bupropion

Uyuşturucu bupropion antidepresanların ilaç sınıfına atanmıştır. Aynı zamanda nikotin bağımlılığını tedavi etmek için de kullanılır.

Bupropion nedir?

Bupropion, seçici bir dopamin ve norepinefrin geri alım inhibitörüdür (NDRI). Aynı zamanda serotonin alımını biraz engellemeye hizmet eder.

2000'den önce bupropion düşünülüyordu amfebutamon bilinen. İlaç, 1984'ten beri ABD'de onaylandı. Bupropion aldıktan sonra bazen ölümcül nöbet raporları arttığından, onay 1986'da geri çekildi ve daha sonra 1989'da düşük dozda yeniden yayınlandı. Bupropion, 2003'ten beri Amerika Birleşik Devletleri'nde tek bir günlük doz için onaylanmıştır. Almanya'da, ilaç 2007'de geciktirilmiş bir antidepresan olarak onaylandı. Ancak ilaç, bu onaydan önce bile etiket dışı kullanımda antidepresan olarak kullanıldı. Uzun bir süre, bupropion yalnızca İsviçre'de sigarayı bırakmak için onaylandı. Orada 2007'den beri depresif atakları tedavi etmek için kullanılmaktadır. Ancak İsviçre'de bupropion tedavisi yalnızca bir psikiyatrist veya nörolog tarafından başlatılabilir.

Kimyasal açıdan bupropion, fenetilaminlere ve katinon ve amfetaminlerin alt grubuna aittir. İlaç, nörotransmiterler dopamin, adrenalin ve noradrenalin ile yakından ilgilidir. Bupropion, seçici bir norepinefrin ve dopamin geri alım inhibitörüdür. İlaç böylece sinaptik yarıkta noradrenalin ve dopamin alımını inhibe eder.

Dopamin ve norepinefrin nörotransmiterlerdir. Bir sinir hücresinin önündeki sinapsa bir elektriksel dürtü geldiğinde, presinaptik sinir hücresi, nörotransmiterleri sözde sinaptik boşluğa bırakır. Sinaptik boşluk, iki sinir hücresi arasındaki küçük bir boşluktur. Nörotransmiterler bir sinir hücresinden diğerine geçer. Orada postsinaptik nöron üzerindeki bir reseptöre kenetlenirler.

Bu, elektriksel bir dürtü tetikler. Sağlıklı bir insanda nörotransmiterler arasında bir denge vardır. Depresif kişilerde nörotransmiterler arasındaki denge bozulur. Haberci maddeler olan norepinefrin ve dopamini ileten sinir hücrelerinin aktivitesi gelişir. Bupropion, sinaptik boşlukta noradrenalin ve dopamin alımını engeller. Sonuç olarak, nörotransmiterler sinapsta daha uzun süre kalır ve daha uzun süreli kullanımla sinaptik boşluktaki nörotransmiterlerin konsantrasyonu artar. Bu nedenle, bupropionun ruh halini artırıcı ve sürüşü artırıcı bir etkisi vardır.

Ek olarak, bupropion, kolinerjik nikotin reseptörleri üzerinde rekabetçi olmayan bir antagonisttir. Rekabetçi olmayan antagonistler, karşılık gelen reseptörü, orijinal maddenin reseptör üzerinde herhangi bir veya sadece hafif bir etkiyi tetikleyemeyeceği şekilde değiştirir.

Farmakolojik etki

Bupropion için ana uygulama alanı depresyondur. Çalışmalar, bupropionun etkilerinin, seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar) adı verilen aktif maddeler sınıfından antidepresanların etkinliği ile karşılaştırılabileceğini göstermiştir. Bupropion, özellikle psikolojik ve fiziksel yorgunluğun olduğu depresyonda SSRI'lardan daha etkilidir.

Bununla birlikte, anksiyete semptomları olan depresyonda, SSRI'lar bupropion'dan daha iyi çalışır. SSRI'larla tedavide cinsel işlev bozukluğu daha sık görülürken, bupropion ile tedavide çok nadiren görülür.

Antidepresan sitalopramın tedavi başarısızlığından sonra, bupropion da ikinci basamak tedavide kullanılır. Venlafaksin, sertralin veya buspiron kadar iyi çalışır. Hastaların dörtte birinde, ilaçla tedavi bir remisyona (hastalığın semptomlarında geçici veya kalıcı azalma) yol açar.

Bupropion ayrıca sigara bırakmada da kullanılır. İlacın etkinliği, nikotin bantlarının etkinliği ile karşılaştırılabilir. Bununla birlikte, ilaç, nikotin bağımlılığının tedavisinde vareniklinden daha düşük görünmektedir.

Bupropion için bir başka gösterge de dikkat eksikliği / hiperaktivite bozukluğudur (DEHB). Bununla birlikte, ilaç bu endikasyon için onaylanmamıştır ve etkinliği veya güvenliği açısından 18 yaşın altındaki hastalar üzerinde test edilmemiştir.

Üretici tarafından finanse edilen çalışmalar ayrıca bupropionun iştahta azalmaya yol açtığını ve dolayısıyla kilo kaybına yol açtığını gösterdi. Maddeyi bıraktıktan sonra vücut ağırlığının tekrar artıp artmayacağı bilinmemektedir. İlaç naltrekson ile kombinasyon halinde, bupropionun obez hastalarda kilo vermek için etkili bir preparat olduğu kanıtlanmıştır. Ancak, bu kombinasyon ürünü henüz resmi olarak onaylanmamıştır.

İlaçlarınızı burada bulabilirsiniz

Riskler ve yan etkiler

Bupropionun yaygın yan etkileri arasında uykusuzluk ve ağız kuruluğu bulunur. Ayrıca baş ağrısı, kas ağrısı, iştahsızlık, endişe, konsantrasyon güçlüğü ve kafa karışıklığına yol açabilir. Bupropion ayrıca priapizme de neden olabilir. Priapizm, penisin ağrılı kalıcı bir ereksiyonudur. Tedavi edilmezse bu sertleşme bozukluğuna neden olabilir.

Bupropion, MAOI'lerle birlikte verilmemelidir. Her iki ilaç da katekolaminerjik yolları etkiler ve bu da ciddi etkileşimlere yol açabilir. Alkol aynı anda tüketilirse, ilaç nöropsikiyatrik yan etkilere neden olabilir. Bupropion ve nöbet eşiğini düşüren ilaçlar aynı anda verilirse nöbetler meydana gelebilir. Bu ilaçlar arasında antidepresanlar, tramadol, sistemik steroidler, sedatif antihistaminikler ve antimalaryaller bulunur.

İlaç bupropionu, CYP450-2D6 metabolik yolunu inhibe eder. Doksepin dışındaki tüm trisiklikler bu şekilde metabolize edildiğinden, maddeler aynı anda alınırsa kan seviyeleri yükselebilir. Birçok ağrı kesicinin, antipsikotiklerin, beta blokerlerin ve antiaritmiklerin etkileri de bupropion ile artırılabilir. Farklı bir metabolik yola rağmen, aynı zamanda alındığında sitalopram seviyesi de artar.

Bupropion, diazepamın yatıştırıcı etkilerini azaltır. Bupropion, sigarayı bırakmak için nikotin bantları ile birlikte kullanılırsa, kan basıncı keskin bir şekilde yükselebilir.