bisoprolol

bisoprolol bir ilaçtır ve taşikardi, anjina pektoris, yüksek tansiyon ve koroner kalp hastalığını (KKH) tedavi etmek için kullanılır. Bisoprolol, ß-adrenoreseptörler (beta adrenoreseptörler) üzerinde antagonistik bir etkiye sahiptir ve beta bloker grubuna aittir. İlacın alınması yorgunluk, baş dönmesi ve baş ağrısı gibi yan etkilere neden olabilir.

Bisoprolol nedir?

Bisoprolol, seçici ß-adrenoreseptör blokerleri grubuna aittir ve ß1-adrenoreseptörleri üzerinde antagonistik bir etkiye sahiptir. Seçici bir beta bloker olarak bisoprololün kalp üzerinde belirli bir etkisi vardır ve diğer organlar üzerinde hiçbir etkisi yoktur.

Bisoprolol, tıbbi olarak kardiyoselektif bir ilaç olarak adlandırılır. Kimyasal açıdan bisoprolol, rasemik bir karışım olarak bulunan bir fenol eterdir. Bisoprolol, şiral bir bileşiktir ve ilaç, 1: 1 stereoizomer (R) ve (S) karışımında kullanılır. İlacın (S) formu aktif stereoizomerdir ve ß1-adrenoreseptörler için yüksek bir bağlanma afinitesine sahiptir. (S) -Bisoprolol, adrenalini ß1-adrenoreseptörün bağlanma yerinden çıkarır ve bir antagonist olarak işlev görür.

İlaç, anjina pektoris, taşikardi, kronik kalp yetmezliği ve yüksek tansiyonu tedavi etmek için kullanılır. İlaç düzenli kullanım gerektirir. Tedavinin aniden kesilmesi, yoksunluk semptomlarına ve ciddi yan etkilere yol açar.

Vücut ve organlar üzerindeki farmakolojik etki

Beta bloker bisoprolol, ß1-adrenalin reseptörlerini işgal eder ve adrenalin ve noradrenalinin reseptörlere bağlanmasını önler. Norepinefrin, insanların beyinde ve adrenal korteksinde oluşan bir nörotransmiterdir. Adrenalin, insan adrenal korteksinde üretilen bir hormondur. Adrenalin ve noradrenalin, kimyasal yapılarında bir metil grubu aracılığıyla farklılık gösterir. Adrenalin durumunda, amino grubu üzerinde bir metil grubu ikame edilir. Noradrenalin ve adrenalin, kalpteki ß1-adrenerjik reseptörlere bağlanır ve kalp kası aktivitesinde artışa neden olur. Kalpteki uyaran eşiğini düşürerek kalp atış hızı artar. Kalbin pompalama kapasitesi artar ve kan basıncı yükselir.

Bisoprolol, adrenalin ve noradrenalini ß1 adrenal reseptörlerinden uzaklaştırır ve bağlanma yerlerini işgal eder. Bir antagonist olarak ilaç, adrenalin ve noradrenalinin etkilerini zayıflatır. Reseptör bağlanması ve azalan adrenalin ve noradrenalin etkisinin bir sonucu olarak, kan basıncı düşürülür ve tahriş eşiği yükselir. Kalp daha az enerjiye ihtiyaç duyar ve oksijen tüketimi azalır. Genel olarak, kalp kası bisoprolol ile rahatlatılır. Tıp, tüm beta blokerlerin sahip olduğu olumsuz bir inotropik etkiden bahsediyor.

Bisoprololün bağlanması ve etkileri uzun sürelidir. Kandaki yarı ömür 10 ila 11 saattir. Bisoprolol ağızdan verilir ve yaklaşık% 90'ı emilir. Biyoyararlanım% 90'da mükemmeldir ve maksimum plazma konsantrasyonuna yutulduktan yaklaşık 3 saat sonra ulaşılır. Beta bloker böbreklerden atılır ve karaciğerde metabolize edilir. Renal atılım ile karaciğer eliminasyonu arasındaki oran 50:50'dir.

Bisoprololün ß1-adrenoreseptör üzerindeki hedeflenen etkisinden dolayı, ilacın kardiyospesifik bir etkisi vardır. Yine de merkezi bir sinir etkisi olabilir. Bisoprololün merkezi sinir sistemi (CNS) üzerindeki etkileri ve yan etkileri, ilacın lipofilik özelliklerinden kaynaklanmaktadır. İçsel sempatomimetik aktivite (ISA) gösterilmemiştir.

Tedavi ve korunma için tıbbi uygulama ve kullanım

Beta bloker bisoprolol, arteriyel hipertansiyon (yüksek tansiyon), kronik kalp yetmezliği, anjina pektoris ve taşikardiyi tedavi etmek için kullanılır. Angina pektoris, koroner kalp hastalığı (KKH) ile tetiklenebilir. Beta bloker genellikle yüksek tansiyon için kullanılır ve bu nedenle ciddi kalp hastalıklarını önlemeye yarar.

Arteriyel hipertansiyon ve anjina pektorisin tedavisi genellikle günde 5 mg bisoprolol dozu ile başlatılır. Doz, bulguların ciddiyetine bağlıdır. Hafif yüksek tansiyon için günlük 2,5 mg doz önerilir. 5 mg bisoprolol dozu yetersizse, günde 10 mg bisoprolole yükseltilmesi önerilir. Günlük doz sadece istisnai durumlarda 10 mg'ın üzerinde olmalıdır. Doz, gerekirse kademeli olarak artırılmalı veya yavaş yavaş azaltılmalıdır. İlaç aniden kesilirse, sonuç yoksunluk semptomları ve ciddi yan etkilerdir. Bisoprololden çekilme, yalnızca azaltarak mümkündür ve bir doktor eşlik etmelidir.

Bronşiyal astım, bradikardi, diabetes mellitus ve şiddetli kalp yetmezliği olan hastalarda bisoprolol kullanılmamalıdır. MAO inhibitörü uygulayan hastalar da ilacı almaktan kaçınmalıdır.

Riskler ve yan etkiler

Bisoprolol almak yan etkilere neden olabilir. Yaygın şikayetler yorgunluk, bitkinlik, duyusal bozukluklar, baş dönmesi ve baş ağrısıdır. İlacın ara sıra görülen yan etkileri arasında depresyon, uyku bozuklukları, duygudurum dalgalanmaları ve kafa karışıklığı bulunur.

Ayrıca ilacı alırken kan dolaşım bozuklukları, kas güçsüzlüğü, deri döküntüleri, eklem hastalıkları ve ciltte kaşıntı oluşabilir. Bozulmuş bir kalp fonksiyonu ve yavaşlayan bir kalp atışı da semptomların bir parçasıdır. Oturma veya yatma pozisyonundan hızlı bir şekilde kalkmaktan kaynaklanan kan basıncındaki düşüş de nadir görülen bir yan etkidir.

Kusma, kabızlık, ishal, karın ağrısı ve mide bulantısı gastrointestinal bölgede ara sıra görülen yan etkilerdir. Kan lipid seviyelerinde artış, terlemede artış, yırtılmada azalma, kilo alma ve cinsel halsizlik gibi reaksiyonlar nadiren ortaya çıkar.