Zikonotid

Gibi Zikonotid analjezik olarak adlandırılır. Çare şiddetli kronik ağrıyı tedavi etmek için kullanılır.

Zikonotid nedir?

Bir analjezik, zikonotid olarak adlandırılır. Çare şiddetli kronik ağrıyı tedavi etmek için kullanılır. Zikonotid, intratekal bir kateter kullanılarak uygulanır.

Aktif bileşen zikonotidin, Prialt® ticari adı altında bir ağrı kesici olarak kullanılan bir polipeptid anlamına geldiği anlaşılmaktadır. Çare aslında deniz salyangozu Conus magus'un zehrinden gelir. Bununla birlikte, tıp, doğal maddenin sentetik bir kopyasını kullanır.

Ziconotide, nadir hastalıkların tedavisi için 2001 yılında piyasaya sürüldü. Aktif bileşen, Avrupa'da 2005 yılından beri Prialt adı altında onaylanmıştır. İlk aşamalarında, zikonotid morfin için potansiyel bir ikame olarak görülüyordu. Bununla birlikte, ilaç, birkaç bireysel vakayla ilgili daha yüksek intihar riski nedeniyle 2010 yılından beri tartışılmaktadır.

Farmakolojik etki

Zikonotid bir opioid değildir ve opiat reseptörleri ile etkileşime girmez. Amino asit peptidinin etkisi, bunun yerine, voltaja bağımlı olan N-tipi kalsiyum kanalları üzerinde bir antagonist olarak hareket etmesine dayanır. Bunlar, omuriliğin arka boynuzundaki özel nöronal hücrelerde yüksek yoğunlukta meydana gelir.

Bu noktalarda, NCCB kanalları da denildiği gibi, ağrının işlenmesine dahil olan haberci maddelerin salınımını düzenler. Kalsiyum kanallarını bağlayarak zikonotid, nosiseptif aferent sinirlere doğru kalsiyum akışını yavaşlatabilir. N tipi kalsiyum kanallarının tıkanması nedeniyle, ağrı sinyallerinin iletimi nihayet kesintiye uğrar. Ek olarak, zikonotid nöroprotektif bir etkiye sahiptir.

Kimyasal açıdan zikonotid, omega-konopeptid MVIIA'dır ve 25 amino asitten oluşan küçük bir protein molekülüdür. Aktif bileşen, sindirim enzimleri gastrointestinal bölgedeki protein molekülünü parçalayacağından tablet formunda yutulmaya uygun değildir. Zikonotid bu nedenle omurilikteki hedefine bile ulaşamadı.

Bu nedenle, etken madde vücuda sadece omurga kanalına sürekli infüzyon yoluyla verilir. Ajan, mekanik bir ağrı pompası aracılığıyla asetat olarak kullanılır. Zikonotid ve gevşetici maddelerin merkezi bir etkiye, lokal anestetiklere ve opioidlere sahip bir kombinasyonu da mümkündür.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Zikonotid, opioid olmayan bir ağrı kesici olmasına rağmen, şiddetli kronik ağrının tedavisi için uygundur. Ancak uygulama intratekal anestezi gerektiren kişilerle sınırlıdır. Bu prosedürde, ağrı kesici doğrudan birkaç omurdan geçen omurilik kanalına uygulanır.

Çoğu durumda, zikonotid tedavisi, opioid preparatlarının tedavi için yetersiz olduğu veya bunlara tolerans göstermeyen hastaları etkiler. Diğer opioid olmayan ağrı kesicilerin aksine zikonotid, şiddetli ağrının tedavisi için de uygundur.

Zikonotid, intratekal bir kateter kullanılarak uygulanır. İlacın 2 ile 8 Santigrat derece arasındaki sıcaklıklarda saklanması önemlidir, bu nedenle sıfırın altındaki sıcaklıklara maruz bırakılmamalıdır. Ek olarak, hazırlık ışıktan korunmalıdır.

Tedavinin başlangıcında zikonotid dozu günde 2.4 µg'dır. Daha sonraki süreçte dozaj gerekli seviyeye çıkar. Önerilen maksimum miktar günlük 21,6 µg'dır. Çoğu durumda 9,6 µg'lık bir doz yeterli kabul edilir.

İlaçlarınızı burada bulabilirsiniz

➔ Ağrı kesici ilaçlar

Riskler ve yan etkiler

Zikonotid almanın birkaç yan etkisi vardır. Halsizlik, bulantı, kusma, yürüme bozuklukları, bulanık görme ve kafa karışıklığı hissi özellikle yaygındır. İştahsızlık, uyku problemleri, duygudurum dalgalanmaları, sinirlilik, çift görüntü görme, işitme sesleri, anksiyete, düşünme bozuklukları, paranoya, idrar kaçırma, idrar retansiyonu, kas ağrısı, vücut dokusunda su tutma, göğüs ağrısı, hisler gibi istenmeyen yan etkiler nadir değildir. Soğuk algınlığı, kilo kaybı, nefes almada zorluk, aşırı terleme, kaşıntı, düşük tansiyon, ağız kuruluğu, kulaklarda çınlama, ateş ve depresyon.

Nadiren görülen diğer olası yan etkiler ise bilinç kaybı, yürüme güçlüğü, deride kızarıklıklar, boyunda ağrı, sırt problemleri, vücut ısısında artış, kramplar, akut böbrek yetmezliği veya menenjittir. İnme ve kan zehirlenmesi bile mümkündür.

Zikonotid almakla intihara teşebbüs etmek arasında bir bağlantı olduğuna inanılıyor. Bu nedenle, tedaviden önce doktorun kapsamlı bir muayenesi yapılmalıdır. Akrabalar tarafından tutarlı izleme de tavsiye edilir.

Hasta zikonotide karşı aşırı duyarlılık çekiyorsa, aktif bileşen kullanılmamalıdır. Kemoterapötik ajanlarla kombinasyon da kullanılmamalıdır. Bunlar, omurga kanalından da verilmesi şartıyla kanser ilaçları ve çeşitli antibiyotiklerdir.

Ürünün hamilelik ve emzirme döneminde kullanılması tavsiye edilmez. Bu dönemdeki risklerle ilgili hiçbir insan araştırması olmamasına rağmen, hayvan deneyleri yavrular üzerinde zararlı etkiler göstermiştir. Katılan hekim, çocuklarda zikonotid kullanımının mantıklı olup olmadığına karar verir. Bugüne kadar ilgili herhangi bir çalışma yapılmamıştır.

Zikonotid ile bazı diğer ilaçların aynı anda kullanılması zararlı etkileşimlere neden olabilir. Örneğin antihipertansif ajan klonidin, lokal anestetik bupivakain, anestezik propofol veya kas gevşetici baklofen gibi aktif bileşenler, zikonotid ile birlikte uygulandığında uyuşukluğa neden olabilir.

Ağrı kesicinin morfin ile kombine edilmesi durumunda da dikkatli olunmalıdır. Düşük doz zikonotid ile bile, yürüme bozuklukları, kafa karışıklığı ve sanrılar gibi ciddi yan etkiler sıklıkla bulundu. Ek olarak, hastalar sıklıkla iştahsızlık ve kusma şikayeti çekiyordu.