Farmakokinetik

Dönem altında Farmakokinetik vücuttaki tıbbi maddelerin tabi olduğu tüm işlemler özetlenmiştir. Vücudun ilaçları nasıl etkilediğiyle ilgilidir. Aksine, aktif bileşenlerin organizma üzerindeki etkisine farmakodinamik denir.

Farmakokinetik nedir?

Farmakokinetik, vücuttaki ilaçların salınımını, alımını, dağılımını, biyokimyasal metabolizmasını ve atılımını tanımlar. Kısacası, bu genel sürece LADME belirlenmiş. LADME kelimesi, salıverme (serbest bırakma), alım (absorpsiyon), dağıtım (dağıtım), metabolizma ve boşaltım için İngilizce tanımlamaların ilk harflerinden oluşur.

Farmakokinetik ve farmakodinamik terimleri karıştırılmamalıdır. Farmakokinetiğin tanımı, ilacın etki mekanizması ile değil, vücudun etkisi altındaki değişimi ile ilgilidir. Tersine, ilacın hedef organ üzerindeki etki mekanizması, farmakodinamik terimi altında açıklanmaktadır. Farmakokinetik, 1953 yılında Alman çocuk doktoru Friedrich Hartmut Dost tarafından yetişkinler ve çocuklar için ilaçlara yönelik doz önerilerinin farklı ilkelere göre belirlenmesi gerektiği bulgusunun bir sonucu olarak kurulmuştur.

İşlev, etki ve hedefler

Farmakokinetiğin beş aşaması, istila ve kaçınma aşamalarına ayrılmıştır. İstila aşaması serbest bırakma, alım ve dağıtımı içerir. Bu aşamada aktif madde organizmaya verilir. İlaçların metabolizması ve atılımı, kaçınma aşamasının bir parçasıdır (vücuttan uygulama).

İlaç halihazırda çözünmüş formda değilse, aktif bileşenin salınması (serbest bırakılması) gereklidir. Kurtuluş, tüm sürecin hızını belirleyen adımdır. Bu nedenle, ilacın dozaj formu, etkinliğinin istenen hızına adapte edilmelidir. Akut ağrıda hızlı etki istendiğinden, burada hızlı salimli tabletler veya efervesan tabletler uygulanır. Ek olarak mide bulantısı ve kusma gibi semptomlar ortaya çıkarsa, fitillerin verilmesi, aktif bileşenin daha yavaş salınmasına rağmen daha mantıklıdır.

Değiştirilmiş ilaç dağıtımına duyulan ihtiyaçla ilgili özel zorluklar vardır. Bu örn. B. aktif bileşenin mide asidi tarafından tahrip edilmesi durumu. Burada serbest bırakılması ancak tablet veya kapsül mideden geçtikten sonra gerçekleşebilir. Bu amaca, tabletin aside dirençli bir koruyucu tabaka ile uygun şekilde formüle edilmesiyle ulaşılabilir. Koruyucu tabaka daha sonra ince bağırsakta çözülür. Ayrıca, uzatmalı salım tabletleri olarak adlandırılan tabletler, dozaj aralığını uzatmak için aktif bileşenin gecikmeli salınmasını sağlayabilir. Bazı terapötik sistemler, uzun bir süre boyunca aktif bileşenin kontrollü salımına dayanır.

İkinci aşamada, aktif bileşen kan dolaşımına emilir. İlaç sıvı ve çözünmüş formda uygulanırsa, önceki salım adımı atlanır. Rezorpsiyon işlemi, hücre membranları yoluyla pasif difüzyon, taşıyıcı aracılı difüzyon, aktif taşıma veya fagositoz gibi çeşitli mekanizmalar yoluyla gerçekleşebilir. Birçok fiziksel veya kimyasal faktör emilimi etkiler. Emilim alanının boyutu ve kan akışı ile temas süresi önemli bir rol oynar.

Kısaltılmış bir temas, örneğin, ishal durumunda çok hızlı bir bağırsak geçişinden kaynaklanabilir, bu suretle ilacın etkinliği ciddi şekilde sınırlandırılır. Üçüncü adımda, aktif bileşen kanda dolaşır ve böylece tüm vücuda dağıtılır. Hedef organa bu şekilde ulaşır. Dağılım ayrıca çözünürlük, kimyasal yapı veya plazma proteinlerine bağlanma yeteneği gibi birçok parametreye bağlıdır. Organların yapısı, pH değeri ve zarların geçirgenliği de rol oynar. Dördüncü aşamada, aktif bileşenin sözde metabolizması esas olarak karaciğerde meydana gelir.

İlk olarak işlevselleştirilir ve daha sonra başka bir adımda hidrofilize edilir. İşlevselleştirme sırasında oksidasyon veya indirgeme reaksiyonları veya hidroliz gerçekleşir. Aktif bileşen ya etkisiz hale gelir veya hatta etkisini arttırır. Bazı durumlarda, toksinler metabolizma sırasında da üretilebilir. Hidrofilizasyon sırasında tıbbi madde, onu suda çözünür kılan fonksiyonel bir grup alır. Reaksiyon ürünü daha sonra farmakokinetiğin beşinci aşamasında idrarla atılabilir.

Riskler, yan etkiler ve tehlikeler

Bir ilacın farmakokinetiğinin her aşaması aynı zamanda organizma için de risk oluşturmaktadır. Tek başına salım fazı, ilacın etkisinin etkinliğini belirler. En kötü durumda, dozaj formu uygun değilse ilaç tamamen etkisiz kalabilir.

Eczacılık da, tabletleri veya kapsülleri, etkilerini doğru zamanda geliştirecek veya daha uzun bir süre boyunca etkili olacak şekilde formüle etme zorluğuyla karşı karşıyadır. Aktif bileşenlerin emilimi, bağırsak hastalıkları tarafından da bozulabilir. Bu durumlarda, ilaç için başka dozaj formları bulunmalıdır. İlaçlar vücuda dağıldığında bazen belirli organlarda birikebilirler. Özellikle yağda çözünen ilaçlar yağ dokusunda depolanır ve çoğu zaman vücuttan ancak çok yavaş bir şekilde uzaklaştırılabilir.

Etken maddelerin metabolizmasında en büyük problemler ortaya çıkabilir. Kimyasal olarak değiştirilmiş maddeler genellikle organizma üzerinde başka etkilere de sahiptir. Birçok yan etki, ilaçların özel parçalanma ürünlerinden kaynaklanır. Hatta bazen metabolizma etkisini artırır. Aynı anda birkaç ilaç alınırsa, metabolizma farklı hızlarda değişebilir. Daha yavaş metabolize olan ilaçlar birikir ve etkileri artar. Örneğin farmakokinetik, birçok ilaç yan etkisini ve farklı ilaçlar arasındaki çapraz reaksiyonları açıklayabilir.