klonidin

klonidin imidazolin grubundan bir sempatomimetiktir. Esas olarak arteriyel hipertansiyonu (yüksek tansiyon) tedavi etmek için kullanılır. Güçlü yan etkileri nedeniyle yedek bir tedavi edici olarak kabul edilir.

Klonidin nedir?

İlaç klonidin, imidazolin grubuna ait bir sempatomimetiktir. Hipertansiyonu tedavi etmek, ilaç kesilmesini desteklemek için, sözde klonidin inhibisyon testinin bir parçası olarak, hipertansif kriz için, kronik açık açılı glokoma karşı ve sakinleştirmek için kullanılabilir.

Ayrıca sınırlı ölçüde sedasyon ve analjezi için de kullanılabilir. Nispeten güçlü yan etkileri nedeniyle, bununla birlikte, yalnızca hipertansiyon ve ilacın kesilmesinin tedavisinde yedek bir terapötik olarak kullanılmaktadır.

Farmakolojik etki

Klonidin durumunda, maddenin çalıştığı çeşitli etki mekanizmaları ayırt edilebilir. Bir yandan presinaptik a2-adrenoreseptörlerin aktivasyonu, ayrıca postsinaptik a2-adrenoreseptörlerin aktivasyonu ve adrenal medullada adrenalin salımının inhibisyonu.

Klonidin, hem merkezi sinir sisteminde hem de periferde presinaptik a2-adrenoreseptörlerine bağlanır. Bu bağlanma, G-proteini ile birleştirilmiş sinyal kaskadı yoluyla azalmış bir norepinefrin salınımına yol açar. Bu azalmış noradrenalin salınımı, sempatik tonda bir azalmaya yol açar.

Ayrıca klonidin, postsinaptik a2-adrenoreseptörleri de aktive eder. Bu, özellikle baroreseptör refleksinin (baroreseptörlerin tetiklediği kan basıncındaki değişime tepki) olan nükleus tractus solitarii bölgesinde meydana gelir. Adrenal medullada adrenalin salımının yukarıda bahsedilen inhibisyonu, merkezi imidazolin reseptörlerinin uyarılmasıyla birlikte, sempatolitik etkinin daha da güçlenmesine yol açar.

Klonidin, birkaç mikrogramlık çok küçük dozlarda bile etkiye sahiptir. Plazma yarı ömrü yaklaşık dokuz ila on bir saattir, farelere oral uygulama için LD50 dozu 108 mg kg ^ -1'dir. Karaciğerde kısmen metabolize olur, ancak aktif içeriğin% 65'i değişmeden böbrekler yoluyla atılır.

Klonidin, bir tablet şeklinde ağızdan veya intravenöz olarak uygulanabilir. Klonidin, kan-beyin bariyerini geçer ve anne sütüne geçer. Biyoyararlanımı yaklaşık% 75'tir. Dağılım hacmi 2 l kg ^ −1'dir.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Klonidin, aşağıdaki durumları tedavi etmek için kullanılabilir: arteriyel hipertansiyon; refrakter gebelik hipertansiyonu; Hipertansif kriz; kronik açık açılı glokom; Migren; Opioid yoksunluk sendromu; Alkol yoksunluk sendromu ve ameliyat sonrası titreme.

Yüksek yan etkileri nedeniyle, klonidin esas olarak, arteriyel hipertansiyonun tedavisi ve yoksunluk sendromlarının destekleyici tedavisi için kombinasyon terapisinde bir yedek terapötik olarak kullanılmaktadır.

Genel olarak şu etkiler mevcuttur: kan basıncını düşürmek, kalp atış hızını düşürmek, çekilmede sempatik tonu düşürmek, sedasyon (daha az belirgin) ve ağrı kesici.

Klonidinin ana uygulama alanı - arteriyel hipertansiyon tedavisi - 1960'larda oldukça tesadüfi bir keşfe kadar uzanmaktadır. Dahil olmak üzere çeşitli maddeler Klonidin, burun kaplamasını şişirme yeteneği açısından test edildi. Bu testler sırasında, kalp atış hızı ve kan basıncında keskin düşüş fark edildi. Tıp daha sonra bu etkilerden terapötik olarak yararlandı. Klonidin böylece esas olarak arteriyel hipertansiyon için terapötik bir ajan haline geldi. Hayvan deneylerinde, daha sonra sedasyon ve analjezik etkiler de bulundu.

Bununla birlikte, klonidinin nispeten güçlü yan etkilere sahip olduğu ve bu nedenle daha az yan etkiye sahip diğer aktif bileşenlerin tercih edilmesi gerektiği belirtilmelidir.

Riskler ve yan etkiler

Daha önce bahsedilen güçlü yan etkiler ağız kuruluğu, kabızlık, azalmış tükürük ve mide suyu üretimi, yorgunluk, depresif ruh hali, sedasyon ve erektil disfonksiyon şeklinde mevcuttur.

Klonidin, diüretikler, hipnotikler, vazodilatörler veya alkol ile aynı anda kullanılmamalıdır çünkü bu maddeler klonidinin etkinliğini arttırır. Nöroleptik alırken bile klonidin kullanılmamalıdır. İntravenöz uygulamadan sonra kan basıncında ilk artış mümkündür.

Klonidine aşırı duyarlı (alerjik) olduğunuz biliniyorsa, klonidinin kullanılmaması gerekir. Diğer kontrendikasyonlar sinüs düğümü sendromu, bradikardi (50 / dakikanın altında kalp hızı), endojen depresyon, belirli kardiyak aritmiler, koroner kalp hastalığı, akut miyokard enfarktüsü, ileri arteriyel oklüzif hastalık (PAOD), Raynaiterud sendromu ve trombo anjittir. serebrovasküler yetmezlik, böbrek yetmezliği ve kabızlık (kabızlık). Klonidin ayrıca hamilelik ve emzirme döneminde kontrendikedir.