Aminofilin

Aminofilin bir bronkodilatör ve vazodilatör kombinasyonudur. Öncelikle bronşiyal astım ve kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) için bir anti-astım olarak kullanılır.

Aminofilin nedir?

Teofilin ve etilendiaminin (oran 2: 1) bir ilaç kombinasyonu olan aminofilin, metilksantin türevlerinin etken madde grubuna aittir. Teofilin fizyolojik olarak aktif bileşendir, etilendiamin ise esas olarak çözünürlüğü arttırır. Aktif bileşenlerin kombinasyonu, saf teofilinden daha az etkilidir ve daha kısa bir etki süresine sahiptir.

Aminofilin, bronşiyal astım veya KOAH'ın bir sonucu olarak hava yollarının tıkanması durumunda birincil olarak astım önleyici veya bronkospazmolitik olarak kullanılır. Kanda aminofilinin yaklaşık% 60'ı proteinlere bağlanır. Plazma yarı ömrü 7 ile 9 saat arasındadır.

Farmakolojik etki

Aminofilin organizmaya girer girmez teofilin, aktif bileşenlerin kombinasyonundan salınır ve metilksantin türevlerinin karakteristik etki mekanizmalarına neden olur.

Bunlar özellikle fosfodiesteraz inhibitörü (PDE inhibitörü) ve adenosin reseptör bloke edici olarak etkisini içerir. Fosfodiesteraz inhibitörleri, fosfodiesteraz enzimlerini inhibe eder. Aminofilin, spesifik enzim türlerini değil, aynı anda birkaç farklı fosfodiesterazı inhibe eden seçici olmayan bir PDE inhibitörüdür. Etki, özellikle aminofilinin içerdiği teofilinden kaynaklanmaktadır.

Bu, hava yollarında ve kan damarlarında PDE inhibisyonu yoluyla damar genişlemesine (genişlemesine) neden olur.Aynı zamanda aminofilin, diürezi (böbrekler yoluyla idrar atılımı), mide asidi salgılanmasını ve merkezi sinir sistemini uyarır. Aminofilin, enerji metabolizmasını düzenleyen protein kinaz A'yı (PKA) aktive eden hücre içi cAMP konsantrasyonunu (siklik adenozin monosfat) artırır.

Dokudaki artan cAMP konsantrasyonu ayrıca katekolamin tarafından kontrol edilen enerji metabolizmasını aktive eder ve epinefrin salınımına neden olur. Ek olarak, bronşiyal astımda iltihaplanma süreçlerinde rol oynayan lökotrienlerin sentezi ve dolayısıyla doğuştan gelen bağışıklık tepkisi inhibe edilir. Bir adenozin antagonisti olarak aminofilin, kalbin hücre yüzeyindeki reseptörler üzerindeki etkisini bloke eder ve böylece kalp atış hızını ve kasılma kabiliyetini artırır.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Diğer teofilin içeren ilaçlar gibi, aminofilin esas olarak bronşiyal astım, kronik bronşit ve KOAH'ı (kronik obstrüktif akciğer hastalığı) tedavi etmek için kullanılır. Bronşların düz kasları ve pulmoner damarlar üzerinde rahatlatıcı etkisi vardır.

Ayrıca aminofilin bronşiyal tüplerin genişlemesine neden olur, solunum kaslarını uyarır ve vücutta iltihaplı maddelerin salınımını engeller. Aktif bileşen bronşları genişleterek (bronkodilasyon), nefes darlığına ve öksürüğe neden olan bronşiyal astım ve KOAH'a özgü bronşiyal spazmlarda bir azalmaya yol açar. Buna göre aminofilin esas olarak bronkokonstriksiyona (daralmış hava yolları) bağlı solunum sıkıntısının tedavisi ve profilaksisinde kullanılır.

Özellikle gece astım semptomlarının tedavisi ve profilaksisi için uygundur. Aminofilin, akut astım atağında da kullanılabilir. Orta ila şiddetli bronşiyal astımda, aktif bileşen genellikle beta-2 adrenoseptör agonistleri ve glukokortikoidlerle kombinasyon halinde kullanılır. Bununla birlikte, KOAH varlığında, aminofilin, beta-2 adrenoseptör agonistleri ve antikolinerjiklerle birleştirilir.

Çocuklar ve sigara içenler etkin maddeyi daha hızlı attığından, aminofilin bu etkilenen kişilerde daha kısa bir etki süresi gösterir. Kalp yetmezliği, bozulmuş karaciğer veya böbrek fonksiyonu, pnömoni, viral enfeksiyonlar ve ciddi oksijen yetersizliği durumunda aminofilinin atılımı yavaşlar. Her iki durumda da dozaj buna göre ayarlanmalıdır.

Riskler ve yan etkiler

Aminofilin ile ilaç tedavisinin bir parçası olarak, uykusuzluk, ishal, bulantı, mide ekşimesi, baş ağrısı, ajitasyon, idrara çıkma artışı, kardiyak aritmiler, yüksek kan şekeri ve titreme sıklıkla görülebilir.

Ayrıca kandaki ürik asit ve kandaki kreatinin düzeyi sıklıkla artarken, kandaki kalsiyum konsantrasyonu azalır. Doz aşımı nöbetlere, kan basıncında ani düşüşe, şiddetli kardiyak aritmilere ve gastrointestinal şikayetlere neden olabilir. Aktif bileşene aşırı duyarlılık olması durumunda, akut miyokard (yakın zamanda kalp krizi) veya akut kardiyak aritmilerden sonra aminofilin tedavisi kontrendikedir.

Aminofilinde bulunan teofilin, öncelikle ilaçların biyotransformasyonu için önemli olan endojen bir enzim olan CYP1A2 aracılığıyla metabolize edilir (metabolize edilir). Plazma seviyesi bu nedenle hastaya göre değişebilir. Diğer aktif bileşenlerle çok sayıda etkileşim de mümkündür. Kural olarak, aktif bileşen dikkatli bir şekilde uygulanır. Doz aşımını önlemek için - özellikle kramplar ve kardiyak aritmilerle birlikte tehlikeli teofilin zehirlenmesi - doktor tarafından yakın kontroller önerilir.