Makrolid antibiyotikler

Makrolid antibiyotikler bakteriyostatik etkiye sahip ve makrolide sahip antibiyotiklerdir. Bakterilerin protein sentezini engellerler. İlk ve en iyi bilinen makrolid antibiyotiği eritromisindir. Makrolid antibiyotikler çocuklarda yaygın olarak kullanılmaktadır.

Makrolid antibiyotikler nelerdir?

Makrolid antibiyotikler (kısaltılmış: Makrolidler) bakteriyostatik olarak etkili antibiyotiklerdir. Çeşitli antibiyotikler içinde kendi "sınıflandırmalarını" temsil ederler Genel kısaltma makrolidi, daha dar anlamda, tüm makrolid antibiyotiklerinde bulunan dairesel bir molekül olan makrolidin adıdır. Makrolid antibiyotikler, çok az yan etki ile uygun bir aktivite spektrumuna sahiptir ve bu nedenle çocuklarda kullanım için çok uygundur.

Ancak makrolid antibiyotiklere direnç artıyor. Pek çok bakteri zaten makrolid antibiyotiklere dirençlidir, bunun nedeni ribozomal enzimlerin bir modifikasyonunun direnç kazanmak için yeterli olmasıdır. Direnç kazanımı bu nedenle nispeten kolaydır. Ayrıca çeşitli makrolid antibiyotikler arasında çapraz direnç vardır. Bu, bir bakteri makrolid antibiyotiğe dirençli hale geldiğinde, tüm makrolid antibiyotiklere dirençli olduğu anlamına gelir.

Makrolid antibiyotiklerinin "prototipi", bir tür mantardan elde edilen eritromisindir. Ayrıca mantar türlerinden elde edilen antibiyotikler josamisin ve spiramisin de vardır. Aktivite spektrumunu ve farmakokinetik özellikleri iyileştirme çabasıyla, yarı sentetik türevler roksitromisin, azitromisin ve klaritromisin geliştirildi.

Farmakolojik etki

Makrolid antibiyotikleri bakteriostatik olarak etkilidir. Bakterilerin protein sentezini engellerler. Bu, ribozomların 50S alt birimine bir bağlanma yoluyla gerçekleşir. Bunu yaparken, polipeptit zincirinin yer değiştirmesini ve büyümesini önleyen enzim translokazını bloke ederler. Bu, makrolid antibiyotiklerin bakteriyostatik etkisine neden olur. Metabolik olarak aktif bakterilere karşı özellikle etkilidirler.

Makrolid antibiyotikler genellikle lipofiliktir ve bu nedenle gastrointestinal kanalda emildikten sonra dokuda iyi dağılır. Atılım çoğunlukla ucuzdur (safra yoluyla). Makrolidler karaciğerde parçalanır. Biyotransformasyon sırasında enzim sistemi CYP3A4 tarafından metabolize edilirler.

Aynı anda alınan veya kullanılan ilaçlar azaltılırken, etkileşim olabilir. İlaçlardan birinin bozulması ertelenir.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Makrolid antibiyotikler, gram pozitif koklara ve çubuklara ve gram negatif koklara karşı etkilidir. Ayrıca Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, mycoplasmas, spiroket, chlamydia ve Haemophilus influenzae'ye karşı etkilidirler.

Endikasyonlar, makrolid antibiyotiklerin aktivite spektrumundan türetilebilir. Bununla birlikte, yarı sentetik makrolid antibiyotikleri roksitromisin, klaritromisin ve azitromisinin, gram-negatif bakterilere karşı eritromisin, josamisin ve spiramisine kıyasla daha geniş bir aktivite spektrumuna sahip olduğuna dikkat edilmelidir.

Sistemik olarak eritromisin, klamidya üretral plazmaya bağlı bronşit, pnömoni, boğmaca (boğmaca), otitis media (otitis media), sinüzit (sinüzit), akne vulgaris, konjunktivit (konjunktivit), klamidyal üretral plazmaya bağlı üretral inflamasyon için endikedir.

Penisiline alternatif olarak z. B. penisilin alerjisinde eritromisin ayrıca farenjit (boğaz iltihabı), bademcik iltihabı (bademcik iltihabı), kızıl, erizipel (yara gülü) ve sifiliz tedavisinde de kullanılır.

Makrolid antibiyotikler grubundan yarı sentetik bir türev olan azitromisin, sinüs iltihabı (sinüzit), farenks iltihabı ve bademcik iltihabı dahil olmak üzere üst solunum yolu enfeksiyonları için kullanılabilir. Bronşit ve pnömoni dahil alt solunum yolu enfeksiyonları, akut orta kulak iltihabı, deri ve yumuşak doku enfeksiyonları ve Chlamydia trachomatis veya Neisseria gonorrhoeae'nin (multi-dirençli olmayan türler) neden olduğu komplike olmayan genital enfeksiyonlar da azitromisin ile tedavi edilebilir.

Eritromisine kıyasla, azitromisinin biraz genişletilmiş bir aktivite spektrumu görülebilir. Ayrıca, azitromisinin önemli ölçüde daha uzun bir yarı ömrü vardır. Bu nedenle "üç günlük bir antibiyotik" olarak kullanılabilir: 24 saatte sadece üç tablet verilir, ancak uzun yarılanma ömrü nedeniyle etkisi 10 gün sürer.

Riskler ve yan etkiler

Makrolid antibiyotiklerin olası yan etkileri zararsızdır. Bu nedenle ve geniş aktivite yelpazesi nedeniyle çocuklarda makrolid antibiyotikler sıklıkla kullanılmaktadır. En yaygın yan etkiler arasında mide-bağırsak rahatsızlığı, ör. İshal, bulantı ve kusma. Ayrıca, makrolid antibiyotiklere karşı aşırı duyarlılık (alerji) ile aşırı duyarlılık reaksiyonları mümkündür. Karaciğer hasarı da nadir görülen yan etkilerden biridir.

Bununla birlikte, makrolitler grubundaki bireysel antibiyotiklerin de bunun ötesine geçen yan etkilere sahip olabileceği unutulmamalıdır. Bunlar prospektüste bulunabilir ve doktorunuzdan veya eczacınızdan temin edilebilir.

Ayrıca, diğer ilaçlarla etkileşimler (etkileşimler) mümkündür. Kontrendikasyonlar da var. Bununla birlikte, her makrolid antibiyotik için farklı olduklarından, bunlar makrolid antibiyotik grubu için genel terimlerle belirtilemez.

Tüm bu antibiyotiklerin ortak yanı, bir makrolid antibiyotiğe aşırı duyarlılık durumunda kullanılmamaları gerektiğidir.