist görevi görür. İnsan tıbbında kullanılan tek depolarizan kas gevşetici maddedir.

Asetilkolin, depolarizasyonu ve dolayısıyla kasın hareketini indüklemek için genellikle sinapslardaki sinir hücreleri tarafından kas hücrelerine salınan bir nörotransmiterdir. Asetilkolin, reseptörlere bağlandığı kadar çabuk parçalanır.

Süksinilkolin, asetilkoline benzer bir etkiye sahiptir, ancak fark, tekrar parçalanmaması ve dolayısıyla sürekli depolarizasyona neden olmasıdır. Kas bir süre sonra gevşer, bu nedenle süksametonyum genellikle anestezide hastaları gevşetmek için kullanılır, böylece ajan solunum kaslarını da etkiler.

Süksametonyum, her iki ucunda bir kolin kalıntısı ile esterlenen süksinik asit (süksinat) tuzudur. Bu, iki pozitif yük oluşturur. Bu nedenle, süksametonyum, nötr bir duruma ulaşmak için iki negatif yüklü klorür iyonu ile verilir.

Vücut ve organlar üzerindeki farmakolojik etki

Asetilkolin, hücreler arası iletişim için nörojenik bir verici görevi görür. Motor nöronlarda veziküllerde paketlenir ve bir sinyal olduğunda sinaptik yarığa salınır. Kas uç plakasındaki nikotinik reseptörlere bağlanır. Başarılı bağlanmanın ardından, asetilkolinin bağlandığı reseptöre bağlanan bir kanal açılır. Bu kanal temel olarak sodyum ve potasyum gibi pozitif yüklü iyonların yanı sıra negatif yüklü klorür iyonlarının geçmesine izin verir. Bunlar, kas hücresinin içine veya dışına bir gradyan boyunca akarlar. Tipik iyon akımı oluşur.

Hücreye giden sodyum gradyanı en büyük olduğu için, sodyum pozitif yüklü bir iyon olduğu için kas hücresi gittikçe daha pozitif bir şekilde yüklenir. Hücre depolarize olur ve sözde uyarıcı postsinaptik potansiyel (kısaca EPSP) oluşturur. Bu EPSP belirli bir eşik potansiyeline ulaşırsa, bir aksiyon potansiyeli ortaya çıkabilir. Bu aksiyon potansiyeli kas üzerinde daha da yayılır ve nihayetinde başka işlemler yoluyla kas seğirmesine yol açar. Kas uç plakasındaki depolarizasyonu sona erdirmek için asetilkolin, asetilkolinesteraz tarafından bölünür. Fisyon ürünleri tekrar sinir hücresinde alınır.

Suxamethonium, asetilkoline benzer bir yapıya sahiptir, yani bir kas seğirmesi süreci tamamen aynıdır. Tek fark, süksametonyumun asetilkolinesteraz tarafından parçalanmamasıdır. Sonuç olarak, kas reseptörüne bağlı kalır ve kalıcı depolarizasyon meydana gelir. Normalde, bir depolarizasyondan sonra, reseptör, kısa bir süre sonra düzeldiği ve başka bir depolarizasyon için hazır olduğu aktif olmayan bir duruma aktarılır. Bununla birlikte, kalıcı depolarizasyon nedeniyle, reseptör inaktif durumda kalır ve uyarma bloğu oluşur. İlk kas seğirmesini gevşeme izler.

Tedavi ve korunma için tıbbi uygulama ve kullanım

Suxamethonium, özellikle anestezide depolarizan kas gevşetici olarak kullanılır. Esas olarak kısa kas gevşemeleri gerektiğinde kullanılır. Çünkü suxamethonium'un sadece 10 dakikalık kısa bir etki süresi vardır, ancak eylemin başlangıcı bir dakika sonra zaten kaydedilir. Daha uzun işlemler için suxamethonium'un tekrar tekrar kullanılması gereklidir.

Tüp nefes borusuna daha kolay yerleştirilebildiği için anestezi indüksiyonu sırasında entübasyon için kullanılır. Suxamethonium, ventile edilen hastaları rahatlatmak için de kullanılır. Aynı zamanda, aç olmayan hastalarda anestezi indüksiyonu için tercih edilen ajan olarak anestezide kullanılır, bu nedenle mide içeriğinin kusma ve aspirasyon riski artar. Bu, "Hızlı Sıralı İndüksiyon" olarak bilinir, yani hızlı bir anestezi indüksiyonu süreci.

Diğer bir gösterge, nöbetler sırasında kas kasılmalarını azaltmaktır. Psödokolinesterazın genetik varyantları bir problem teşkil eder Bu enzim süksametonyumu parçalayarak kas gevşemesini çözer. 2500 hastadan biri, genetik bir kusur nedeniyle yetersiz miktarda psödokolinesteraza sahiptir. Sonuç olarak, süksametonyum, etkilenenler için daha uzun süre çalışır ve buna göre daha uzun süre havalandırılmaları gerekir. Suxamethonium, enjeksiyon için bir çözüm olarak verilir.

İlaçlarınızı burada bulabilirsiniz

Riskler ve yan etkiler

Bazı hastalar, psödokolinesteraz enziminden yoksun oldukları için süksametonyumu daha az parçalayabilir. Bu, solunum kaslarında yaşamı tehdit eden kas tıkanmalarına yol açar. Süksametonyum uygulamasının başlangıcındaki kısa kas seğirmesi, güce bağlı olarak birkaç kas hücresinin yok olmasına yol açabilir. Hücrelerdeki potasyum sızabilir ve kardiyak aritmilere ve diğer kardiyovasküler sorunlara yol açabilir.

Diğer yan etkiler arasında göz içi basıncında bir artış vardır, bu nedenle bilinen glokom için kullanılmamalıdır. Bazı hastalar ameliyattan sonra günlerce süren ve ağrılı kaslara benzeyen kas ağrısından şikayet ederler. Bu nadir durumlarda, süksametonyum uygulaması kötü huylu hipertermiye yol açar. Kas liflerinin kalıcı olarak kontraktürü vücut ısısını büyük ölçüde artırması ile karakterizedir. Bu nedenle, kas bozukluğu olan hastalar (kas distrofisi gibi) süksametonyum ile tedavi edilmemelidir.

Suxamethonium, örneğin yanıklar ve yaralanmalar gibi dengesiz bir hücre zarı olan hastalarda da kullanılmamalıdır. Uzun süre hareketsiz kalan hastalar, Ach reseptörlerinin duyarlılığını artırdığı için aktif bileşenden de kaçınmalıdır.